forma cu eliberare Berlipril, structura și ambalare
Berlipril® 5 Comprimate rotunde, plate, aproape alb, și teșite cu Valium pentru împărțirea pe o parte. 1 filă. Enalapril maleat 5 mg. Excipienți: gelatină, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, carbonat de magneziu bazic, siliciu coloidal Dioxid, carboximetil amidon de sodiu.
Comprimate rotunde, Valium, maro deschis, cu o crestătură pentru divizarea parte, posibilele incluziuni albe. 1 filă. Enalapril maleat 10 mg. Excipienți: lactoză monohidrat, lumina carbonat de magneziu, gelatină, carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu, oxid brun de fier (E172).
Comprimate rotunde, Valium, pal culoare roz, cu o crestătură pentru divizare pe de o parte, posibilele incluziuni albe. 1 filă. Enalapril maleat 20 mg. Excipienți: lactoză monohidrat, lumina carbonat de magneziu, gelatină, carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu, oxid roșu de fer (E172). grupă clinico-farmacologice: inhibitor al ECA.
Berlipril efect farmacologic de droguri
Un inhibitor ACE, un medicament antihipertensiv. Enalapril este un promedicament: enalaprilat este format, care inhibă ECA, ca rezultat al hidrolizei.
Mecanismul de acțiune a medicamentului asociat cu o scădere a formării angiotensinei II de angiotensină I, ceea ce duce la o scădere a eliberării de aldosteron. În același timp, ea scade rezistența sistemică vasculară, tensiunii arteriale sistolice și diastolice, post și preîncărcare pe miocard.
Prepararea Berlipril reduce descompunerea bradikinina, prostaglandina crește sinteza. Enalaprilat artera se extinde într-o măsură mai mare decât vena, nu se observă creșterea reflexă a frecvenței cardiace. Intareste fluxul sanguin coronarian si renale. Efectul antihipertensiv este mai pronunțat la nivelul reninei plasmatic crescut decât cel normal sau redus nivelul acesteia.
Reducerea tensiunii arteriale în intervalul terapeutic are nici un efect asupra fluxului sanguin cerebral, fluxul sanguin cerebral în vase este menținut la un nivel suficient și de fond a scăzut BP. Odată cu utilizarea prelungită a hipertrofiei și pereților reduse musculare ale ventriculului stâng arterial rezistiv tip.
Aplicarea Berlipril de droguri previne progresia insuficientei cardiace si incetineste dezvoltarea dilatării ventriculare stângi. Acesta îmbunătățește fluxul sanguin la miocard ischemica reduce agregarea plachetara. Momentul declanșarea acțiunii antihipertensive atunci când este luat oral - 1 h, maximul se observă după 4-6 ore, efectul durează timp de 24 de ore la unii pacienți pentru a atinge un nivel optim tensiunii arteriale necesară terapia pentru câteva săptămâni .. În insuficiența cardiacă, un efect clinic semnificativ observat în tratamentul pe termen lung - 6 luni sau mai mult.
Farmacocinetica Medicina Berlipril
Ingerarea absorbit 60% din formulare. Aportul de alimente nu afectează absorbția de enalapril.
Legarea de proteinele plasmatice este de 50%. nivelele plasmatice Cmax atinse după 1 oră, enalaprilat - dupa 3-4 ore enalaprilatului trece cu ușurință prin barierele sânge tisulare, excluzând BBB .; cantitate mică penetrează bariera placentară și în laptele matern.
Enalapril este rapid metabolizat în ficat pentru a forma metabolitul activ enalaprilat, care este un inhibitor mai puternic al ACE decât enalapril. Biodisponibilitate de 40%.
T1 / 2 enalaprilat -. Aproximativ 11 oră este derivat din corpul principal prin rinichi - 60% (20% - ca enalapril și 40% - în formă enalaprilat) prin intestin - 33% (6% - ca enalapril și 27% - în un enalaprilat). Eliminat în timpul hemodializei (rata de 62 ml / min) și dializa peritoneală.
