Descrierea acțiunii farmacologice
De droguri inhiba bacteriile girazei ADN enzimatic, de replicare a ADN astfel încălcate și sinteza proteinelor celulare de bacterii. efect bactericid. toxicitate scăzută pentru celulele din cauza absenței în ei girazei ADN-gazdă. În timpul recepționării ciprofloxacin apare o rezistență generatoare paralelă la alte antibiotice, nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente, cum ar fi aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline, și multe alte antibiotice. Ciprofloxacina acționează ca microorganisme de reproducere, iar restul sunt în fază. Prin ciprofloxacinului Gram sensibil bacterii aerobe negative: enterobacterii (Escherichia coli, Salmonella spp mirabilis Shigella spp Citrobacter spp Klebsiellaspp Enterobacter spp Proteus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia spp Morganella morganii, Vibrio spp ...... . Yersinia spp), alte bacterii gram negative (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp) ....; unii agenți patogeni intracelulari: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
Gram-pozitiv bacterii aerobe sunt, de asemenea, sensibile la ciprofloxacina: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină.
Sensibilitatea bacteriilor Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis este moderată. Medicamentul este rezistent la Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, urealyticum Ureaplasma, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Efectul medicamentului împotriva Treponema pallidum nu a fost studiat în mod adecvat.
Atât in vitro, cât și in vivo, ciprofloxacina este, de asemenea, sensibilă la Bacillus anthracis.
Indicații pentru utilizare
Infecții cauzate de microorganisme sensibile la ciprofloxacină:
infecții ale tractului respirator: pneumonie (cu excepția pneumoniei pneumococice), bronșite acute și exacerbări acute ale bronșitei cronice, bronșiectazii, fibroză cistică (dacă agentul patogen sunt bacterii gram-negative, în special Pseudomonas aeruginosa);
infecții ale urechii, gâtului și nasului: otită medie acută, sinuzită, mastoidită;
infecții ale rinichilor și ale tractului urinar: infecții complicate și complicate ale tractului urinar inferior și superior (uretrite, cistite, pielonefrite);
infectarea organelor pelviene și genitale: epididimita, prostatita, salpingita, endometrita, ooforita, abces tubulare și inflamație pelvină, gonoree, chancroid, Chlamydia;
infecții ale cavității abdominale: abces intraperitoneal; colecistită, colangită (în asociere cu metronidazol sau clindamicina), salmoneloză diaree infecțioasă, campilobacterioza, iersinioza, shigelloză, holera, febra tifoidă; călător diaree, purtător de bacterii Salmonella typhi;
infecții ale pielii și țesuturilor moi: ulcere infectate, răni infectate, abcese, flegmon, infecții ale canalului auditiv extern, arsuri infectate;
infecții ale sistemului musculoscheletal: osteomielită, artrită septică;
sepsis, infecții la pacienții cu imunitate redusă (împotriva terapiei imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie);
prevenirea infecțiilor în timpul intervențiilor chirurgicale: urologice, pe tractul gastrointestinal (în combinație cu metronidazol) și ortopedice;
prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax.
Utilizare pediatrică:
tratamentul și prevenirea antraxului (după o infecție suspectată sau dovedită cu Bacillus anthracis);
tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 17 ani cu fibroză chistică a plămânilor.
Forma emiterii
semifabricat granulat; pachet (plic) polietilenă 0,5 kg;
semifabricat granulat; pachet (plic) polietilenă 1 kg;
semifabricat granulat; pachet (sachet) polietilenă 2 kg;
semifabricat granulat; pachet (sachet) polietilenă 3 kg;
semifabricat granulat; pachet (sachet) polietilenă 5 kg;
semifabricat granulat; pachet (plic) polietilenă 10 kg;
semifabricat granulat; sac (plic) polietilenă 15 kg;
semifabricat granulat; pachet (sachet) polietilenă 20 kg;
farmacodinamie
Preparat antimicrobian cu un spectru larg de acțiune din grupul de fluorochinolone. Este bactericid. Inhibă enzima ADN a ADN-ului bacterian, ca urmare a faptului că replicarea ADN-ului și sinteza proteinelor de celule bacteriene sunt perturbate. Ciprofloxacina acționează atât asupra microorganismelor înmulțite, cât și asupra microorganismelor care se află într-o fază de repaus.
Medicamentul este activ împotriva bacteriilor gram-negative: Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp. Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp .; microorganisme intracelulare: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; Bacterii gram-pozitive: Streptococcus spp. (incluzând Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (Inclusiv Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Majoritatea rezistent la meticilina stafilococi, și sunt rezistente la ciprofloxacină.
Medicamentul este moderat sensibil la Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
Medicamentul este rezistent la Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, urealyticum Ureaplasma, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Efectul medicamentului împotriva Treponema pallidum nu a fost studiat în mod adecvat.
Când are loc primirea tsiprinol dezvoltarea în paralel a rezistenței la alte antibiotice, nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente la aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline.
