antibiotice beta-lactamice - penicilinele, cefalosporinele, carbapeneme - forma baza de chimioterapie moderne. Ele au un efect bactericid, datorită distrugerii peptidoglicanului - peptidoglicanilor peretelui celular al bacteriilor. Preparatele au sinergice împotriva florei gram negative cu aminoglicozide și fluorochinolone, dar ele nu pot fi amestecate în același sistem de seringă sau perfuzie din cauza incompatibilității fizico-chimice. Pentru a depăși rezistența combinată cu inhibitori de beta-lactamază.
Contraindicații. Persoanele care au un istoric de anafilaxie, urticarie sau erupție cutanată abundentă, imediat după introducerea de penicilina, sunt expuse riscului de reacții de tip imediat la alte medicamente din acest grup, și nu ar trebui să fie administrat. Pacienții cu alergie la penicilină medicament alergic va răspunde la toate penicilinele, dar numai 10% dintre ei - la cefalosporine și alte antibiotice beta-lactamice. La persoanele cu antecedente de minimum rash (nu drena suprafață corporală rash mică) sau erupție cutanată apărut după 72 de ore sau mai mult după administrarea de penicilina poate avea alergii la peniciline; acestea nu ar trebui să renunțe la utilizarea sa în infecțiile severe, oferind totul pentru tratamentul de anafilaxie.
peniciline
Penicilinele bine penetrează țesuturile și fluidele corpului, inclusiv CSF în inflamația meningelor și doze mari. Derivat principal din urină. Carbenicilina pierdut importanța, iar ticarcilina ureidopenitsilliny utilizat numai în combinație cu un inhibitor al lactamază.
Interacțiuni medicamentoase. Creșterea riscului de sângerare atunci când este utilizat în asociere cu anticoagulante de acțiuni directe și indirecte ale AINS, salicilați. Atunci când sunt luați împreună cu preparate de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai ECA pot hiperpotasemie. Consolidarea toxicității metotrexatului.
peniciline naturale
Benzilpenicilina (România adesea numit penicilina) - medicament toxic scăzut, ceea ce creează o concentrație mare (doză / m până la 50 mg / kg - 15-25 ug / ml în sânge și 60-70% din ea în țesuturi). Pneumococi în România rămân la sensibilitate 90-95% la penicilină, reduce sensibilitatea copiilor în instituțiile preșcolare, și mai ales în școlile internat. derivați de penicilin sunt de același spectru antibacterian; fenoximetilpenicillina datorită eficienței mai mici nu trebuie utilizat pentru tratamentul infecțiilor grave. La copiii cu otita medie si pneumonie necomplicată sa dovedit, benzatina penicilina (variola sirop), concentrația acestuia în sânge, la o doză de 50 mg / kg - 6,4 g / ml.
Benzatin benzilpenicilină ofera efect prelungit atunci când / m, este utilizat împotriva infecțiilor cauzate de agenți patogeni foarte susceptibili (BGSA, Treponema pallidum) pentru a menține o concentrație mică terapeutic pentru o lungă perioadă de timp.
Efecte secundare. Jarisch-Hertsgeymera (tratamentul de sifilis și a altor infecții cauzate de spirochete) - asociată cu eliberarea de endotoxine.
Indicații. (. Meningita, pneumonia) media otitei acute, infecția pneumococică, infecțiile streptococice (. Erizipel amigdalite acute, scarlatina, endocardite, fasceita necrozanta), infecția meningococică, căpușe boala Lyme, leptospiroza, antrax; actinomicoză, gangrenă gazoasă, sifilis.
Dozare și administrare: V / m sau / încet sau infuzie: copiii de la 1 lună la 12 ani, 100-200 de mii de unități / kg pe zi, în 2-3 ore, cu boli grele - până la 500 000 UI / kg / zi. indicații vitale (cm. mai jos). Sifilisul - a se vedea secțiunea 6.3 ..
Efecte secundare. La doze> 20 de milioane U / zi -. Tulburări CSN, creșterea creatininei.
sub formă de produs: pulbere pentru p-ra / și 250 000 / m injecție, 500 000 sau 1 milion U (1 mg = 1,610 IU) (Benzilpenicilina - România).
Fenoximetilpenicillina - Penicilină V (fenoximetilpenicilină)
La copii se recomandă numai penicilina sirop-benzatină, care este mai stabil în tractul gastro-intestinal, absorbit rapid indiferent de ingestia de alimente.
