Instrucțiuni de utilizare a medicamentului pentru uz medical Esperal®
Număr de înregistrare: P N016145 / 01-270515
Denumirea comercială a preparatului: Esperal®.
Denumire comună internațională: disulfiram.
Forma de dozare: tabletă.
structură
Un comprimat conține:
substanță activă: disulfiram - 500 mg;
Excipienți: stearat de magneziu - 0,7 mg, povidonă-K30 - 15 mg carmeloza de sodiu - 16,25 mg, Celuloză microcristalină - 158.05 mg.
Descriere: comprimate rotunde, de culoare albă, cu o nuanta crem cu gravura «ESPERAL», pe de o parte și un semn cruciform pe de altă parte.
Grupa farmacoterapeutică: un tratament pentru alcoolism.
proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Acțiunea disulfiram se bazează pe blocarea acetaldehida dehidrogenaza, care este implicată în metabolismul etanolului. Acest lucru duce la creșterea concentrațiilor metabolitului etanolului - acetaldehidei provocând disconfort număr ( „bufeuri“ de sânge la nivelul pielii, greață, vărsături, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, etc ...). Rezultatul este generarea de reacție reflex condiționat la gustul și mirosul de etanol.
efect terapeutic maxim este atins în decurs de 12 ore de la ingestie, și poate continua timp de 10-14 zile de la întreruperea tratamentului.
Farmacocinetica
După ingestia disulfiram este rapid și aproape complet absorbit (70-90%). Este rapid metabolizat în ficat, fiind redus la dietilditiocarbamat, care este redat ca glucuronid sau rinichi transformate în sulfură de carbon și dietilamina, a căror proporție variază de la 4% la 53%. Ultimul eliminat prin plămâni. Metaboliții rămase sunt excretate în urină. Este un inhibitor al CYP2E1.
indicaţii
Tratamentul și prevenirea recidivei alcoolism cronic.
Contraindicații
- Hipersensibilitate la disulfiram sau orice componentă a medicamentului.
- insuficiență hepatică severă.
- insuficiență respiratorie severă.
- Diabetul zaharat.
- tulburări neuropsihice.
- Epilepsie și sindromul convulsiv de orice geneză.
- Boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv boli cardiace coronariene.
- Primirea de băuturi alcoolice sau medicamente care conțin etanol, în ultimele 24 de ore.
- Sarcina și vârsta fertilă (în caz de nici un folos de contracepție).
- Alăptarea.
- simultană izoniazida, metronidazol, ornidazol, secnidazole, tinidazol, fenitoina (a se vedea „Interacțiunea cu alte medicamente.“).
Măsuri de precauție
- insuficiență renală (riscul unei reacții severe disulfiram-etanol).
- Hipotiroidism (risc de reacție mai severe disulfiram-etanol).
- dermatita de nichel (risc crescut de hepatită).
- ulcer peptic și 12 ulcer duodenal, (vezi "Efecte secundare".).
- nevrita optică (a se vedea „efecte secundare“.).
Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării
sarcină
Esperal® medicament este contraindicat pentru utilizarea la femeile gravide (în absența datelor clinice).
Alaptarea
aplicații de securitate Esperal® de droguri în timpul alăptării nu a fost stabilită. Prin urmare, medicamentul este contraindicat la femeile care alăptează.
Dozare și Administrarea
Tratamentul este prescris după o examinare atentă a pacientului și prevenirea consecințelor și a complicațiilor. Medicamentul se administrează pe cale orală în 0,5 g de 1 dată pe zi dimineața în timpul mesei pentru regimul individual: doza este redusă treptat la 1/2 sau 1/4 comprimat pe zi. Doza poate varia în sus sau în jos în funcție de răspunsul pacientului. După 7-10 zile proba se efectuează alcool (20-30 ml de etanol 40%, după ce a primit 0,5 g) sub etanol reacție ușoară crește doza de 10-20 ml (doza maximă de 120 ml, pe baza de etanol 40%). Proba se repetă la fiecare 1-2 zile în spital și ambulatoriu, după 3-5 zile, cu doze corectate etanol și / sau au nevoie de droguri. Mai departe este posibil să se utilizeze o doză de întreținere de 0.125-.25 g (1 / 1/4 sau tablete) pe zi timp de 1-3 ani.
