Activitatea estrogenică
activitate estrogenică. așa cum este prezentat de către surse din literatură, poate depinde de distanța dintre grupele funcționale ale hidrogenului activ-lipire. În acest sens, molecula cea mai activă în seria de compuși karotanovyh - ferutinina 16 a fost determinată distanța dintre atomii de oxigen din două grupări hidroxi. [1]
Activitatea estrogenică atinge o valoare maximă la di - - pro-pildiola și scade odată cu creșterea în continuare R. substituient Membrul cel mai activ din seria de 40 de ori mai puțin potent decât estrona; dar faptul că este semnificativ superioară activității tuturor compușilor nesteroidice studiați anterior, a fost un stimul pentru studiul altor dihidroxi aromatice, care au condus la rezultate pozitive. [2]
Activitatea estrogenică foarte ridicată după administrarea orală a 17a - etinil-estra-3, 17p - diol, care a fost preparat din estronă și acetilenă. [3]
Pentru activitatea estrogenica dienestrol acetat similar cu dietilstilbestrol. Este activă când se administrează parenteral și oral. [4]
Demn de remarcat este activitatea estrogenica a unor derivați de mezo tetrafena. De exemplu, compusul activ XL dacă R - etil sau izopropil, și inactivă dacă R - o grupare metil. [5]
Cu toate acestea, nu prezintă activitate de estrogen care conțin terpenoide, împreună cu un inel benzenic sau o grupă carbonil alifatică în fragmentul terpenoide; numai ușoară activitate estrogenică spectacol germakra-nou și conexiune gumulanovye cu zece - sau macrocicluri odinnadtsatichlennymi. Cea mai mare activitate în seria de compuși studiat terpenoids prezintă conținând în plus față de nucleu aromatic fenolică liberă și o grupare hidroxil alcoolic atașată la un reziduu relativ rigid terpenoidul conformație infor. [6]
În plus steroizi, activitatea estrogenică au multe substanțe; activitatea lor, așa cum este determinat de fragmentul fenol, situat în mod tipic în poziția para. [7]
Are înseamnă activitate estrogenică; la șoarecii care intră alcool p-pa cauzează dezvoltarea tumorii piele timp de 90 - 100 de zile, prin injecție intramusculară, dezvoltarea rapidă a sarcom. [8]
Se pare foarte probabil ca activitate considerate estrogenice hormoni și stibestrolul (DES) asociate cu prezența în moleculele lor cele două grupări hidroxil prezente în regiunea de aproximativ 1200 nM; probabil ele formează legături de hidrogen cu orice proteină particulară. [9]
Izolat de cai de urină care au activitate ecvilină estrogenică estra-1 3 5 (10) 7-tetraenol - 3-onă - 17; rm, 240 C; [A] 308 (dioksap) și equilenin estra-1 3 5 (10) 6 8-pentaenol - W - one-17; 259 g l C; [A] din 87 (sp. [10]
Așa cum sa stabilit prin Dodds și Louson20fi, posedă activitate estrogenice următorii compuși: 4 4 -dioksidifenil (cea mai mică doză activă 100 mg; 2 izomerului februarie este inactiv), 4 ester -dioksidifenila martie (100 mg); -dioksidifeniletan 04 aprilie (100 mg); -dioksistilben 04 aprilie (10 mg); 04 aprilie -di-oksitolan (10 mg); se stilben pentru cea mai mică doză activă este de 25 mg. Un număr mic de substanțe active au fost găsite într-un număr de compuși hidroxi mai simple, cu un ciclu aromatic; dintre ei sa dovedit a fi cel mai activ / z - w - propilfenol. [11]
Reprezentant de conexiuni germakranovyh - chimganidin 25 prezintă o activitate estrogenică destul de pronunțată. comparabil cu teferidinom 15, deși are în macrociclu germakrana molecula. [12]
De aceea - și fără inelul D molecula poate avea activitate estrogenica. [13]
D (estrona cm.); astfel produsele prezintă activitate estrogenică ștanțate. [14]
Cea mai frecventa planta in mod natural estrogeni, cum ar fi izoflavone, au o activitate estrogenică relativ slabă. deși în anumite condiții, această activitate poate fi suficientă pentru a duce la consecințe nedorite. [15]
Pagini: 1 2 3 4