Indicații: faringitei streptococice, prevenirea secundara a reumatismului; Prevenirea recăderii meningita pneumococica dupa leziuni traumatice cerebrale, infecțiile pneumococice la copii după splenectomie sau hipogamaglobulinemie; pentru tratamentul otitei medii acute; erizipel.
Dozare și administrare: interior, copii de peste 12 ani - 500 mg la fiecare 6 ore pentru copii sub 1 an - 50 mg / kg / zi, de la 1 până la 6 ani - 30 mg / kg corp / zi, 6-12 ani - 20-30 mg / kg / zi în 3-4 doze divizate. Profilaxia secundară a febrei reumatice: interior, copii - 500 mg de 1-2 ori pe zi.
Efecte secundare :. A se vedea mai sus, precum și greață și diaree.
formă de produs: Benzatin fenoximetilpenicilina sirop 750 mg / 5 ml (variola-750 - Sandoz, Austria), Tab. 100 mg, 250 mg, drageuri 100.000 Unități. pulbere pentru suspensie 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoximetilpenicillina - România).
Benzatin penicilina G (benzatin benzilpenicilină)
Indicații: grupa A streptococ amigdalită acută. erizipel, prevenirea reumatismului, medii de tratament difterică; sifilis.
Contraindicații: neurosifilis. Nu a fost administrat în / sau intraarterial.
Măsuri de precauție: insuficiență renală.
Dozare. In tratamentul amigdalite acute, scarlatina, erizipel, infecțiile plăgilor în faza acută a terapiei începe cu penicilina, benzatină continua penicilina benzii: 1-2 injecții de 1,2 milioane de U 1 dată pe săptămână. Reumatism / m 2.4 Mill. U la fiecare 15 zile. Pentru prevenirea copiilor scarlatina de 7 ani (sau până la 25 kg) 600 000 U, mai vechi de 7 ani (sau mai mult de 25 kg în greutate) - 1200 000 U, pentru tratamentul amigdalite și purtător de tratament difteriei aceste doze o dată, pentru prevenirea reumatismului - aceeași doză la fiecare 2 săptămâni Sifilisul: a se vedea secțiunea 6.3 ..
Efecte secundare: Rar embolism; durere și inflamație la locul de injectare.
Produs: Por. d / r. p-ra / m injectabil benzatin benzilpenicilina flacoane de 300, 600 de mii de 1,2 și 2,4 milioane de unități .. (Bitsillin-1 (România), 1,2 și 2,4 milioane de U (retarpen, Ekstentsillin - Sandoz, Austria) ..
peniciline Protivostafilokokkovye
Oxacilina este utilizat pentru tratarea infecțiilor cauzate de stafilococi, inclusiv producătoare de beta-lactamază, dar nu MRSA. Restul spectrului de acțiune - ca o penicilina naturala, dar sensibilitatea pneumococilor și streptococi-l mai mici decât penicilina. Biodisponibilitatea orală este scăzută.
Indicații: Infecții cauzate de stafilococ, inclusiv producătoare de beta-lactamază: sinuzita acută, septicemie, abcese, celulită, colecistită, arsuri infectate, endocardita bacteriană.
Precauții: astm, insuficiență renală cronică; insuficiență hepatică.
Dozare: V / m sau / nou-născut - 20-40 mg / kg / zi 2 de administrare, 100-150 de copii (până la 200) mg / kg / zi - max, până la 12 g / zi pentru 2-4 administrare.
Efecte secundare. Rar - ficat uman, icter la doze mari (adulti> 12 g / zi). Febră, greață, vărsături, eozinofilie, anemie, neutropenie, hematurie tranzitorie la copii.
formă de produs: Liofilizat d / r. p-ra / w și w / o administrare de 250 mg, 500 mg (oxacilină - România).
Ampicilină și amoxicilină, în contrast cu pentsillinov naturale, deystkuyut unele mikrooganizmy Gram-negative, în special, H. influenzae, care în România este menținut sensibilitatea la aminopenitsilinam datorită producției de frecvență joasă de beta-lactamaze. acte ampicilină pe E. Fecalis, care, în România 90% sensibil la ea. Activitatea împotriva Salmonella și Shigella au diferențe geografice. Valoarea la terapia empirica img1 este limitată din cauza frecvență înaltă rezistență secundară E. coli. Preparatele inactivate de beta-lactamaze produse de S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobacteriile.