Nu este recomandat pentru a testa cu etanol la pacienții cu vârsta peste 50 de ani.
efect secundar
Reacțiile adverse asociate cu disulfiram
Tulburări ale tractului gastro-intestinal
• «Metal“ gust, halena (respiratie urat mirositoare), greață, vărsături, dureri epigastrice, diaree.
• miros neplăcut la pacienți cu colostomie (asociată cu eliberarea de sulfura de carbon).
Boli ale ficatului si ale tractului biliar
• activitate crescută a transaminazelor hepatice „“.
• insuficiență hepatică, hepatită (preferabil citolitică).
• hepatită fulminantă.
• Icter.
Tulburări ale sistemului nervos
• neuropatie periferică, neuropatie, nevrită optică.
• convulsii.
• Encefalopatie.
• Dureri de cap.
Încălcarea de către psihicul
• memorie redusă.
• confuzie.
• Astenie.
• Dezorientare în timp și spațiu.
• Somnolență.
Violarea pielii și țesutului subcutanat
• reacții alergice cutanate, posibil din cauza alergii încrucișate vulcanizatoare de cauciuc.
• Mâncărimi, erupții cutanate.
Reacțiile adverse asociate cu combinația de disulfiram-etanol
• «Mareele“ de sânge la nivelul pielii, înroșirea pielii, greață, vărsături, slăbiciune, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale.
• cazuri de reacții mai severe, inclusiv tulburări ale ritmului cardiac, angină pectorală, colaps cardiovascular, infarct miocardic (uneori letală), depresie respiratorie și simptome neurologice (confuzie, encefalopatie, convulsii, edem cerebral, hemoragie membranelor creierului) .
Administrarea cronică de disulfiram
• o psihoză asemănătoare cu hepatita alcoolica, gastrita.
• Pacienții cu boli cardiovasculare posibil tromboză cerebrală, astfel încât plângerile de parestezii la nivelul extremităților și feței, medicamentul trebuie întrerupt imediat. • Exacerbarea polinevrite.
• Când se administrează doze mai mari de etanol 50-80 ml (pe bază de etanol 40%), la pacienții care au primit de droguri dezvolta tulburări severe ale sistemului cardiovascular și respirator, edeme, crampe. În acest caz, urgent efectuat un tratament de dezintoxicare, tratament simptomatic.
supradoză
O supradoză de singur disulfiram poate declanșa apariția tulburărilor sistemului nervos: tulburări de conștiență (inclusiv confuzie, comă, encefalopatie), simptome extrapiramidale, convulsii, colaps.
Supradozarea atunci când primește o combinație de disulfiram-etanol (în principal, în tentative de suicid) determină inhibarea conștienței până coma, colaps cardiovascular, complicatii neurologice.
Tratamentul este simptomatic, care vizează restabilirea și menținerea stării funcționale a sistemului cardiovascular și respirator.
Interacțiunea cu alte medicamente
Disulfiram poate crește concentrația anumitor medicamente supuși oxidării microzomale hepatice prin izoenzima 2E1 (cm. „Farmacocinetică“ secțiune).
combinaţii Contraindicate
cu etanol
Disulfiram Etanol-reacție „bufeuri“ de sânge pentru a face față cafea, înroșirea feței, greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, slăbiciune, sau mai multe reacții severe (vezi „efect secundar.). Evitați băuturile alcoolice și medicamente etanolsoderzhaschih recepție.
Diazepam poate atenua o reacție etanol disulfiram, este, de asemenea, ușor antihistaminice de acid ascorbic slăbit.
combinații nedorite
cu izoniazidă
Disulfiram crește riscul de tulburări comportamentale și de coordonare.
Cu derivați nitroimidazol (metronidazol, ornidazol, secnidazole, tinidazol)
delir acut, confuzie.
cu fenitoina
O creștere semnificativă și rapidă a concentrației plasmatice a fenitoinei, conducând la un risc crescut de efectele sale toxice (așa cum disulfiram inhibă metabolizarea fenitoină). Dacă aplicarea acestei combinații nu poate fi evitată, este necesar să se controleze starea pacientului și concentrația de fenitoină în plasma din sânge în timpul și după disulfiram tratament.
Cu medicamente hepatotoxice
administrarea concomitentă de disulfiram trebuie evitată și medicamente hepatotoxice, din cauza posibilelor leziuni hepatice.
