Azaleptin - antipsihotice de droguri de grup. Se referă la neuroleptice, posedă proprietăți sedative. Relaxarea musculară, îmbunătățește acțiunea de analgezice și medicamente hipnotice. Acesta are un efect holinoliticheskoe periferic și central.
Acesta și-a exprimat un efect antipsihotic și sedativ. Practic nu provoacă tulburări extrapiramidale; în acest sens, clozapina aparține grupului de așa-numitele antipsihotice „atipice“.
efect antipsihotic din cauza blocării dopaminei D2 receptorilor in regiunile creierului mezolimbice și mezocorticale.
efect sedativ datorită a-adrenoceptor blocarea formării reticular a creierului; acțiune antiemetic - blocarea receptorului dopaminergic D2 centru zona de declanșare emetic; acțiune hipotermic - blocarea receptorilor de dopamină din hipotalamus. Are periferice și centrale anticolinergice-m, α-adrenoreceptorilor efect de blocare. Aceasta nu afectează concentrația de prolactină în sânge.
efect antipsihotic apropiat de cel al fenotiazine alifatici, dar fără a „submelanholicheskogo nuanță“ și neplăcute senzații subiective kataleptogennym nu are nici un efect, scade pragul convulsivant.
Ea nu afectează funcțiile intelectuale superioare.
Dezvoltarea unui efect terapeutic este caracterizat prin punct de reper: debut rapid al acțiunii hipnotice și sedative; de relief de anxietate, excitație psihomotorie și agresivitate (3-6 zile); acțiune antipsihotice (1-2 saptamani.); efect asupra simptomelor de negativism (20-40 zile).
Farmacocinetica.
Dacă ingestia este absorbit din tractul gastro-intestinal rapid și aproape complet. Cmax în plasmă este atinsă, în medie, timp de 2,5 h. Css atinsă după 8-10 zile de admitere. Este metabolizat extensiv în „prima trecere“ prin ficat pentru a forma metaboliți de activitate scăzută sau inactivă. Metabolizați de către CYP1A2 izoenzime. Distribuția intensă și rapidă, traversează BBB. Legarea de proteinele plasmatice - 95%.
T1 / 2 și se caracterizează prin variabilitate, după administrarea unei doze unice de 75 mg de 8 ore (4-12 ore), după ce a primit 100 mg de 2 ori / zi - 12 ore (4-66 h).
Excretată de rinichi - 50%, iar prin intestin - 30%.
Indicații pentru utilizare:
Indicații pentru utilizare a medicamentului sunt Azaleptin: schizofrenie (. Inclusiv cele rezistente la alte tratamente, neuroleptice și / sau intoleranță lor), manie, psihoze maniaco-depresive, agitatie la psychopathies, emoționale și tulburări de comportament (inclusiv copii.), o tulburare de somn.
Metoda de aplicare:
dozare Azaleptinum este determinată în mod individual. Pentru o singură doză orală de 50-200 mg pe zi - 200-400 mg. Tratamentul este de obicei începe cu o doză de 25-50 mg, iar apoi a crescut treptat până la 25-50 mg pe zi la 200-300 mg / zi, timp de 7-14 zile. Doza zilnică poate fi utilizată o dată înainte de culcare sau 2-3 ori / zi, după mese. În cazul anulării tratamentului trebuie să reducă treptat doza de 1-2 săptămâni. După un efect terapeutic sunt în mișcare pentru a susține cursul.
Dacă este necesar, acesta poate fi administrat clozapina / m.
Ingerarea doza maximă de 600 mg / zi.
In formele mai blande ale bolii, pentru terapia de întreținere precum și la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală, insuficiență cardiacă cronică, tulburări cerebrovasculare este administrat în doze zilnice mai mici (25-200 mg).
Efecte secundare:
febră agitație, acatizie, confuzie, tulburări extrapiramidale (akinezie, hipokinezie, rigiditate musculară, tremor), insomnie, somn agitat, depresie, NMS, convulsii, diskinezie tardivă, de origine centrală - somnolență, dureri de cap, rar: CNS .
Cardio-vasculare sistem: tahicardie, hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică însoțită de amețeli; rar - aplatizarea undei T pe o electrocardiograma, hipertensiune arterială.
Din sistemul digestiv: salivație, greață, vărsături, uscăciunea gurii, arsuri la stomac.
Metabolism: creștere în greutate, transpirație crescută.
Din partea sistemului hemopoiesis: rar - eozinofilie, granulocitopenie până la agranulocitoza, leucopenie, trombocitopenie.
Efecte datorate anticolinergice: uscăciunea gurii, tulburări de acomodare, constipație, tulburări de urinare.
Altele: miastenia gravis, scăderea potenței, tulburări de cazare.
Contraindicații:
Contraindicațiile utilizării Azaleptin de preparare sunt: granulocitopenie sau agranulocitoza din istorie (cu excepția granulocitopenie sau agranulocitoză datorate chimioterapiei utilizate anterior), inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, miastenia gravis, statele comatos, psihoze toxice (inclusiv alcool), sarcina, alaptare, copii până la vârsta de 5 ani, hipersensibilitate la clozapină.
sarcinii:
Azaleptin contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Atunci când sunt aplicate simultan cu medicamente Azaleptinum au un efect depresiv asupra sistemului nervos central (inclusiv cu benzodiazepine), preparatele conținând etanol, etanol a crescut gravitatea și frecvența manifestărilor de acțiune inhibitoare asupra sistemului nervos central, a crescut depresia centrului respirator.
Atunci când sunt aplicate simultan cu mijloacele care produc hipotensiune poate aditive efect hipotensiv.
Atunci când sunt aplicate simultan cu mijloacele care cauzează mielodepressiu poate crește acțiunea inhibitoare asupra hemopoiesis măduvei osoase; cu anticolinergice - poate crește acțiunea anticolinergic.
Într-o aplicație cu digoxină sau medicamente care sunt caracterizate cu proteine ridicate de legare (incluzând heparina, warfarina, fenitoina), crescând eventual concentrațiile plasmatice ale clozapinei, de asemenea, posibilă deplasarea acestor mijloace de porțiuni de legare cu proteinele.
In timp ce utilizarea concentrației acidului valproic poate schimba clozapina în plasmă, interacțiunea manifestărilor clinice practic absente.
Într-o aplicație cu carbamazepina redusă concentrația de clozapina în plasmă. Cazurile de pancitopenie severa si sindromul neuroleptic malign.
In timp ce utilizarea cafeinei creșterea concentrației de clozapina în plasmă și poate crește frecvența efectelor secundare.
In timp ce utilizarea carbonatului de litiu posibil mioclonie, convulsii, sindrom neuroleptic malign, delir, psihoza.
In timp ce utilizarea risperidonei poate crește concentrațiile plasmatice ale clozapinei, datorate, aparent, efectul competitiv asupra izoenzima CYP2D6, având ca rezultat inhibarea metabolismului clozapină. În cazul în care înlocuirea rapidă a clozapina la risperidonă poate dezvolta distonie.
Rifampicina poate crește viteza metabolismului clozapină prin inducerea CYP1A2 izoenzime și CYP3A.
In timp ce utilizarea fenitoină poate scădea concentrația de clozapină în plasmă; fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina poate crește concentrațiile plasmatice ale clozapinei, unii pacienți însoțite de efecte toxice. Acest efect este deosebit de pronunțat cu aplicarea simultană a clozapinei cu fluvoxamina.
In timp ce utilizarea ciprofloxacinei poate crește concentrațiile plasmatice ale clozapină.
supradozaj:
Când au primit doze exagerate Azaleptin pacienți marcate somnolență dezvoltare, confuzie, excitare, areflexie, îmbunătățirea reflexe, convulsii, halucinații, midriază, tahicardie, modificări ale temperaturii corpului, hipotensiune arterială, aritmie cardiacă, tulburări de conductivitate miocardică, scăderea acuității vizuale și creșterea salivație. În cazurile severe, depresie respiratorie a fost observat de dezvoltare, colaps și comă.
Un antidot specific nu este cunoscut. În supradozajul ar trebui să fie cât mai repede posibil și de stomac spălare atribuie mijloace enterosorbentnye pacientului. În caz de supradozaj clozapina este necesară monitorizarea funcțiilor sistemului respirator și cardiovascular. Prevăzută de un tratament simptomatic medic.
Condiții de depozitare:
A se păstra într-un loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Tipul de produs:
Azaleptin - tablete.
10 buc. - ambalaje Valium planimetric (5) - cutii de carton.
50 buc. - bănci de polimer (1) - cutii de carton.
50 buc. - borcane de sticlă de culoare închisă (1) - cutii de carton.
ingrediente:
Substanța activă Azaleptinum. 25,0 mg sau 100,0 mg clozapină.
Excipienți: lactoză monohidrat (zahărul din lapte); amidon de cartofi; stearat de calciu.
În plus:
Cu utilizarea atentă Azaleptin cu boli grave ale sistemului cardiovascular, insuficiență renală severă și / sau hepatică, închis cu unghi glaucom, hipertrofie de prostată, atonie intestinală, epilepsie, boli intercurente cu sindrom febră.
În timpul tratamentului necesită o monitorizare sistematică a tabloului sanguin periferic.
Atunci când clozapina ar trebui să excludă alcoolul.
Siguranța și eficacitatea acțiunilor clozapină la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani nu au fost stabilite.
Pacienții care primesc clozapina ar trebui să se abțină de la activități potențial periculoase legate de necesitatea de a se concentra și a crescut viteza reacțiilor psihomotorii.
Pentru a utiliza prudență în insuficiență renală severă. La pacienții cu insuficiență renală de medicament administrat la o doză mai mică (25-200 mg).
Pentru a utiliza prudență în insuficiența hepatică severă. Pacienți cu insuficiență hepatică medicament administrat la o doză mai mică (25-200 mg).
Este contraindicat la copiii mai mici de 5 ani. Siguranța și eficacitatea acțiunilor clozapină la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani nu au fost stabilite.