Farmacocinetica
aspirație
După ce a luat medicamentul înăuntru, ciprofloxacina este rapid absorbită din tractul digestiv. Alimentația încetinește absorbția, dar nu afectează valoarea Cmax și biodisponibilitatea. Biodisponibilitatea variază de la 50% la 85%. Cmax în serul sanguin la voluntari sănătoși, după administrarea orală a medicamentului la o doză de 250 mg, 500 mg, 750 mg și 1000 mg atinsă de 1-1,5 ore, și este de 0,76 mg / ml, 1,6 mg / ml, 2,5 mg / ml și 3,4 mg / ml respectiv.
distribuire
Ciprofloxacin este larg distribuit în țesuturile și fluidele corpului, în timp ce concentrații mari sunt stabilite în bilă, plămân, rinichi, ficat, vezica biliară, uter, sperma, țesutul de prostată, amigdale, endometru, tuburi și ovare uterine. Concentrația ciprofloxacinei în aceste țesuturi este mai mare decât în cazul serului. Ciprofloxacina este de asemenea bine în medii lichide ale ochiului, os, secretiile bronsice, saliva, piele, mușchi, pleura, peritoneu si limfei. Cefalorahidian pătrunde fluid într-o cantitate mică de concentrație ciprofloxacinei la meninge neinflamate este de 6-10% din cea din ser, cu inflamate - 14-37%. Concentrația ciprofloxacinei în neutrofile 2-7 ori mai mare decât în ser.
Vd este de 2-3,5 l / kg.
Legarea la proteinele plasmatice - 30%.
Pătrunde prin bariera placentară.
Metabolism și excreție
Biotransformat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksitsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin). Se excretă în principal prin urină (50-70%); 15-30% - cu fecale. T1 / 2 este de 3-5 ore.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
În insuficiența renală cronică, T1 / 2 crește până la 12 ore.
Utilizați în timpul sarcinii
Contraindicat în timpul sarcinii. Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.
Contraindicații pentru utilizare
- hipersensibilitate la ciprofloxacină sau alte medicamente din grupul fluorochinolon sau orice altă componentă a medicamentului;
- sarcinii;
- perioada de lactație;
- copilarie si adolescenta la 18 ani (cu excepția pentru tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa, pentru copiii de la 5 la 17 ani, cu fibroza chistica de plămâni, tratamentul și prevenirea antraxului);
- administrarea simultană cu tizanidină (risc de scădere pronunțată a tensiunii arteriale, somnolență).
Cu prudență:
- ateroscleroza pronunțată a vaselor cerebrale;
- circulația cerebrală defectuoasă;
- boala mintală, sindromul epileptic, epilepsia;
- afectarea insuficienței renale și / sau hepatice;
- vârstă înaintată;
- deficiența de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
- terapie GCS.
Efecte secundare
Din sistemul digestiv: greață, diaree, vărsături, dureri abdominale, flatulență, anorexie, icter colestatic (mai ales la pacienții cu boală hepatică anterioară), hepatită, gepatonekroz, colită pseudomembranoasă.
SNC: amețeli, dureri de cap, oboseală, agitație, convulsii, anxietate, tremor, insomnie, coșmaruri, paralgeziya periferică (anomalie percepția durerii senzație), creșterea presiunii intracraniene, confuzie, depresie, halucinații, și alte simptome ale psihotice reacţiile (uneori progresând la stări în care pacientul poate automutilare, tendințe de suicid), migrenă, sincopă, tromboza arterelor cerebrale.
Din simțuri: o încălcare a gustului și mirosului, tulburări vizuale (diplopie, schimbare în percepția culorii), tinitus, pierderea auzului.
Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, o încălcare a ritmului cardiac, o scădere a tensiunii arteriale, o senzație de maree de sânge în față.
Din partea sistemului hematopoiezei: leucopenie, granulocitopenie, anemie, trombocitopenie, leucocitoză, trombocitoză, anemie hemolitică.
Din sistemul urinar: hematurie, cristalurie (mai ales la urina alcalină scăzută și diureză), glomerulonefrita, disurie, poliurie, retenție urinară, albuminuria, sangerare uretrale, a redus rinichi azotovydelitelnoy, nefrită interstițială.
Reacții alergice: prurit, urticarie, vezicule, însoțite de sângerare și mici noduli care formează cruste, febră medicamentoasă, hemoragiile petesiale (petesii), umflarea feței sau gâtului, dificultăți de respirație, eozinofilie, vasculită, exantem, eritem nodular, eritem exudativ polimorf, sindrom Stevens-Johnson (eritem malign), necroliză toxică epidermică (sindrom Lyell), șoc anafilactic.
Din sistemul musculoscheletal: artralgie, artrită, tendovaginită, rupturi de tendon, mialgie, edem în regiunea comună.
Altele: slăbiciune generală, transpirație, superinfectări (candidoză), creșterea fotosensibilității.