Amoxicilina este mai bună decât ampicilină și penicilină, acționează asupra pneumococilor; ingestie este de 2-2,5 ori mai mare biodisponibilitate decât ampicilina (în special sub formă de tablete dispersabile Soljutab) dă concentrații mai mari în plasmă și țesuturi și mai puțin susceptibile de a provoca diaree. Ampicilina este utilizat numai parenteral.
Contraindicații. Leukemoid limfatic reacție de tip leucemie limfocitară.
Fii precaut. amigdalită acută (posibil mononucleozei), erupții cutanate eritematoase tipic de mononucleozei infecțioase, alăptare. Consolidarea erupții cutanate scutec - nu împiedică redeschiderea cererii.
Efecte secundare. aminopeniciline Feature - dezvoltare (aproximativ 7% din cure) maculopapulara ( „ampicilina“), erupții cutanate (în special împotriva infecției cu virusul Enshteyia Barr - este recunoscut de majoritatea naturii sale non-alergic) timp de 3-5 zile de tratament; erupții cutanate dispare fără întreruperea medicamentului. Rar vărsături, diaree, rar - colită pseudomembranoasă.
Interacțiunea. Reduce efectul contraceptiv al preparatelor care conțin estrogen. Alopurinol crește riscul de „ampicilina“ erupții cutanate.
Indicații. mass-media otita acuta, sinuzita acuta, pneumonia dobândită în comunitate. IMP, LPI, shigelloză, salmonella, meningita, endocardita bacteriană, infecția neonatală septic (în asociere cu gentamicină), erizipel.
Dozare. V / m in / lent sau / perfuzie. 100-200 mg / kg / zi, meningita, endocardita - 200-300 mg / kg / zi. (8-12 g / d).
formă de produs: Pulbere pentru r-ra injectabilă 250 mg, 500 mg, 1 și 2 g (Ampicilina - România).
Indicații: infecții ale tractului respirator superior (sinuzite, otita medie), pneumonie. UTI. Borelioza Lyme sistemic (boala Lyme); prevenirea endocarditei: eradicarea H. pylori, dizenterie, salmoneloză, stocul de purtător salmonella la o sensibilitate.
Dozaj: spre interior copii 45 mg / kg / zi doza de rezistență de probabilitate pneumococi (terapia cu antibiotice, copil vizita de îngrijire) - 80-100 mg / kg / zi. Cursul de tratament 5-12 zile.
Produs: masă de dispersare. 0,125, 025, 0,5 și 1 g capsule. Tabel. 0,25 și 0,5 g; Tabel. n / obol. 0,5 și 1,0 g; atunci. și Grand, d / r. susp. 125 mg / 5 ml și 250 mg / 5 ml pori. d / r. picături, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma B.B. Olanda Amoxicilina. - România Ospamoks - Sanoz, Austria Hikontsil. - KRKA, Slovenia).
peniciline protejat-Inhibitor
Ele reprezintă o combinație de medicament și inhibitor de penicilină (beta-lactamază mai des utilizat amoxicilină / clavulanat, activ împotriva H. influenzae rezistente, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (dar nu MRSA). Mai activ impotriva pneumococ cu sensibilitate redusă decât ceftriaxon. în ceea ce privește Serratia, Citrobacter, precum și unele tulpini de P. aeruginosa si Acinetobacter eficiente ticarcilina / clavulanat. Adăugarea de inhibitori de beta-lactamază nu duce la depășirea rezistenței Pseudomonas aeruginosa. ticarcilina dacă sensibil K NIL 20-30% tulpini de P. aeruginosa. Toate preparatele bactericida impotriva anaerobilor, inclusiv B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Folosit pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală. Sulbactamul are propria sa activitate antibacteriană semnificativă clinic împotriva Neisseria și atsinetobaktera.
Efecte secundare. Greață și vărsături, diaree, rar - hepatită, icter colestatic. Este de notat vasculita, boala serului, eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), dermatită exfoliativă; posibil placa superficiale pe dinți atunci când sunt utilizate în suspensie.
Interacțiunea. Antiacidele, laxative, reduce absorbtia penicilinelor glucozamină protejate.