Indicații de droguri Berlipril
hipertensiune (inclusiv renovasculară);
insuficiență cardiacă cronică (în terapia combinată);
disfuncție ventriculară stângă asimptomatică după un infarct miocardic (în terapia combinată).
regim de dozare Berlipril
Berlipril luate oral, fără alimente. Când monoterapia hipertensiune doză inițială de 5 mg 1 dată / zi. În absența efectului clinic după 1-2 săptămâni. crește doza de 5 mg. După prima doză, pacienții trebuie să fie sub observație medicală pentru încă 2 ore și 1 oră, până când se stabilizează tensiunea arterială. Dacă doza necesară și suficient de bine tolerat, poate fi crescută la 40 mg / zi, în 2 doze divizate. După 2-3 săptămâni. trece la o doză de întreținere de 10-40 mg / zi, divizată în 1-2 doze.
La hipertensiune moderată, doza medie zilnică este de 10 mg. Doza zilnică maximă este de 40 mg. În cazul numirii Berlipril pacienții care primesc concomitent diuretice, tratamentul cu diuretice trebuie întrerupt timp de 2-3 zile înainte de numirea Berlipril. Dacă este imposibil ca doza inițială trebuie să fie de 2,5 mg / zi.
În insuficiența renală cronică, acumularea medicamentului are loc la o rată de filtrare inferioară mai mică de 10 ml / min. Când doza QA 80-30 ml / min Berlipril tipic 5-10 mg / zi, cu CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / zi, cu CC<10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Durata tratamentului depinde de eficacitatea terapiei. Prea marcat scădere a tensiunii arteriale a dozei treptat. Medicamentul utilizat în ambele monoterapie si in asociere cu alte medicamente antihipertensive.
Berlipril efecte adverse de droguri
Cu sistemul cardiovascular: hipotensiune, colaps ortostatică; rar - dureri în piept, angină pectorală, infarct miocardic (de obicei, asociat cu o scădere marcată a tensiunii arteriale), aritmie (tahicardie atrială sau bradi-, fibrilație atrială), palpitații, tromboembolism de ramuri ale arterei pulmonare, durere în inimă, leșin.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: amețeli, dureri de cap, oboseală, insomnie, anxietate, confuzie, oboseală, somnolență (2-3%); foarte rar atunci când luate în doze mari - nervozitate, depresie, parestezii.
Din organele senzoriale: rar - tulburări vestibulare, auz și deficiențe de vedere, tinitus.
Din sistemul digestiv: gură uscată, anorexie, greață, vărsături, constipație, diaree; rare - durere abdominală, obstrucție intestinală, pancreatită, afectarea funcției hepatice și biliare conducte, hepatită, icter.
Sistemul respirator: tuse neproductivă uscată, pneumonită interstițială, bronhospasm, dispnee, rinoree, faringită. Reacții alergice: erupții cutanate tranzitorii, edem angioneurotic al feței, buzelor, limbii, glotei și / sau a gâtului, membrelor, disfonie, eritem multiform, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, pemfigus, prurit, erupții cutanate, fotosensibilitatea, serositis, vasculita, miozita, artralgii, artrite, stomatită, glosită.
Din parametrii de laborator: hypercreatininemia, niveluri crescute ale ureei, creșterea transaminazelor hepatice, Hiperbilirubinemie, hiperkaliemie, hiponatremie; în unele cazuri - o scădere a hematocritului și a hemoglobinei, creșterea ratei de sedimentare a hematiilor, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză (la pacienți cu boli autoimune), eozinofilie.
Din sistemul urinar: disfuncție renală, proteinurie.
Altele: alopecie, scaderea libidoului, bufeuri.
Medicamentul este în general bine tolerat și în cele mai multe cazuri, nu provoacă reacții adverse care necesită întreruperea tratamentului.
contraindicații Tablete Berlipril
edem angioneurotic asociat cu un inhibitor ECA luând, o istorie;
lactație (alăptare);
copilarie si adolescenta la 18 ani;
sensibilitate crescută la enalapril și alți inhibitori ai ECA.
Precauții trebuie prescris Berlipril cu hiperaldosteronism primar, stenoza bilaterală a arterelor renale, stenoza arterei renale pe rinichi unic, hiperkaliemia, stare după transplant renal, stenoza aortica, stenoza mitrală cu hemodinamica afectata, stenoza subaortică hipertrofică idiopatică, boli ale țesutului conjunctiv, boli coronariene, boli cerebrovasculare, diabetul diabet, boli renale (proteinurie mai mare de 1 g / d) insuficiență hepatică, în timp ce admiterea la Immun odepressantami saluretikami și, la pacienții vârstnici (peste 65 de ani).
Berlipril de droguri în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Utilizarea ficatului uman
Măsuri de precauție trebuie prescris Berlipril cu insuficiență hepatică.