Din partea indicatorilor de laborator: hipoprotrombinemia, creșterea activității transaminazelor hepatice și amfotericină, hipercreatininemia, hiperbilirubinemia, hiperuricemia, hiperglicemia.
Pentru soluție și concentrați pentru soluție perfuzabilă suplimentar
Reacții locale: dureri și arsuri la locul injectării, flebită.
Dozare și administrare
supradoză
Tratament: un antidot specific nu este cunoscut. Ea prezintă lavaj gastric, monitorizează starea pacientului și, dacă este necesar, efectuează terapie simptomatică. Este necesar să se asigure o cantitate suficientă de lichid în corp. Cu ajutorul hemodializei sau dializei peritoneale, o cantitate nesemnificativă de ciprofloxacină (mai mică de 10%) poate fi eliminată.
Interacțiuni cu alte medicamente
În cazul utilizării concomitente a ciprinolului și didanozinei, absorbția de ciprofloxacină scade datorită formării de complecși de ciprofloxacină cu săruri de magneziu și aluminiu care conțin didanozină.
Datorită scăderii activității de oxidare microsomală în hepatocite, ciprofloxacina crește concentrația și crește timpul de înjumătățire al teofilinei și al altor xantine.
În cazul utilizării concomitente a ciprofloxacinei și a medicamentelor hipoglicemiante orale, anticoagulante indirecte, se observă o scădere a indicelui de protrombină.
În cazul utilizării concomitente a ciprofloxacinei și AINS (excluzând acidul acetilsalicilic), riscul de convulsii crește.
Tratamentul concomitent cu antiacide și preparate care conțin ioni de aluminiu, zinc, fier și magneziu poate determina absorbția ciprofloxacinei redusă, astfel încât intervalul dintre administrarea acestor medicamente trebuie să fie de cel puțin 4 ore.
În cazul utilizării concomitente a ciprofloxacinei și a ciclosporinei, efectul nefrotoxic al acestuia din urmă este sporit.
Metoclopramida accelerează absorbția ciprofloxacinei, ceea ce duce la o scădere a timpului pentru atingerea concentrației maxime în plasma sanguină.
Numirea în comun a medicamentelor uricosurice conduce la o întârziere a excreției (până la 50%) și la creșterea concentrației plasmatice a ciprofloxacinei.
Atunci când sunt combinate cu alți agenți antimicrobieni (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicină, metronidazol), se observă de obicei sinergie. Ciprinol® poate fi utilizat în asociere cu azlocilină și ceftazidimă în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp .; cu mezlocilină, azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - cu infecții streptococice; cu peniciline izoxazol și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu metronidazol și clindamicină - cu infecții anaerobe.
Instrucțiuni speciale pentru admitere
Frecvente pentru toate formele de dozare
Pacienții cu epilepsie, atacuri de convulsii din istoria bolilor vasculare cerebrale și leziuni organice ca urmare a riscului reacțiilor adverse la ciprofloxacina SNC trebuie utilizat numai din motive de sănătate.
Dacă apare o diaree severă și prelungită în timpul sau după tratamentul cu ciprofloxacină, trebuie exclusă diagnosticul de colită pseudomembranoasă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului și numirea unui tratament adecvat.
Dacă există dureri în tendoane sau la primele semne Tenosinovită de tratament ar trebui să înceteze din cauza faptului că acele cazuri separate, inflamația și chiar ruptura de tendon in timpul tratamentului cu fluorochinolone.
În timpul tratamentului cu ciprofloxacină sunt sfătuiți să evite efortul fizic excesiv.
În timpul tratamentului cu ciprofloxacină, pentru a evita dezvoltarea cristalurii, este inadmisibilă depășirea dozei zilnice recomandate. De asemenea, este necesar să se asigure aportul unei cantități suficiente de lichid (sub controlul diurezei) pentru a menține diureza normală și pentru a menține o reacție acidă urină.
În timpul tratamentului cu ciprofloxacină trebuie evitată prin iradierea cu UV (inclusiv contactul cu lumina directă a soarelui).
În timpul perioadei de terapie este posibilă o creștere a indicelui de protrombină (în timpul intervențiilor chirurgicale este necesară monitorizarea stării sistemului de coagulare a sângelui).
La pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, numirea Ciprinol poate determina apariția anemiei hemolitice.
În timpul tratamentului, pacienții nu ar trebui să consume alcool.
Impact asupra capacității de gestionare a transportului auto și a altor mecanisme
Pacienții cărora li se administrează ciprofloxacină trebuie să fie atenți atunci când conduc o mașină și practică alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteză de reacții psihomotorii.
De asemenea, pentru soluție perfuzabilă și concentrat pentru soluție perfuzabilă
În cazul administrării concomitente de ciprofloxacină și medicamente pentru anestezie generală din grupul derivat de acid barbituric, este necesară monitorizarea continuă a frecvenței cardiace, a tensiunii arteriale și a ECG.
Condiții de depozitare
Lista B. într-un loc protejat de lumină și umiditate, la o temperatură de cel mult 25 ° C.