Amoxicilină / acid clavulanic (amoxicilină / acid clavulanic)
Indicații. infecții ale tractului respirator, ale pielii și țesuturilor moi, oase, urinare și abdominale cauzate de microorganisme producătoare de beta-lactamază. Ca medicament prima alegere utilizat la copii, recent externat din spital sau tratate cu antibiotice pentru o perioadă de 3 luni înainte de această boală precum și în grupurile cu risc ridicat pentru floră pneumotropic rezistență (la urcare, PO). Medicamentul de alegere pentru infectiile anaerobe (angina Vincent, pleureziei. Lung abcese, rani adanci), abcese și flegmoane fasciita, mușcături de animale, infecții dentare, precum și pentru profilaxia antibacteriană in chirurgia abdominala si organele pelvine.
Contraindicații. Icter sau disfuncție hepatică asociată cu acid clavulanic în anamneză. Consolidarea erupții cutanate scutec - nu împiedică redeschiderea cererii.
Fii precaut. insuficiență renală, hepatică; erupții cutanate eritematoase, caracteristice mononucleoza infecțioasă, leucemie limfocitară cronică.
Dozare (ca amoxicilină): copii interior până la 12 ani - 45 mg / kg / zi, în 2 doze divizate (până la 750 mg / zi), mai mult de 12 ani si adulti - 1750 mg pe zi, în 2 doze divizate (875 x 2). Dacă este necesar, doza a fost crescută până la 80-100 mg / kg / zi, folosind medicamente cu un raport mai bun de amoxicilină și acid clavulanic 7: 1 și mai mare. B / nou-născuți - 60 mg / kg / zi pentru 2 administrare la copii din 1 lună. la 12 - 40-60 (până la 90-120) mg / kg / zi timp de 12 ani și adulți - 3-4 (6), g / zi 3-4 administrare.
forma produsului. Raportul dintre amoxicilină și clavulanat:
- 2: 1 - tabel. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - amoxicilina originale / productie clavulanatului GlaxoSmithKline, UK, Medoklav - Medohsmi, Cipru, Amoksiklav - Lek, Slovenia);
- 4: 1 - tabel. 500/125 pori mg. d / r. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoksiklav, Augmentin, Medoklav);
- 4: 1 - tabel. Dispersabili 125 mg / 31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg și 500 mg / 125 mg (Flemoklav Soljutab - Astellas Pharma Europe BV, Olanda). 5: 1 - departe. în / r-ra 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoksiklav, Medoklav) 7: 1 - tabel. 0,875 / 0,125 g (Amoksiklav)
- 7: 1 - tabel. 0,875 / 0,125 g, pori. d / r. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml și 400/57 mg / 5 ml (Augmentin - Formele de dozare pentru 2 ori pe zi, cu cel mai bun raport de amoxicilină și clavulanat).
Indicații și contraindicații. La fel ca și cea de amoxicilină / clavulanat, hipersensibilitate sulbactamul.
Dozare. Copiii de toate vârstele, inclusiv nou-născuți - 150 mg / kg corp / zi (100 mg / kg / zi de ampicilină și 50 mg / kg / esență sulbactamul) 3-4 (nou-născut - 2) administrare la adulți - 1.5-12 g per administrare zi pentru 2-4 w / o sau w / w.
Metoda de obținere: de atunci. d / r. r-ra 0,5 / 0,25 g, 1 / 0,5 g, 1,2 g (unazin-Pfizer, SUA).
Ticarcilina + acid clavulanic (ticarcilliri / acid clavulanic)
Indicații. Infecții severe nosocomiale (plămân, abdomen, oase, țesuturilor moi, ale tractului urinar) cauzate de flora Gram negativ multirezistente, inclusiv anaerob.
Dozare (pe ticarcilinei): copii mai mari de 3 luni. cu o greutate de până la 60 kg - 200-300 mg / kg / zi pentru 4-6 injecții, copii cu greutate de 60 kg sau mai mult, precum și adulți - 12-18 g la 4-6 administrări / picurare (timp de 30 minute) .
Efecte secundare: amețeli, neutropenie, hipopotasemie.
Produs: liof. atunci. d / r. 1500/100 mg sau 3000/200 mg (15: 1) (Timentin -GlaksoSmit-Klein, UK).
după cum s-ar putea fi întrebați
