Caracteristici generale. ingrediente:
Componentă activă: 709 mg peleți semipreparați ciprinol (corespunzând la 500 mg ciprofloxacină).
Substanțe auxiliare: stearat de magneziu, dioxid de siliciu, id coloid anhidru, talc.
Shell: Opadrai-U-1-7000 (compoziția Opadrai-U-1-7000: hipromioloză, titan
dioxid și macrogol 400).
Preparat antimicrobian cu acțiune antibacteriană largă.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. spectru larg antimicrobian al acțiunii fluorochinolone. Este bactericid. De droguri inhiba bacteriile girazei ADN enzimatic, de replicare a ADN astfel încălcate și sinteza proteinelor celulare de bacterii. toxicitate scăzută pentru celulele din cauza absenței în ei girazei ADN-gazdă. În timpul recepționării ciprofloxacina are loc în paralel cu alte persoane care fac rezistență. Antibioticele, care nu aparțin ipynne inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente, cum ar fi aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline, si multe altele. Antibiotice.
Ciprofloxacina acționează ca microorganisme de reproducere, iar restul sunt în fază. Prin ciprofloxacinului Gram sensibil bacterii aerobe negative: enterobacterii (Escherichia coli, Salmonella spp mirabilis Shigella spp Citrobacter spp Klebsiellaspp Enterobacter spp Proteus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafiiia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia spp Morganella morganii, Vibrio spp ...... . Yersinia spp), alte bacterii gram negative (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeroironas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp) ....; unii agenți patogeni intracelulari: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (localizat intracelulară).
Gram-pozitiv bacterii aerobe sunt, de asemenea, sensibile la ciprofloxacina: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină.
Sensibilitatea bacteriilor Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis este moderată. Medicamentul este rezistent la Corynebacterium spp. Bacteroidcs fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, urealyticum Ureaplasma, Clostridiiim difficile, Nocardia asteroides.
Efectul medicamentului asupra lui Treponema pallidum nu a fost suficient studiat. Atât in vitro, cât și in vivo, ciprofloxacina este, de asemenea, sensibilă la Bacillus anthracis.
Farmacocinetica. Atunci când se administrează pe cale orală, ciprofloxacina se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) este atinsă la 6 ore după ingestie și depinde de doza medicamentului. În comparație cu ciprofloxacina, cu o eliberare imediată de 250 mg de două ori pe zi, CP Ciprinol administrate o dată pe zi este mai mare; în timp ce suprafața de sub curba "concentrație-timp" (ASC) în timpul zilei este echivalentă.
Farmacocinetica ciprofloxacinei (comprimate cu acțiune prelungită acoperită cu un strat de film).
Biodisponibilitatea medicamentului este de 50-85%. Tc la pacienții vârstnici poate fi prelungită.
Ciprofloxacinul se leagă de proteinele plasmatice cu 20-40%. Volumul de distribuție după administrarea orală ciprofloxacina variază 1.74-5 L / kg într-o stare de echilibru, ceea ce indică faptul că penetrarea ciprofloxacina activă în țesut.
Concentrațiile mari de medicament sunt observate în bilă, plămân, rinichi, ficat, vezica biliară, uter, sperma, țesutul de prostată, amigdale, endometru, tuburi și ovare uterine. Concentrația medicamentului în aceste țesuturi este mai mare decât în ser. Ciprofloxacina este de asemenea bine în os, fluidul ocular, secrețiile bronșice, salivă, piele, mușchi, pleura, peritoneu, limfă. Cefalorahidian penetreaza fluid într-o cantitate mică în cazul în care concentrația sa la meninge neinflamate este de 6-10% din care în ser, în timp ce inflamate - 14-37% (care este mai mare decât concentrația minimă de inhibare pentru majoritatea enterobacterii). Ciprofloxacina penetrează placenta.
Acesta este metabolizat în ficat (15-30%) pentru a da câțiva metaboliți activi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
Ciprofloxacina este excretată în principal prin rinichi: aproximativ 50% din medicamentul nemetabolizat și metaboliții activi, precum și 11-12% din metaboliții inactivi. Până la 8% din metaboliți sunt excretați prin intestin.
Indicatii pentru utilizare:
Infecțioase inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la ciprofloxacină:
1. Infecții la pacienții cu imunitate redusă (în contextul terapiei imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie).
2.Profilaktika infecții în timpul intervențiilor chirurgicale (urologice, pe tractul gastro-intestinal (în combinație cu metronidazol) și ortopedice).
3. Prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax.
Dozare și administrare:
Caracteristicile aplicației:
Dacă întâlniți în timpul sau după tratamentul cu diaree severă și prelungită ciprofloxacina trebuie să excludă diagnosticul de colită pseudomembranoasă. care necesită retragerea imediată a medicamentului și numirea unui tratament adecvat. Dacă există dureri în tendoane sau la primele semne Tenosinovită de tratament ar trebui să înceteze din cauza faptului că acele cazuri distincte (în special la pacienții vârstnici tratați concomitent cu corticosteroizi) și inflamații ale tendoanelor ruperi în timpul tratamentului cu fluorochinolone. În timpul tratamentului cu ciprofloxacină sunt sfătuiți să evite efortul fizic excesiv.
În timpul tratamentului cu ciprofloxacină, pentru a evita dezvoltarea cristalurii, este inadmisibilă depășirea dozei zilnice recomandate. De asemenea, este necesar să se asigure aportul unei cantități suficiente de lichid (sub controlul diurezei) pentru a menține diureza normală și pentru a menține o reacție acidă urină.
În timpul perioadei de tratament cu ciprofloxacină, trebuie evitată iradierea ultravioletă (inclusiv contactul cu lumina directă a soarelui).
În timpul perioadei de terapie este posibilă o creștere a indicelui de protrombină (intervențiile chirurgicale trebuie să monitorizeze starea sistemului de coagulare a sângelui).
La pacienții cu deficiență de glucoz-6-dehidrogenază, administrarea de ciprofloxacină poate determina apariția anemiei hemolitice.
În timpul tratamentului, pacienții nu ar trebui să consume alcool.
În timpul sarcinii și alăptării nu este posibil să se prescrie un medicament.
Pacienții care iau ciprofloxacină trebuie să fie atenți atunci când conduc o mașină și practică alte activități potențiale de măsline care necesită o atenție crescută și o viteză mai mare de reacții psihomotorii (mai ales în cazul utilizării simultane a alcoolului).
Efecte secundare:
Din partea sistemului digestiv: greață. diaree. vărsături. dureri abdominale, flatulență. anorexie. Icterul icteric (în special la pacienții cu afecțiuni hepatice), hepatită. hepatonecroza, colita pseudomembranoasă.
Din sistemul nervos central și periferic: amețeli. dureri de cap. oboseală crescută, agitație, convulsii. anxietate, tremor. insomnie, „de coșmar“ de vis, mialgeziya periferică (anomalie sentimente de perceptia durerii), hipersensibilitate, gipostezii, transpirație, creșterea presiunii intracraniene, confuzie, depresie. halucinații. precum și alte manifestări ale reacțiilor psihotice (progrese ocazionale la condițiile în care pacientul își poate face rău pentru sine, cu tendințe suicidare), migrene.
Din organele senzoriale: o încălcare a gustului și mirosului, pierderea gustului (tranzitorie), tulburări vizuale (diplopia, schimbarea percepției culorilor), tinitus. pierderea auzului. surditate tranzitorie (în special pentru frecvențe înalte).
Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie. aritmii cardiace, scăderea tensiunii arteriale (TA), leșin, senzație de „mareelor“ de sânge la nivelul pielii, tromboza arterelor cerebrale, edem periferic.
Din sistemul urinar: hematurie. cristalul (în special cu urină alcalină și diureză redusă), glomerulonefrită. disurie. poliurie. retenție urină, albuminurie, sângerare uretra. scăderea funcției de excreție a azotului în rinichi, nefrită interstițială.
Reacții alergice: mâncărime. urticarie. vezicule, însoțite de noduli de sângerare și mici, care formeaza cruste, febră medicamentoasă, hemoragii petesiale (petesii), umflarea feței sau a gâtului, dificultăți de respirație. eozinofilie. vasculita. erupții cutanate. eritem nodular, eritem exudativ polimorf, sindrom Stevens-Johnson (eritem malign), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), șoc anafilactic. boala serului.
Din sistemul musculoscheletic: artralgia. artrita. tenosinovita. rupturi ale tendoanelor, mialgie. edem în regiunea articulară.
Altele: slăbiciune generală, superinfecție (candidoză, colită pseudomembranoasă), creșterea fotosensibilității.
