Descrierea ingredientului activ Ciprofloxacină / Ciprofloxacin.
Formula: C17H18FN3O3, denumire chimică: 1-Ciclopropil-6 fluoro 1,4-dihidro-4-oxo-7--(1-piperazinil) -3-chinolincarboxilic (sub formă de clorhidrat).
Grupul farmacoterapeutic: antimicrobian, agent antiparazitar și antihelmintic / antibacterieni sintetice / quinolone / fluorochinolone.
Mod de acțiune: spectru larg bactericid, antibacteriene.
proprietăți farmacologice
Ciprofloxacina inhibă enzima ADN-girazei (topoizomeraza 2 și 4, care sunt responsabile de stabilirea unui ADN cromozomal superhelix in jurul ARN nuclear) conduce la formarea de ADN, diviziunea celulară și dezvoltarea microorganismelor; Cauzele exprimate modificări morfologice ale celulelor și prompte moartea lor. Ciprofloxacina acționează asupra microorganismelor în o perioadă de repaus și de creștere. Ciprofloxacin este o acțiune antimicrobiană cu spectru larg, este activă împotriva majorității bacteriilor Gram-negative, anaerobi în vigoare este mai puțin pronunțată. Ciprofloxacin actioneaza asupra Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri , Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp. Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acinetobacter calcoaceticus, Brucella melitensis, Edwardsiella Tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida , Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.
In mediul acid scade activitatea ciprofloxacin. Cele mai multe stafilococi care sunt rezistente la meticilina, și sunt rezistente la ciprofloxacină. Moderat sensibile la ciprofloxacină Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (care sunt localizate în interiorul celulelor), Enterococcus faecalis. tulpini rezistente la ciprofloxacină unele Stenotrophomonas maltophilia și cele mai multe tulpini de Burkholderia cepacia, și Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Ciprofloxacin împotriva Treponema pallidum este ineficientă. rezistența la ciprofloxacină se dezvoltă încet și treptat. Rezistența încrucișată cu cefalosporine, peniciline, aminoglicozide offline.
În studiile de doi ani la șobolani și șoareci efectele cancerigene ale ciprofloxacina nu este dezvăluit. In studiile in ciprofloxacin mutagenicitate vitro au fost obținute atât rezultate negative și pozitive.
Sistemice: infecții bacteriene, care sunt cauzate de microorganisme sensibile: ORL organe (sinuzita, otita medie, sinuzita, mastoidita, sinuzita, faringita, amigdalita), organe pelvine (pielonefrită, cistită, prostatită, salpingită, anexita, ooforita, abces tubular endometrita, inflamație pelvină), infecții ale tractului respirator inferior (acute și exacerbarea bronșitei cronice, bronșiectazii, pneumonie, fibroza chistică), țesuturilor moi și de piele (răni infectate, ulcere, arsuri, celulită, abces), oaselor și articulațiilor (ce Artrita ptichesky, osteomielită); infecții abdominale (tractului digestiv, cailor biliare si vezicii biliare, peritonite, abcese intraperitoneale, salmoneloza, Campilobacterioza, febra tifoidă, iersinioza, holera, shigelloză); boli cu transmitere sexuală (chancroid, gonoree, Chlamydia); septicemie, bacteriemie; infecții grave în timpul neutropenie și imunodeficientei; prevenirea infecțiilor în timpul intervenției chirurgicale. In practica ORL: otite externe, tratamentul complicațiilor infecțioase postoperatorii.
In oftalmologie: boli infectioase si inflamatorii ochi (blefarita, conjunctivita, acute și subacute, blefaroconjunctivita, keratoconjunctivita, keratite, ulcere bacteriene cornee meybomit, dacriocistita cronică, infecții ale ochiului după intrarea corpurilor sau a leziunilor străine), profilaxia post-și preoperatorie a complicațiilor infecțioase în chirurgia oftalmică.
Dozarea și doza de ciprofloxacina
Ciprofloxacin este ingerată oral, folosit topic, intravenos. regimul de dozare, în funcție de severitatea și localizarea infecției, greutatea corporală și vârsta pacientului, starea corpului, funcția renală setată individual. In interior (bea multe lichide și fără a mesteca, în condiții de repaus alimentar medicamentul este absorbit mai rapid) de 2-3 ori pe zi, 250 mg (pentru infecții severe - 500-750 mg); forma prelungită a ciprofloxacinei să ia o singură dată pe zi. Infecții ale tractului urinar - 500 mg pe zi, în 2 doze divizate, uretrite gonorrheal acută - 500 mg în doză unică. Intravenos - de 2 ori pe zi, la 200 mg (pentru infecții severe - 400 mg), durata administrării la o doză de 200 mg de 0,5 ore la o doza de 400 mg - 1 oră.
