De fapt, totul nu este atât de simplu. Cineva nu are nici un rezultat, unii au unele necazuri. De ce se întâmplă acest lucru? Să încercăm să aflăm care depinde efectul medicamentelor (în cea mai populară formă - tablete) asupra corpului uman.
O biochimie puțin plictisitoare.
De regulă, medicamentele interacționează cu corpul la nivel celular. Structurile celulare - cochilia, protoplasmul, nucleul - la rândul său, constau în molecule. Medicamentele, în contact cu substanța celulelor, își schimbă structura chimică. Celulele atacate de medicamente pentru un timp nu funcționează ca de obicei; caracterul activității lor vitale este întrerupt. Schimbările sunt transmise organelor și sistemelor, mai întâi organelor și sistemelor și, în cele din urmă, întregului organism (de fapt, totul este mult mai complicat, dar pentru a înțelege principiul, ne putem limita la acest lucru).
Reacțiile chimice din cadrul nostru sunt supuse legilor generale. Una dintre ele - cu cât concentrația este mai mare, cu atât reacția este mai rapidă, iar cealaltă - cele două substanțe interacționează numai în proporțiile corespunzătoare. Un indicator foarte important este concentrația medicamentului în acel organ (țesut) în care ar trebui să acționeze. Acest parametru determină: cât de mult, când, cu ce interval trebuie să luați medicamentul. Dar concentrația medicamentului în organism depinde nu numai de doza administrată, o importanță deosebită este și rata de absorbție a medicamentului și eliminarea acestuia din organism.
Imediat după intrarea în organism, concentrația medicamentului în sânge crește rapid și, când atinge vârful acestuia, scade. Dacă nivelul concentrației este mai mic decât cel efectiv, atunci nu veți obține rezultatul. Cu toate acestea, un supradozaj este periculos - pot exista efecte secundare. Există un astfel de lucru - "lărgimea terapeutică a acțiunii", care descrie diferența dintre doza eficientă și toxică a medicamentului. Chiar și medicii experimentați consideră dificilă alegerea dozei optime de medicament, deoarece efectele agenților farmacologici asupra corpului uman sunt foarte individuale. În plus, datele disponibile se bazează pe studii efectuate de bolnavi; la persoanele sănătoase care iau medicamente, rezultatul de a lua medicamente poate fi imprevizibil.
Acum, când este necesar, după părerea noastră, introducerea, vom începe povestea călătoriei comprimatului.
Bariere pe drum
Înainte ca medicamentul să ajungă la organul țintă și se acumulează acolo într-o concentrație efectivă, va trebui să depășească câteva bariere. În primul rând, intrați în sânge; în al doilea rând, prin pereții vasului pentru a pătrunde în țesuturi; în al treilea rând, să treacă spațiul intercelular și să pătrundă în celulă în sine. Trebuie să ne "evităm" de la întâlnirea cu molecule de diferite proteine și celule sanguine (celule roșii din sânge, leucocite), deoarece acestea leagă medicamentul și nu-l lipsesc. Un pericol considerabil pentru o tabletă dizolvată este reprezentat de enzime, care, prin toate mijloacele, încearcă să distrugă substanțele străine pentru organism.
Cele mai eficiente injecții - introducerea de medicamente cu un ac sub piele, în mușchi, într-un vas de sânge. Principalul avantaj al acestei metode este acțiunea rapidă a medicamentelor. Prin urmare, trebuie să ne confruntăm cu riscul de a intra în sistemul circulator de bule de aer și de durerositatea procedurii. Cu toate acestea, vom lua în considerare, probabil, cel mai vechi și, cu siguranță, cel mai convenabil și mai dureros mod de a lua medicamentul - prin gură. Nu are nevoie de nici o adaptare - nici o seringă, nici un inhalator, nici o pipetă.
Deci, comprimatul este înghițit. Apropo, pentru a facilita procesul, se recomandă să luați medicamentul în picioare și să îl spălați cu apă. Acest lucru facilitează procesele ulterioare care au loc deja în cadrul dvs. Intrând în mediul umed al stomacului, comprimatul se umflă, se descompune și se dizolvă treptat. Originea medicamentului este separată de tulpină. Unii compuși ai acidului (acid salicilic, aspirină, barbiturice) sunt absorbiți deja în stomac prin difuzie simplă. Majoritatea medicamentelor sunt absorbite în intestinul subțire.