Asocieri care necesită prudență
Deoarece warfarină și alte anticoagulante indirecte
Amplificarea efectului anticoagulant și risc crescut de sângerare (scăderea metabolismului warfarinei în ficat). Recomandă monitorizarea mai frecventă a raportului internațional normalizat (INR) și ajustarea dozei de anticoagulant la începutul de a lua disulfiram și în termen de 8 zile de la anularea acestuia.
cu teofilină
Disulfiram reduce metabolismul teofilinei. De aceea, doza de teofilină trebuie ajustată (doză redusă), în funcție de simptomele clinice și concentrația de teofilină în plasmă.
cu benzodiazepine
Disulfiram poate potența efectul sedativ al benzodiazepinelor datorită inhibării oxidării microzomal (în special clordiazepoxid și diazepam). dozare benzodiazepinele trebuie ajustată în funcție de manifestările clinice.
Cu antidepresive triciclice (amitriptilina)
reacția Amplificare disulfiram-etanol (reacție hipersensibilă, etanol), în cazul recepției etanolului în timpul tratamentului în timpul tratamentului cu disulfiram antidepresive triciclice.
cu rifampicină
Disulfiram încetinește oxidarea și îndepărtarea rinichilor rifampicină.
cu pimozidă
Într-o aplicație cu pimozidă, în cazuri foarte rare pot apărea sindrom organic cerebral amplificare.
Măsuri de precauție
Acest medicament trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală.
Ea a raportat cu privire la dezvoltarea de leziuni toxice hepatice severe (incluzând hepatită fulminantă și necroză hepatică), ceea ce poate duce la insuficienta hepatica, coma hepatica si transplantul de ficat fatală sau nevoie. Înainte de începerea tratamentului cu disulfiram trebuie să efectueze un studiu al funcției hepatice, inclusiv definirea transaminaze „ficat“ (vezi. „Contraindicații“). Aceste studii ar trebui să fie repetate în mod regulat în timpul tratamentului cu disulfiram, în special în primele trei luni de tratament (lunar). exces de trei ori limita superioară a activității normale a transaminazelor hepatice „“ cere încetarea imediată a tratamentului pe termen lung. În acest caz, ar trebui să monitorizeze cu atenție pacientului până la normalizarea testelor funcționale hepatice „“. Pacienții trebuie instruiți că ar trebui să informeze imediat medicul dumneavoastră despre simptome, cum ar fi oboseala, anorexie (lipsa poftei de mâncare), greață, vărsături, durere epigastrică sau icter (simptome care pot fi colorarea pielii și a membranelor mucoase (de exemplu, pe cale orală gura, sclera) galben, prurit, urina inchisa la culoare, scaun modificări de culoare). Când acestea par a fi un examen pacient imediat, inclusiv examinarea clinică și teste de laborator (evaluarea funcției hepatice).
Pacienții trebuie avertizați cu privire la pericolul de reacție disulfiram-etanol. Reacțiile disulfiram-etanol se dezvolta la pacienții tratați cu disulfiram, în timp ce luați băuturi alcoolice, inclusiv în cantități mici. Pacienții trebuie avertizați cu privire la prezența etanolului în anumite medicamente (în special în soluții pentru ingestie) în produsele alimentare, precum și în unele articole de toaletă, cum ar fi loțiuni după ras și parfumuri.
simptome neplăcute ( „bufeuri“ de sânge la nivelul pielii, roșeața pielii, greață și vărsături, stare de rău, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale), in curs de dezvoltare, după 10 minute după administrarea de băutură care conține etanol și ultimul de la 30 minute până la câteva ore. moarte posibil în timp ce utilizarea disulfiram și etanol (alcool).
Reacții la etanol poate avea loc în decurs de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului disulfiram.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și să se angajeze în alte activități potențial periculoase
Ar trebui să acorde o atenție deosebită problemei vehiculelor capacități de gestionare și utilaje de exploatare, datorită riscului de somnolență la unii pacienți asociate cu luarea disulfiram.
AMBALARE
Comprimate de 500 mg.
20 comprimate în polipropilenă dopuri de cauciuc Flacon cu desicant și controlul primei deschideri.
1 flacon cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
condițiile de depozitare
A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
condițiile de aprovizionare
Prescripție medicală.
O entitate juridică în numele căreia certificatul de înmatriculare eliberat
Sanofi-Aventis France, Franța.
producător
Sofarimeks Industria Chimica si farmaceutice LDA, Portugalia.
Sofarimex Industria Quimica e Farmaceutica Lda, Potrugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugalia.