Descrierea acțiunii farmacologice
Selectivă, competitiv și reversibil inhibitor al acetilcolinesterazei.
indicaţii
- tip Alzheimer și demență ușoară până la moderată;
- polio (imediat după încetarea perioadei febrile și perioada de recuperare și perioada fenomenelor reziduale);
- miastenia gravis, distrofie musculara progresiva, miopatie;
- paralizie cerebrală;
- nevrita;
- sciatică.
Forma de presă
injecție de 1 mg / ml; 1 ml fiole din sticlă, carte de blister 10, un pachet de carton 1;
injecție de 2,5 mg / ml; 1 ml fiole din sticlă, carte de blister 10, un pachet de carton 1;
injectarea de 5 mg / ml; 1 ml fiole din sticlă, carte de blister 10, un pachet de carton 1;
injecție de 10 mg / ml; fiolă de sticlă de 1 ml, blister 10, ambalaj cutie 1
farmacodinamie
Acesta stimulează receptorii nicotinici și crește sensibilitatea la membrana postsinaptică acetilcolina. Aceasta facilitează efectuarea de excitație în joncțiunea neuromusculară și restaurează conducerii neuromusculare în cazurile de antidepolarizant miorelaxante blocada de tipul de acțiune. Aceasta crește tonusul musculaturii netede, crește secreția glandelor digestive și sudoare, provocând crampe.
Creșterea activității sistemului colinergic, galantamina imbunatatirea functiei cognitive la pacienții cu demență de tip Alzheimer, dar nu afectează dezvoltarea bolii.
Farmacocinetica
Odată ce în interiorul rapid și complet absorbit în tractul digestiv. Biodisponibilitatea absolută este mare - de până la 90%. Concentrațiile terapeutice atinse la 30 minute după administrare. Cmax în plasmă după administrarea unei doze de 10 mg este observat la 2a oră, și 1,2 mg / ml.
T1 / 2 -. După 5 ore de multiple care primesc o concentrație plasmatică la starea de echilibru a galantamina.
Într-o mică măsură, care se leaga de proteinele din sange. Cu ușurință trece prin BBB. Într-o mică măsură (aproximativ 10%) este metabolizat în ficat prin demetilare.
Ieșire (sub formă nemodificată și metaboliții), în principal în urină (74%). Clearance-ul renal este de aproximativ 100 ml / min. La pacienții cu concentrația plasmatică a bolii Alzheimer a galantamina poate crește. În moderată până la disfuncție hepatică severă și concentrația plasmatică renală a galantamina crescută.
Utilizare în timpul sarcinii
Contraindicat în timpul sarcinii. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.
Contraindicații
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
- astm;
- bradicardie;
- blocada AV;
- hipertensiune, angină pectorală;
- insuficiență cardiacă cronică;
- epilepsie;
- hiperkinezie;
- renală severă (Cl creatinină - mai puțin de 9 ml / min) și ficat (un 9 pe un copil-Plow scara) Tulburări;
- obstrucție intestinală mecanică;
- boli pulmonare obstructive cronice;
- boală obstructivă sau intervenție chirurgicală miocardic recent asupra tractului digestiv;
- boli obstructive ale tratamentului recent transferat sau chirurgical al tractului urinar sau de prostată;
- sarcinii;
- lactație;
- Copiii sub 9 ani.
Măsuri de precauție:
- ușoară și moderată ale funcției renale sau hepatice;
- sindrom de sinus bolnav și alte tulburări de conducere supraventriculară;
- Administrarea simultană de medicamente care incetinesc ritmul cardiac (digoxină, beta adrenoblokotory);
- anestezie generală;
- ulcer gastric și ulcer duodenal, un risc crescut de leziuni gastrointestinale erozive si ulcerative;
- enteropatie gluten (datorită prezenței preparării amidonului de grâu);
- deficit de lactoza, galactozemie, sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză (lactoză inclusă în formulare).
efecte secundare
Cu sistemul cardiovascular: reducerea sau creșterea tensiunii arteriale, colaps ortostatic, insuficiență cardiacă congestivă, edem, bloc AV, flutter atrial sau fibrilatie atriala, lungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară și supraventriculară, aritmii supraventriculare, înroșirea feței, bradicardie, ischemie sau infarct miocardic.
Din sistemul digestiv: distensie abdominală, dispepsie, disconfort abdominal, anorexie, diaree, dureri abdominale, greață, vărsături, gastrită, disfagie, uscăciunea gurii, hipersalivație, diverticulită, gastroenterită, duodenita, hepatită, perforarea mucoasei esofagiene , sângerări la nivelul tractului gastrointestinal superior și inferior.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: crampe musculare, slăbiciune musculară, febră.
Indicatorii de laborator: creșterea enzimelor hepatice, anemie, hipokalemia, hiperglicemia sau fosfatazei alcaline în sânge.
Hematologice: purpura trombocitopenică.
Din sistemul urinar: incontinență urinară, hematurie, polakiurie, infecții ale tractului urinar, retenție urinară, kalkulez, colica renală.
Sistemul nervos: de multe ori - tremor, sincopă, letargie, pervertirea gustului, halucinații vizuale și auditive, reacții comportamentale, inclusiv agitație / agresivitate; atac ischemic tranzitor sau accident vascular cerebral; dureri de cap, amețeli, convulsii, crampe musculare, parestezii, ataxie, hipo- sau hiperkinezie, apraxia, afazie, anorexie, somnolență, insomnie.
Din organele senzoriale: rinita, epistaxis, tulburări vizuale, spasm cazare, rar - zgomote în urechi.
Pe o parte a psihicului, depresie (foarte rar - o sinucidere), apatie, reacții paranoide, creșterea libidoului și delir.
