Microencapsulare - procedeu pentru acoperirea particulelor microscopice de solide, lichide sau gazoase medicamente. microcapsule variind în mărime de la 100 la 500 micrometri este cel mai des utilizat. dimensiunea particulelor <1 мкм называют нанокапсулами.
Particulele cu un lichid și o substanță gazoasă sunt o formă sferică, cu particule solide - formă neregulată.
a) protecția medicamentelor instabile din mediul extern (vitamine, antibiotice, enzime, vaccinuri, seruri, etc.) .;
b) mascarea gustului de medicamente amare și irascibil;
c) Eliberarea medicamentelor în regiunea dorită a tractului gastrointestinal (solubil în intestin microcapsule);
g) efectul de prelungire. Un amestec de microcapsule care diferă în mărime, grosime și natura învelișului, plasate într-o capsulă, menține un anumit nivel al medicamentului în organism și un efect terapeutic eficient pentru o lungă perioadă de timp;
d) combinarea într-un recipient de medicamente incompatibile în formă pură (folosind acoperiri cu eliberare);
e) „conversie“ a lichidelor și gazelor în pseudo-stat, adică, o masă friabilă constând dintr-un microcapsule cu înveliș tare umplute lichid medicinal sau substanțe gazoase.
Microcapsulele a produs un număr de substanțe medicamentoase: vitamine, antibiotice, antiinflamatoare, diuretice, cardiovascular, antiastmatice, antitusive, hipnotice, anti etc.
Microîncapsularea deschide posibilități interesante pentru utilizarea unor medicamente care nu pot fi realizate în forme de dozare convenționale. Exemplu - utilizarea nitroglicerinei în microcapsule. Normal tablete nitroglicerină sublinguale sau picături (pe grămada de zahăr) are o durată scurtă de acțiune. nitroglicerină microîncapsulat, are capacitatea de a fi eliberată în organism permanent.
Metode de micro-încapsulare existente:
Metodele fizice microîncapsulării sunt numeroase. Acestea includ metode de acoperire pan, pulverizare, pulverizare într-un pat fluidizat, dispersia lichidelor nemiscibile, metode de extrudare, metoda electrostatică și altele. Esența acestor metode constă în aplicarea unui strat mecanic pe particule solide sau substanțe farmaceutice lichide. Folosind fie metoda depinde de faptul dacă „miez“ (conținutul microcapsulelor) sunt substanțe solide sau lichide.
Metoda de panning. Potrivit pentru microîncapsularea substanțelor medicamentoase solide. Recente ca o masă cristalină omogenă într-un vas de acoperire rotativ pulverizat din duza din prima soluție de film. Rezultat film uscat cu aer încălzit furnizat cazanului. Produsul rezultat este numit mikrodrazhe.
Metoda sputtering. Pentru microencapsulation solidelor care, înainte de care trebuie traduse într-o stare de suspensii fine. Dimensiune microcapsule obținute 30 - 50 microni.
metoda lichidelor nemiscibile de dispersie. Pentru microencapsulare de lichide. Mărimea microcapsulelor obținute de 100 - 150 microni. Apoi picătură metoda poate fi folosită. Emulsia încălzită este o soluție uleioasă de substanță medicamentoasă stabilizată cu gelatină (emulsie de tip O / W), a fost dispersată în parafină lichidă răcite cu ajutorul unui agitator. Ca rezultat, răcire mici picături acoperite gelificat rapid coajă de gelatină. Granulele congelate sunt separate de parafină lichidă, se spală cu un solvent organic și se usucă.
Metoda „Pulverizare“ într-un pat fluidizat. În dispozitive, cum ar fi SP-30 și SU-30. Metoda este aplicabilă substanțelor medicamentoase solide. Miezul solid al fluxului de aer este lichefiat și „pulverizat“ pe soluția lor agent formator de film cu o duză. Durificarea membrane lichide se produce prin evaporarea solventului.
Metoda prin centrifugare. Sub influența forței centrifuge a particulelor de substanță medicamentoasă (solid sau lichid) care trec prin filmul din prima soluție de film, sunt acoperite de aceasta, formând o microcapsulă.
Deoarece substanțele peliculogene soluții cu tensiune semnificativă de suprafață (gelatină, alginat de sodiu, polivinil alcool, etc.) utilizate.
Metoda electrostatice - dezvoltat în SUA. dimensiune microcapsule 50 până la 20 microni.
Bazat pe separarea fazelor, ne permit să încheie substanța coajă în orice stare agregat și a obține microcapsulele variază în metodele fizico-chimice dimensiunea și proprietățile plenok.V utilizate de fenomenul coacervare.
Coacervare - formarea de picături într-o soluție de compuși macromoleculari îmbogățit solut.
Rezultată Sistemul de două faze format prin coacervare din cauza exfolierii. O fază este o soluție de compus molecular ridicată într-un solvent, altul - soluție de solvent în substanță cu greutate moleculară ridicată.
O soluție mai bogată substanță macromoleculară este adesea eliberată sub formă de picături coacervate - coacervate picaturi care din cauza unei tranziții de la maximum la solubilitatea limitată a amestecării. Solubilitatea Decrease contribuie la modificarea parametrilor sistemului, cum ar fi temperatura, pH-ul, concentrația și altele.
Coacervare în interacțiunea soluției de polimer și substanțele cu greutate moleculară mică, numite post. Ea se bazează pe mecanismul fizico-chimice de adeziune „greblat într-o grămadă“ molecule dizolvate și separarea lor din apă cu ajutorul agenților de deshidratare. Coacervare în interacțiunea dintre cei doi polimeri se spune complex, în care formarea coacervates complexe este însoțită de reacția dintre (+) și (-) taxe ale moleculelor.
Procesul de coacervare este după cum urmează.
În primul rând, într-un mediu de dispersie (soluție de polimer) a fost preparat prin dispersarea miez microcapsule viitor. În care faza continuă este de obicei o soluție apoasă de polimer (gelatină, carboximetilceluloză, polivinil alcool, etc.), dar poate fi o soluție neapoasă. La crearea condițiilor în care solubilitatea scade polimer, există o alocare din soluția de picături de polimer coacervate, care sunt depozitate în jurul nucleelor, formând un strat de lichid inițial, așa-numitele membrane embrionare. Mai mult, există o coajă de solidificare treptată, obținute prin diferite metode fizice și chimice.
coajă tare permit separarea microcapsulele din mediul de dispersie și de a preveni pătrunderea substanțelor în afara nucleului (vezi. Formarea schemei microcapsule)
Schema de micro-încapsulare folosind coacervarea complexă:
Aceste metode se bazează pe reacția de polimerizare și policondensarea la interfața a două lichide nemiscibile (apa - ulei). Pentru producerea de microcapsule prin această metodă se dizolvă în ulei primă substanță medicamentoasă și apoi monomerul (de exemplu, metilmetacrilat) și o reacție de polimerizare catalizator adecvat (de exemplu, peroxid de benzoil). Soluția rezultată a fost încălzită timp de 15 - 20 de minute la t = 55 ° C, și se toarnă într-o soluție apoasă de emulgator. O emulsie de tip O / W, care este menținută pentru a finaliza polimerizarea timp de 4 ore. Rezultată metacrilat de polimetil, care este insolubil în ulei, formează un înveliș în jurul picăturilor de acesta din urmă. Microcapsulele rezultate sunt separate prin filtrare sau centrifugare, se spală și se usucă.