Cu toate acestea, există multe medicamente puțin solubile. Pentru a-și îmbunătăți eficacitatea, farmacologii trebuie să recurgă la diverse trucuri. Una dintre căile de a accelera dizolvarea este utilizarea de droguri zdrobite. La urma urmei, cu aceeași greutate, suprafața totală a multor particule fine este mult mai mare decât pentru un număr mic de particule mari. Anterior, când majoritatea medicamentelor au fost preparate direct la farmacie, au fost eliberate în pulberi. Acum, situația sa schimbat: la întreprinderile farmaceutice, comprimatele sunt comprimate, de obicei din particule fine cu aditivi speciali, care accelerează dizolvarea.
O altă problemă este că sucul gastric și intestinal nu penetrează bine în porii comprimatului. În acest caz, canelurile acoperite cu o compoziție de absorbție a apei se fac pe suprafața sa. Apa este mult mai ușor să pătrundă în porii substanței comprimate, iar tableta se dezintegrează mult mai repede. Chiar mai bine se dizolvă așa numitele tablete efervescente, de exemplu, analgezice, constând acetilsalicilic nu numai, dar, de asemenea, acid citric și bicarbonat de sodiu. Odată ce se află într-un mediu lichid, ultimele două substanțe reacționează violent cu eliberarea dioxidului de carbon. Veziculele sale distrug energic comprimatele și se dizolvă repede (bineînțeles nu în stomac, ci într-un pahar de apă, unde trebuie lăsat în prealabil). Din păcate, pentru solubilitate trebuie să plătiți - vitamina C în această formă este distrusă rapid.
Stomacul este prima oprire pe calea pilulei. După cum știți, există o digestie a alimentelor. Dar pentru un medicament, digestia este un sinonim pentru distrugere. Dacă medicamentul este luat cu alimente, progresul lent al alimentelor prin stomac și intestine nu conferă medicament un efect rapid. Întârzierea în stomac nu este de dorit, deoarece absorbția este relativ lentă. De aceea, pilulele care trebuie să acționeze rapid trebuie să fie înghițite prin spălare cu apă, cu cel puțin o jumătate de oră înainte de mese sau două ore după masă. Dacă viteza este mai puțin importantă decât rata de absorbție, cel mai bine este să mănânci în timp ce mănânci. În intestin, tableta cade târziu și, bineînțeles, nu funcționează imediat.
Pentru a proteja tableta de distrugere gastrică mediu coroziv și, la rândul său, să cruțe peretele stomacului, este adesea plasat în acid coajă și pulberi - într-o capsulă, drageuri, cașetă, gelatină sau amidon. Distruge-le și distruge-le, "pentru a face lucrurile să funcționeze mai repede", nu ar trebui. Ascunse într-un astfel de "caz", antibioticele și alte substanțe care se tem de acizi, pot rămâne în stomac timp de până la trei ore. În acest timp, ele ajung în intestinul subțire cu un mediu alcalin. Aici, drogul este separat de bază fără amenințarea distrugerii.
Dar, uneori, pastilele și alte ambalaje servesc doar pentru a "îndulci pilula" în sensul cel mai direct. Cochilia de zahăr ascunde gustul neplăcut al mai multor tablete.
Și totuși, unele medicamente nu pot fi salvate de la distrugere. In primul rand este insulina. Prin urmare, pacienții cu diabet zaharat și culturistii "dabbling" cu insulină, trebuie să intre medicamente, ocolind tractul gastro-intestinal, adică injecții regulate.
În sânge și ficat
Dar aici toate obstacolele "gastro-intestinale" sunt în urmă, iar tableta dizolvată este absorbită în sângele care curge din tractul digestiv. Viteza și caracterul complet al absorbției determină concentrația medicamentului în sânge, gradul de acumulare în organul bolnav sau deteriorat. De aspirație merge mai intens, cu atât mai mare a suprafeței de aspirație. Suprafața stomacului este de la 0,1 până la 0,2 metri pătrați. Și zona zidului intestinal este de aproximativ 100 de metri pătrați. În plus, intestinul are un sistem de alimentare cu sânge mai extins. De aceea se crede că absorbția este mai bună și orice întârziere a stomacului încetinește manifestarea efectului de medicament.
După părăsirea intestinului, sângele intră în vena portalului și trece prin ficat. Acesta este probabil cel mai dificil obstacol în calea pilulei. Organismul, care este întotdeauna comparat cu un laborator chimic, este foarte neprietenos pentru compușii chimici străini. Pur și simplu, ficatul le distruge și foarte activ. substanțe rare reușesc să scape din strânsoarea enzimelor hepatice (numită enzimă încă nu este specific, deoarece acestea nu sunt prea versat în structura chimică a substanțelor lor veniților).
Paradoxul, dar proprietățile protectoare ale ficatului, salvându-ne de substanțele otrăvitoare care cad în corp prin adevăr, devin un obstacol serios în calea terapiei medicamentoase. Se întâmplă chiar că, ca urmare a tratamentului cu enzime hepatice, substanța devine mai toxică (așa-numita "sinteză letală"). Un bun exemplu este formarea acetaldehidei toxice din alcoolul relativ "inofensiv".
Uneori nu este nevoie să înghițiți o pastilă, ci să o puneți sub limbă (sau, din punct de vedere științific, sublingual). Din păcate, această metodă nu este întotdeauna acceptabil - nu orice tabletă poate fi o lungă perioadă de timp pentru a suge, și pierderile din distrugerea sucului gastric sunt mari - din cauza medicamentului în stomac cu salivă.
Pentru fiecare după nevoie
Dar înapoi la soarta pilulei noastre. Se dizolvă în molecule, este transportată de sânge în tot corpul. După un timp, medicamentul va fi la cele mai îndepărtate colțuri - indiferent de modul în care l-am introdus.
Se pare că toate organele și țesuturile ar trebui să fie "în mod egal", dar măsurătorile experimentale au dezvăluit o imagine destul de ciudată. Se pare că medicamentul este distribuit, după cum se spune, unde este gol, unde este gros. Concentrația în rinichi și ficat, de exemplu, este de aproape zece ori mai mare decât în țesutul adipos sau, de exemplu, în oase. În mod natural, depinde mult de caracteristicile chimice ale medicamentului, în primul rând de solubilitatea în grăsimi sau apă.
Modalități de retragere
Vorbind despre distribuția medicamentului în țesuturi, am menționat numai îndepărtarea acestuia din organism. Între timp, acest proces, care începe imediat după administrarea pilulei, are un efect foarte puternic asupra farmacocineticii (vezi dicționarul de la sfârșitul articolului).
Atacată de-a lungul călătoriei prin corpul de medicamente, uneori își poate schimba complet structura chimică. Desigur, atunci când medicamentul este distrus (bine, chiar dacă fără formarea de substanțe toxice), concentrația acestuia scade, ceea ce înseamnă că efectul slăbește. Astfel, toate procesele - absorbția, distribuția, acumularea și excreția - intră în interiorul persoanei care ia pilula, în același timp.
Cum este eliberarea corpului din medicamentul care și-a făcut-o? Ce se întâmplă cu pilula la sfârșitul căii sale lungi și confuze? Drogurile părăsesc corpul în moduri diferite. Rinichii și intestinele, plămânii și pielea, glandele salivare contribuie la izolarea comprimatelor de deșeuri. În primul rând, desigur, sunt rinichii. Aceste filtre biologice de înaltă performanță curăță în permanență corpul majorității zgurii, în timp ce, de asemenea, selectează și readuce compuși vitali folositori la noi.
Tractul gastrointestinal secretă în primul rând acele substanțe digerate cu alimente. Sunt incluse și pancreasul și ficatul. Cu o transpirație, saliva, lacrimi iese o cantitate mică de zgură. Celelalte metode de retragere a produselor de dezintegrare ale tabletei nu sunt deosebit de importante.
Sper că acum este clar pentru tine: efectul medicamentelor asupra corpului nu este redus la un sistem simplu "acceptat". Cum funcționează va depinde de caracteristicile individuale ale organismului. Acest lucru se aplică în mod special la medicamentele care afectează sistemul hormonal, inclusiv cele care sunt iubite de culturistii de steroizi. Și nu vă așteptați ca aceeași doză de un medicament să vă ofere același efect ca și vecinul dvs. în hol. Numărul de receptori, activitatea lor, caracteristicile ficatului și rinichilor sunt diferite pentru toată lumea. Chiar și astfel de medicamente aparent simple precum aspirina afectează uneori organismul diferit. Nu fi ca o cutie de gunoi, care nu-i pasă de a fi aruncată.
Leucocitele sunt celule albe din sânge. îndeplinirea funcțiilor de protecție, neutralizarea corpurilor străine care au intrat în corp.
Sinteza letală - o creștere a toxicității substanței ca urmare a transformării prin ficat.
Receptorii sunt structuri moleculare cu care se leagă o substanță biologic activă, ajungând în organism. Foarte des localizate pe suprafața celulelor.
Lățimea terapeutică a acțiunii este raportul dintre doza (farmaceutică) eficientă și doza care provoacă efecte secundare și / sau efecte toxice.
Farmacocinetica - penetrarea (absorbția) de medicamente în organism, natura distribuției sale în țesuturi și excreția în exterior.
Enzimele sunt substanțe biologic active de natură proteică, care sunt catalizatori (acceleratori) și activatori ai diferitelor procese biochimice din organism.
Eritrocitele sunt celule roșii din sânge. Transportați oxigen la diferite organe.