Din parametrii de laborator: hipoprotrombinemie, activitatea transaminazele „ficat“ și a fosfatazei alcaline, hypercreatininemia, hiperbilirubinemie, hiperuricemia a crescut. hiperglicemie.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Cu utilizarea simultană cu didanozina ciprofloxacina absorbția ciprofloxacinei scade datorită formării de complecși cu didanosine ciprofloxacina conținute în sărurile de aluminiu și magneziu. Datorită activității reduse de oxidare microsomală în hepatocite, crește concentrarea și prelungește timpul de înjumătățire plasmatică a teofilinei și / sau cafeina medicamente orale hipoglicemiant (glibenclamidă - care poate duce la hipoglicemie) (xantine și altele.), Anticoagulante, reducând astfel indicele de protrombină.
Ciprofloxacin Cmax crește până la 7 ori (4 până la 21 de ori) și ASC de 10 ori (de la 6 până la 24 ori) tizanidine, ceea ce crește riscul de scădere semnificativă a tensiunii arteriale si somnolenta. Tratamentul concomitent cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cu excepția acidului acetilsalicilic) - creste riscul de convulsii. Administrarea concomitentă de antiacide, sukralfata și preparate care conțin ioni de aluminiu, zinc, calciu, magneziu sau fier, poate determina o scădere a ciprofloxacinei de aspirație, totuși tsiprinol CP trebuie luate timp de 2 ore înainte de a lua antiacide sau după 6 ore de la administrarea lor.
În cazul utilizării concomitente a ciprofocsatinei și a ciclosporinei, efectul nefrotoxic al ciclosporinei este crescut (este necesar controlul nivelului creatininei din sânge de 2 ori pe săptămână).
Administrarea concomitentă de ciprofloxacină și glucocorticosteroizi poate crește riscul unei rupturi a tendoanelor.
Administrarea concomitentă a ciprofloxacinei și a fenitoinei poate duce la o creștere sau scădere a concentrației serice a fenitoinei.
Metoclopramida accelerează absorbția ciprofloxacinei, ceea ce duce la o scădere a timpului pentru atingerea concentrației maxime în plasma sanguină.
Administrarea concomitentă de medicamente uricozurice duce la încetinirea excreției (50%) și concentrația de creștere plasmatică a ciprofloxacinei. Atunci când sunt combinate cu alte medicamente antimicrobiene (beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicina, metronidazol) sinergism observate frecvent. Medicamentul poate fi aplicat cu succes în combinație cu azlotsiplinom ceftazidim și infecții cauzate de Pseudomonas spp; cu azlocilină mezlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - în infecțiile cu streptococ; cu izoksazolilpenitsillinami și vancomicină - cu infecții stafilococice; metronidazol și clindamicină - În cazul infecțiilor anaerobe.
Utilizarea concomitentă a probenecidului și ciprofloxacinei reduce clearance-ul renal al ciprofloxacinei, crescând concentrația acestuia în ptazme.
Administrarea concomitentă de ciprofloxacină și mexiletină poate duce la o creștere a concentrației de mexiletină.
În cazul utilizării concomitente cu ciprofloxacină, transportul tubular al metotrexatului este redus, ceea ce poate duce la o creștere a concentrațiilor sale plasmatice. Acest lucru crește riscul de efecte toxice ale metotrexatului. Pacienții cărora li se administrează metotrexat trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului cu ciprofloxacină.
Contraindicații:
1. Creșterea sensibilității la ciprofloxacină sau la alte medicamente din grupul cu chinolonă sau la oricare alt component al medicamentului.
2. Sarcina și alăptarea.
3. Copil și adolescență sub 18 ani.
4. Recepție simultană cu tizanidină (risc de scădere pronunțată a tensiunii arteriale (BP), somnolență).
5. colită pseudomembranoasă;
6.Diferențe renale (clearance-ul creatininei (CC) <30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность ;
7. Bolile sistemului nervos central (epilepsie, reducerea pragului de convulsie, sindromul convulsiv în istorie, tulburarea de circulație cerebrală, boala mintală).
Cu prudență: ateroscleroza pronunțată a vaselor cerebrale. insuficiență renală și / sau hepatică. vârstă înaintată, deficit de glucoză-6-dehidrogenază (risc de anemie hemolitică), terapie cu glucocorticosteroid.
supradozaj:
Tratament: lavaj gastric simptomatic. utilizarea de carbon activ și laxative; asigurați o cantitate suficientă de lichid. Antidotul specific nu este cunoscut. Hemodializa nu are un efect clinic cu intoxicație.
Condiții de depozitare:
Lista B. Se păstrează la o temperatură care nu depășește 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condiții de plecare:
Tablete cu acțiune prelungită, filmate, 500 mg. 5 sau 7 comprimate într-un pachet de celule contur. 1 pachet de celule de circuit cu 7 comprimate sau 2 ambalaje de contur de 5 comprimate împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un ambalaj din carton.