DESCRIEREA ANUMITOR PREPARATE
În funcție de structura de glucocorticoizi diferă în durata, antiinflamatorie severitate, mineralocorticoizi, metabolice si activitatea imunosupresoare (Tabel. 5). Mai mult decât atât, nu există nici o corelație directă între lor imunosupresoare și acțiune anti-inflamator. De exemplu, dexametazona are un efect antiinflamator puternic si activitate imunosupresoare relativ scăzută.
Medicamentul este natural glucocorticoid biologic inactiv. Acesta este activat în ficat, transformându-se în hidrocortizon. Are o acțiune pe termen scurt. Comparativ cu alți glucocorticoizi are o activitate mineralocorticoid mai pronunțată, adică are un impact semnificativ asupra metabolismului apei-electrolit.
Caracteristici ale aplicației
În principal utilizate pentru terapia de substituție în insuficiența suprarenală la pacienții cu funcție hepatică normală.
Metoda de obținere:
hidrocortizon
glucocorticoid natural pe activitatea glucocorticoidă în cele 4 ori mai slabă decât prednisolon. de mineralocorticoizi ușor depășește. Ca și în cazul cortizon. probabilitate mare de edem dezvolta, retentie de sodiu si pierderea de potasiu.
Caracteristici ale aplicației
Hidrocortizon precum și cortizon. nu este recomandat pentru terapia farmacodinamic. mai ales la pacienții cu edem, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă.
Acesta a aplicat. mai ales pentru terapia de substituție în insuficiența adrenală primară și secundară. Insuficienta corticosuprarenala, și alte afecțiuni acute de urgență de droguri de alegere este hemisuccinat de hidrocortizon.
Metoda de obținere:
- hemisuccinat de hidrocortizon, substanță uscată sau o soluție în fiole și flacoane de 100 sau 500 mg (Meva hidrocortizon, panukort, Solu-kortef);
- suspensie de acetat de hidrocortizon în fiole și flacoane de 25 mg / ml.
prednisolon
Un glucocorticoid sintetic, este cel mai frecvent utilizate în practica clinică pentru tratamentul farmacodinamic și este considerat ca tratamentul standard. Conform activității glucocorticoizi este de 4 ori mai puternic decât hidrocortizonul. și asupra activității mineralocorticoizi inferioare lui. Se referă la glucocorticoid cu o durată medie de acțiune.
Metoda de obținere:
- tablete de 5, 10, 20 și 50 mg (ano-prednison, dekortin H tednisol);
- fosfat prednisolon, fiole de 1 ml, 30 mg / ml;
- prednisolon hemisuccinat, pulberi în fiole de 10, 25, 50 și 250 mg (dekortin-I sare);
- Suspensie prednisolon acetat în capsule de 10, 20, 25 și 50 mg (prednigeksol).
Prin activitatea și alți parametri similari cu prednisolonul. Inițial, prednison este medicament inactiv metabolic (promedicament). Acesta este activat în ficat prin hidroxilare și conversia la prednisolon. Prin urmare, nu este recomandabil să-l folosească în conformitate cu boli hepatice severe. Principalul avantaj al prednisonul este costul său mai mic.
Metoda de obținere:
Metilprednisolon
Comparativ cu prednisolon are ceva mai mare (20%) din activitatea glucocorticoidă, acțiunea mineralocorticoizi minimă, rareori provoacă reacții adverse (în special, modificări psihice, apetitului, acțiune ulcerogen). Ea are o valoare mai mare decât prednisolon.
Caracteristici ale aplicației
Precum și prednison. utilizate în principal pentru farmaco-terapie. Preferat la pacienții cu tulburări psihice, obezitate, boala ulcer peptic, precum și în timpul terapiei puls.