Frecvente: dureri în piept, transpirație excesivă, scădere în greutate, oboseală, deshidratare (în cazuri rare - cu dezvoltarea insuficienței renale), bronhospasm.
Dozare și Administrarea
Doza si tratamentul Nivalin determinate în funcție de severitatea bolii și de răspunsul individual al pacientului.
La începutul tratamentului prescris doza minimă eficace și, treptat, ea crește.
Cea mai mare doză unică pentru adulți - 10 mg, doza zilnică maximă - 20 mg.
Copii: 1-2 ani - 0.25-1.0 mg / zi (0,1-0,2 ml de soluție 0,25%); 3-5 ani - 0,5-5,0 mg / zi (0,2-0,4 ml de soluție 0,25%); 6-8 ani - 0,75-7,5 mg / zi (0,3-0,4 ml de soluție 0,25%); 9-11 ani - 1.0-10.0 mg / zi (0,5 ml de 0,25% sau soluție de 0,6 ml de 0,5%); 12-15 - 1,25-12,5 mg (0,7 ml de 0,25% sau 1 ml de soluție de 0,5%); 15-16 - 12,5-20,0 mg (0,2 -0.7 ml soluție 1%).
Durata tratamentului în funcție de caracteristicile și severitatea bolii de multe ori - 40-60 de zile. Tratamentul poate fi efectuat de 2-3 ori cu perioade intermediare de 1-2 luni. O doză mare este împărțit în 2 injecție pe zi.
Ca antagonist al antidepolarizant relaxantele musculare sunt administrate la adulți - 10-20 mg / zi, copii - 0.25-20 mg / zi.
Când X-ray Nivalin este utilizat la adulți la o doză de 1-5 mg.
În boli ale sistemului nervos periferic și pentru tratamentul enurezisului nocturn la copii este aplicat sub formă de iontoforeza într-o doză de soluție de 1-2 ml de 0,25%.
supradoză
Simptome: inhibarea conștiinței (până la comă), convulsii, severitate crescută a efectelor secundare severe, slăbiciune musculară, în conjuncție cu glandele hipersecretia mucoasa traheală și pot provoca bronhospasm blocada letale ale căilor respiratorii.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică. Ca antidot - în / atropine în doze de 0,5-1 mg. Dozele ulterioare de atropină determinate în funcție de răspunsul terapeutic și starea pacientului.
Interacțiuni cu alte medicamente
Nu este recomandat combinat cu alte holinomimetikami.
Este un efect de antagonist de opioid asupra centrului respirator.
prezintă o farmacodinamic antagonism la m anticolinergice (atropină, metilbromura homatropină, etc.), ganglionar, antidepolarizant relaxantele musculare, chinină, procainamidă.
antibiotice aminoglicozide poate reduce efectul terapeutic al galantaminei.
Galantamina imbunatateste blocul neuromuscular in timpul anesteziei generale (inclusiv atunci când este utilizat ca miorelaxant suxametoniului periferic).
Medicamentele care reduc frecvența cardiacă (digoxină, beta-blocante), - riscul de deteriorare a bradicardie.
Cimetidina poate crește biodisponibilitatea galantamina.
Toate medicamentele care inhibă izoenzimelor citocromului R450CYP2D6 și CYP3A4, poate crește concentrația plasmatică a galantaminei în timp ce aplicarea lor în rezultatate care pot crește frecvența efectelor secundare colinergice (în principal greață și vomă). În acest caz, în funcție de tolerabilitatea pacientului special, poate să reducă doza de întreținere de galantamina.
Inhibitorii izoenzimei CYP2D6 (amitriptilina, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, chinidină) galantamina reduce clearance-ul de 25-30%. Din acest motiv, nu este recomandată concomitent cu ketoconazol, zidovudină, eritromicină.
Dampening efect asupra sistemului nervos central de etanol și sedative.
Atenție la primirea
Tratamentul trebuie să se abțină de la a efectua operațiile care necesită reacții ridicate de concentrare și viteza psihomotorie, inclusiv de conducere.
Tratamentul de inhibitori ai acetilcolinesterazei este însoțită de o scădere a greutății corporale. Mai ales trebuie avut în vedere atunci când tratarea pacienților cu boala Alzheimer, care apare de obicei pierderea in greutate. În acest sens, este necesar să se monitorizeze greutatea corporală la acești pacienți.
Perioada de tratament este necesar pentru a asigura un aport adecvat de lichide.
La fel ca alte colinomimetice, medicamentul poate provoca reacții adverse sistemului cardiovascular vagotonic (inclusiv bradicardie), care trebuie luat în considerare pentru pacienții cu sindrom de sinus bolnav și alte tulburări ale conducției și în timp ce utilizarea de medicamente care reduc frecvența cardiacă (digoxin sau beta-blocante).
În tratamentul Nivalin există riscul de apariție a sincopă, și, prin urmare, nevoia de monitorizare a tensiunii arteriale în mod frecvent, mai ales atunci când au luat medicamentul la doze mai mari (la o doză zilnică de 40 mg). Pentru a preveni astfel de efecte adverse trebuie să ajusteze doza de medicament cu atenție la începutul tratamentului.
Eficacitatea medicamentului la pacienții cu alte tipuri de demență și tulburări de memorie nu a fost stabilită.
Medicamentul nu este destinat pentru tratamentul pacientilor cu insuficienta renala usoara cognitive, adică cu tulburări de memorie izolată, mai mare decât nivelul așteptat pentru vârsta și educația lor, dar nu îndeplinește criteriile pentru boala Alzheimer.
condițiile de depozitare
List A. Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C