Pacienții cu doză severă funcție renală pe zi a redus la jumătate, pacienții vârstnici - 30%. La imposibilitatea de a lua pastile în interiorul și / sau terapie severă infecție începe cu administrarea intravenoasă. Durata tratamentului depinde de severitatea bolii. Durata medie a tratamentului: gonoreei acute necomplicate și cistita - 1 zi; infecții abdominale, renale, ale tractului urinar - până la 7 zile; la pacienții cu forțele slăbite protectoare ale organismului - întreaga perioadă a fazei neutropenie, dar nu mai mult de 2 luni - osteomielită; toate celelalte infecții - 7-14 zile. Cand infectiile streptococice din cauza riscului complicatiilor tardive, precum chlamydia, tratamentul trebuie continuat timp de cel puțin 10 zile. La pacienții imunocompromiși terapia este efectuată pe parcursul întregii perioade de neutropenie. Tratamentul trebuie să fie nu mai mult de 3 zile după dispariția simptomelor clinice sau normalizarea temperaturii corpului.
Local: în infecții severe de picături pentru ochi a fost insuflat 2 picături în sacul conjunctival al ochiului afectat la fiecare oră, cu ușoare până la moderate infecții - 1-2 picături la fiecare 4 chasa; instilare în rata de îmbunătățire și de a reduce doza. Pentru pleoapei inferioare a ochiului afectat pune ochi unguent. Ureche picături de 3 ori pe zi, timp de 5 picaturi insuflat în urechea afectată; Nerespectarea simptomelor utilizarea medicamentului trebuie continuată timp de încă 2 zile.
Din cauza amenințării efectelor adverse asupra ciprofloxacina sistemului nervos central ar trebui să fie utilizat în patologiile sistemului nervos central în istoria (leziuni ale creierului organic, epilepsie, scăderea pragului convulsiv, ateroscleroză severă a vaselor cerebrale), cu tulburări severe ale stării funcționale a ficatului și a rinichilor în vârstă în vârstă de numai din motive de sănătate. Pacienții care au antecedente de reacții alergice la derivați fluorochinolone, posibila apariție a reacției și ciprofloxacină. In timpul tratamentului trebuie evitată efort intens fizic, radiații ultraviolete și solare, controlul pH-ului urinei, regim de băut. Există cazuri de cristalurie, mai ales la pacienții cu urină de reacție alcalină pentru a evita acest lucru, nu depășesc doza zilnică recomandată, de asemenea, necesitatea de a menține urina acidă și aport suficient de lichide. Când durerile în tendoane sau tenosinovită semne primele pentru a anula terapia cu ciprofloxacină (există cazuri de inflamație sau ruptură de tendon în timpul fluorochinolone terapie). Ciprofloxacina poate reduce viteza reacțiilor psihomotorii, mai ales pe fondul de alcool, este necesar să se ia în considerare pacienții care conduc un vehicul sau care lucrează cu utilaje potențial periculoase. Odată cu dezvoltarea de diaree severă ar trebui să fie excluse colita pseudomembranoasă. Administrarea simultană a barbiturice intravenoase necesită monitorizarea stării funcționale a sistemului cardiovascular (ECG, tensiunea arterială, frecvența cardiacă). Pacienții cu vârsta sub 18 ani de medicament este administrat numai atunci când există o rezistență a agentului patogen la alți agenți chimioterapeutici. Nu se intenționează ca o soluție pentru picături pentru ochi, injectarea intraoculară. Când se utilizează alte medicamente oftalmice interval între administrațiile ar trebui să fie nu mai puțin de 5 minute.
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv la alte fluorochinolone), cu varsta de 18 ani (sfârșitul perioadei de creștere intensivă), deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază; în oftalmologie: până la 2 ani - pentru un unguent pentru ochi, până la 1 an - pentru picături pentru ochi, keratită virale.
Limitări la utilizarea
fluxul sanguin cerebral, ateroscleroză cerebrală marcată, boli psihice, sindromul epileptic, epilepsie, exprimat hepatică și / sau insuficiență renală.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea ciprofloxacina este contraindicată în timpul sarcinii (eficacitatea și siguranța utilizării la femeile gravide nu a fost stabilită). Ciprofloxacin pătrunde prin placenta. Sa constatat că la animalele tinere ciprofloxacină cauzate artropatie. In experimente pe șoareci și șobolani care au primit o doză orală de ciprofloxacină de până la 6 ori mai mare decât doza zilnică uzuală pentru oameni, au fost identificate efecte adverse asupra fătului. In experimentele efectuate la iepuri care au primit 30 de ciprofloxacină și 100 mg / kg greutate corporală, sa constatat că medicamentul cauzează perturbarea tractului gastrointestinal, ceea ce conduce la o scădere a greutății corporale a femelelor și creșterea numărului de avorturi; dar au fost observate efecte teratogene. Când se administrează intravenos 20 mg / kg efect toxic al medicamentului asupra embrionului, iar mama a avut nici un ciprofloxacina, de asemenea, nu au prezentat efecte teratogene. Utilizarea formelor locale ale medicamentului în timpul sarcinii este posibilă în cazul în care beneficiul matern așteptat de mai sus riscul posibil pentru făt. Ciprofloxacina se excretă în laptele matern, astfel încât în timpul alăptării trebuie să decidă întreruperea alăptării sau de droguri, în funcție de gradul de importanță a utilizării ciprofloxacinei pentru mamă. Pe parcursul perioadei alăptării trebuie utilizat cu precauție în forme locale de ciprofloxacin, deoarece nu se cunoaște dacă ciprofloxacin în laptele matern atunci când este aplicat topic alocat.