Metoda de obținere:
- Tablete de 4 și 16 mg (Medrol, metipred, urbazon, prednol);
- metilprednisolon succinat, substanță uscată în fiole și flacoane de 8, 20, 40, 125, 250, 500 mg, 1,0 g și 2,0 (metipred, prednol-L, Solu-Medrol);
- suspensie de acetat de metilprednisolon în flacoane de 40 mg (Depo-Medrol, metipred);
- metilprednisolon suleptanat, fiole de 50 și 100 mg / ml (promedrol).
triamcinolon
Este un glucocorticoid fluorurat. Ea are un puternic (20%) și acțiunea glucocorticoizilor prelungită decât prednisolon. Ea nu are nici o activitate mineralocorticoidă. Cel mai adesea provoacă reacții adverse, în special din țesutul muscular ( „triamtsinolonovaya“ miopatie) și piele (striuri, hemoragie, hirsutism).
Metoda de obținere:
- tablete de 2, 4 și 8 mg (berlikort, delfikort, kenakort polkortolon.); triamcinolon acetonid, suspensia în fiole de 40 mg / ml (Kenalog, trikort);
- triamcinolon hexacetonidu ■, suspensie în fiole de 20 mg / ml (lederspan).
DEXAMETAZONĂ
Doar ca triamcinolon. Este un medicament fluorurat. Unul dintre cei mai puternici glucocorticoizi: 7 ori mai puternic decât prednison pentru activitatea glucocorticoizi. Nu are acțiune mineralocorticoizi. Determina o inhibare puternică a sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenale, tulburările exprimate de carbohidrați, grăsimi, metabolismul calciului, efect de stimulare, de aceea nu este recomandat pentru termen lung.
Caracteristici ale aplicației
Medicamentul are unele indicații de utilizare specifice: meningita bacteriana; edem cerebral; în oftalmologie (keratita, uveita, etc.); prevenirea și tratamentul grețurilor și vărsăturilor asociate chimioterapiei; Tratamentul sindromului de abstinență sever în alcoolism; profilaxia sindromului tulburărilor respiratorii la prematuri (dexametazona stimulează sinteza surfactantului în alveolele pulmonare); leucemie (înlocuire prednisolon dexametazonă în leucemia limfoblastică acută reduce semnificativ incidența sistemului nervos central).
Metoda de obținere:
- Tablete de 0,5 și 1,5 mg (Daxin, deksazon, kortideks);
- dexametazonă fosfat, o fiolă de 1 și 2 ml, 4 mg / ml (Daxin, deksabene, deksazon, sondeks).
betametazonă
glucocorticoid fluorurat, rezistența și durata de acțiune aproape de dexametazona. activitatea glucocorticoidă este de 8-10 ori mai mare decât cea a prednisolon. Ea are proprietăți nu mineralocorticoizi. Puțin mai slab decât dexametazona. efect asupra metabolismului carbohidraților.
Cea mai cunoscută pregătire betametazona fosfat / dipropionat, destinat intramusculară, intraarticulară și administrarea periarticulare. Se compune din doi esteri, dintre care unul - fosfat - este absorbit rapid de la locul injecției și asigură un efect rapid (în 30 minute), iar celălalt - dipropionat - absorbit încet, dar asigură o acțiune susținută - până la 4 săptămâni sau mai mult. Este o suspensie de cristale fine, care nu pot fi administrate intravenos.
Fosfatul betametazona solubil în apă se administrează intravenos și subconjunctivally.
Metoda de obținere:
- Tablete de 0,5 mg (tseleston);
- fosfat betametazonă, fiole de 1 ml, 3 mg / ml (tseleston);
- acetat de betametazonă, 1 ml și fiole la 5 ml, 3 mg / ml (tseleston hronodoze);
- fiole de 1 ml dintr-o suspensie conținând 7 mg betametazonă 2 mg sub formă de fosfat și 5 mg sub formă de dipropionat (Diprophos, flosteron).
Tabelul 5. Activitatea relativă a glucocorticoizilor pentru administrarea sistemică