Antimetaboliți - un grup de medicamente, din cauza similarității structurii chimice cu produse metabolice endogene inhibitoare, ca urmare a raportului de concurență, anumite procese biochimice care conduc la perturbarea funcției celulelor și inhibarea creșterii celulare.
Până în prezent, unul dintre liderii în lupta împotriva leucemiei acute aparține antimetabolit, substanțe capabile de a inhiba sinteza organismului de acizi nucleici și prin aceasta inhibă proliferarea celulară, fără a diferenția cu elemente leucemice și normale.
Acest tip de același efect asupra patologic, și un țesut hematopoietic sănătos și a pus bazele efectelor toxice ale unui număr de anti-metaboliți.
Din acest grup de medicamente utilizate cel mai des pentru tratamentul leucemiei acute utilizat 6-mercaptopurina, care activitatea sa terapeutică și nivelul de toxicitate cea mai scăzută, în primul rând printre toate antimetabolites moderne. Acesta inhibă producerea de acizi nucleici si modifica procesele metabolice in celulele leucemice, contribuind astfel la moarte și diferențierea celulelor normale, sanatoase lor, progenitoare mature granulocite, limfocite.
Efectul terapeutic după administrarea medicamentului apare în a 3-a, și, uneori, la 6-8 săptămâni după începerea tratamentului (așa-numita latență, este însoțită de o refractaritate aparentă la 6-mercaptopurina).
Acceptarea acestei antimetabolit duce aproape inevitabil la dezvoltarea leucopeniei. Scăderea puternică a numărului de leucocite într-un timp scurt, cauzele pentru a opri utilizarea medicamentului. Cu toate acestea, principalul criteriu este gradul de suprimare a hematopoezei măduvei osoase. De aceea, ar trebui să efectueze monitorizarea periodică a puncției spinale.
În cazul inhibării aparente a hemopoiesis și de a reduce numărul de leucocite 1tys. 1 ml de sânge sau de mai puțin de 6-mercaptopurina răsturnat. In cursul normal al tolerabilitatea tratamentului acestui medicament în leucemia acută durează de la 4 la 6 săptămâni, și, uneori până la 3-4 luni, în scopul de a obține un efect clinic și hematologici stabile.
În situațiile în care procesul leucemică este rezistent la 6-mercaptopurina, acesta din urmă de obicei înlocuit cu metotrexat (ametopterinom), datorită faptului că nu există rezistență încrucișată între ele.
Metotrexatul - un antagonist al acidului folic (vitamina B9), un metabolit necesar pentru procesele metabolice la nivel celular. Este cunoscut faptul că această vitamină în organism, în prezența acidului ascorbic (vitamina C), merge într-o formă activă, acid folinic, adică, este direct implicată în metabolismul. antagoniști de acid folic exercita efectul citotoxic este, de asemenea, datorită capacității sale de a inhiba includerea purinelor de precursori de acizi nucleici.
Trebuie remarcat faptul că antagoniștii de acid folic în tratamentul leucemiei sunt mai eficiente la copii: remisie apar frecvent și de multe ori continua până la 6-8 luni.
De multe ori, cu toate acestea, datorită toxicității acestor medicamente apar fenomene precum necroza membranelor mucoase ale cavității bucale și ale tractului gastrointestinal ca întreg, diaree, vărsături, icter, și procesul de opresiune din sânge, până la apariția anemiei aplastice.
A propus ca o alternativa la acid folic, eliminând efectele toxice și efectele secundare similare eliminării, în același timp, reduce semnificativ și uneori elimină complet efectul terapeutic.