Efectele secundare ale ciprofloxacinei
În utilizarea sistemică - sistemul digestiv: greață, tulburări ale apetitului, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă, constipație, dureri abdominale și epigastrice, sughiț, disconfort abdominal, ulcer, flatulență, durere și uscăciune a mucoasei bucale, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal , icterul colestatic, pancreatită, necroza celulelor hepatice, hepatită;
organele de simț și sistemul nervos: dureri de cap, agitație, amețeli, senzație de anxietate, coșmaruri, insomnie, confuzie, fobii, depresie, oboseală, deteriorare a simțului mirosului și gustului, tulburări de vedere (diplopie, modificări ale vederii colorate, dureri oculare, ochi ), tranzitorii pierderea auzului, tinitus, modificări ale dispoziției, presiune intracraniană, mers afectata, parestezii, ataxie, transpirație, tremor, psihoză toxică, convulsii, halucinații, paranoia, migrenă;
de sânge și a sistemului circulator: scăderea tensiunii arteriale, aritmie, colaps cardiovascular, tahicardie paroxistică, tromboză cerebrală, leucopenie, anemie, leucocitoza, trombocitoza, trombocitopenie, modificări ale nivelului de protrombină;
Sistemul respirator: dispnee, embolie pulmonară, tulburări respiratorii, revărsat pleural, bronhospasm; sistem de sprijin și de mișcare: mialgii, artralgii, tenosinovită; Sistemul urogenital: cristalurie, urinare frecventă, hematurie, poliurie, cylindruria, proteinurie, retenție urinară, acidoză, cistite hemoragice, vaginită, nefrita, ginecomastie;
reacții alergice: peteșii, erupții cutanate, vezicule, vasculite cutanate, papule, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf exudative, sindrom Lyell, dermatită exfoliativă, umflarea membrelor, buzelor, gâtului, feței, conjunctiva, prurit, urticarie, edem angioneurotic, șoc anafilactic ;
Altele: eozinofilie, hiperpigmentarea, febră, creșteri tranzitorii ale transaminazelor hepatice, fosfataza alcalină, ureea, creatinina, trigliceride serice, potasiu, glucoza, bilirubina; fotosensibilitate, candidoza, o disbacterioza; la locul de administrare intravenoasă - senzație de arsură, durere, flebita.
Pentru utilizare locală: reacții alergice, senzație de arsură, prurit, hiperemie și sensibilitate ușoară la timpan sau conjunctiva; rar - fotofobie, edem palpebral, lăcrimare, gust neplăcut în gură, imediat după instilare, senzație de corp străin în ochi, scăderea acuității vizuale, cheratită, apariția unui precipitat alb cristalin la pacienții cu ulcer cornean, keratopatia, infiltrarea sau colorarea corneei, dezvoltarea de suprainfecție.
interacțiunea ciprofloxacina cu alte substanțe
supradoză
Cu o supradoză de simptome specifice ciprofloxacin nu sunt marcate; poate crește reacțiile adverse. Necesare: lavaj gastric, emetice, introducerea unor cantități mari de fluid, creând urină reacție acidă, terapia de întreținere; Nu exista un antidot specific; în timpul dializei peritoneale și hemodializa poate fi afișat doar 10% din formulare.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanta de lucru ciprofloxacina
Altsipro
Afenoksin
Basij
Betatsiprol
Vero Ciprofloxacin
Zindolin 250
Ifitsipro®
Kvintor®
Kvipro
Liprohin
Mikrofloks
Oftotsipro
Protsipro
Retsipro
Sifloks
Tseprova
Tsiloksan
Tsipraz
Tsiprinol®
Tsiprinol® CP
Tsiprobay®
Tsiprobid
Tsiprobrin®
Tsiprodoks
Tsiprolaker
Tsiprolet®
Tsiprolon®
Tsipromed
Tsipropan
Tsiprosan
Tsiprosin
Tsiprosol
Tsiprofloksabol
ciprofloxacina
ciprofloxacina bufus
ciprofloxacina Sandoz®
Ciprofloxacin-Akos
Ciprofloxacin-Promed
Ciprofloxacin-Teva
Ciprofloxacin-FPO
clorhidrat de ciprofloxacin
tablete clorhidrat de ciprofloxacină, tablete acoperite, 0,25 g de
Tsiteral
Tsifloksinal®
Tsifran®
OD Tsifran®
Ekotsifol®