Utilizarea funcției renale la acumulare renală cronică insuficiență medicament apare la filtrarea inferioară mai mică de 10 ml / min. Când doza QA 80-30 ml / min Berlipril tipic 5-10 mg / zi, cu CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / zi, cu CC<10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа. С осторожностью следует назначать Берлиприл при почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут).
Berlipril instrucțiuni speciale
Unul ar trebui să monitorizeze cu atenție starea pacienților cu insuficiență cardiacă severă, boală cardiacă ischemică și boală vasculară cerebrală, în care scăderea bruscă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic, accident vascular cerebral sau disfuncție renală.
Precauții Berlipril administrate pacienților cu BCC redus (ca rezultat al terapiei cu diuretice, limitând în același timp consumul de sare, hemodializa, diaree și vărsături), deoarece un risc crescut de presiune bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale, chiar și după aplicarea dozei inițiale de inhibitor al ECA. hipotensiune arterială tranzitorie nu reprezintă o contraindicație pentru continuarea tratamentului Berliprilom după stabilizarea tensiunii arteriale. În cazul exprimat re reducerii tensiunii arteriale ar trebui să reducă sau să oprească doza de medicament.
La numirea pacienților Berlipril hemodializați trebuie să fie conștienți de faptul că utilizarea de membrane de dializă vysokoprotochnyh crește riscul unei reacții anafilactice. Corectarea regim de dozare în zile libere de dializă, trebuie efectuată în funcție de nivelul tensiunii arteriale. Înainte și după primirea Berlipril necesită monitorizarea tensiunii arteriale, a nivelului de hemoglobina, potasiu, creatinina, ureea, enzimele hepatice, prezenta proteinelor in urina.
La pacienții cu o indicație pentru dezvoltarea de angioedem în istorie au un risc crescut de a dezvolta cancer în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA. întreruperea bruscă a Berlipril nu conduce la sindromul de retragere (o creștere bruscă a tensiunii arteriale). Pentru nou-născuți și sugari care au fost expuși la inhibitori ai ECA utero trebuie monitorizați îndeaproape pentru detectarea timpurie a scădere semnificativă a tensiunii arteriale, oligurie, hiperpotasemie și tulburări neurologice, posibil datorită reducerii fluxului sanguin renal și cerebral, cu o scădere a tensiunii arteriale cauzate de inhibitori ai ECA. Când oligurie nevoie pentru a menține tensiunea arterială și perfuziei renale prin introducerea lichidelor și vasoconstrictoare. Înainte de a examina funcționarea glandelor paratiroide Berlipril ar trebui să fie eliminate.
In timpul tratamentului Berliprilom atenție atunci când își exercită în vreme caldă, pentru că există un risc de dezvoltare a deshidratare și pierderea excesivă a tensiunii arteriale, datorită unei scăderi a volumului de sânge circulant.
În timpul tratamentului Berliprilom nu este recomandat să bea alcool. Înainte de intervenții chirurgicale (inclusiv stomatologică), trebuie să notifice chirurgul / anestezistul privind utilizarea inhibitorilor ECA.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Pe parcursul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de a conduce autovehicule și activități potențial periculoase, activități care necesită concentrare ridicată și viteza reacțiilor psihomotorii, deoarece amețeală, în special după doza inițială de inhibitor al ECA și la pacienții tratați cu diuretice.
supradoze de droguri Berlipril
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, până la dezvoltarea de colaps, infarct miocardic, accident vascular cerebral acut sau complicații tromboembolice, convulsii, stupoare.
Tratament: pentru a transfera pacientul într-o poziție orizontală, cu o tăblie scăzută; lavaj gastric și numirea laxativ salin; activități care vizează stabilizarea tensiunii arteriale: a / într-un fiziologice preparatele saline plazmozameshchath, dacă se dorește - introducerea angiotensinei II, hemodializă (rata de eliminare a enalaprilat - 62 ml / min).
interacțiuni medicamentoase Berlipril
Odată cu utilizarea simultană a Berlipril cu AINS poate reduce acțiunea antihipertensivă. Atunci când sunt aplicate simultan cu Berlipril diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren, amilorid) pot dezvolta hiperpotasemie.
Cu aplicarea simultană a Berliprilom etanol poate dezvolta hipotensiune arterială severă. Enalapril reduce efectul formulărilor care conțin teofilină.
Atunci când sunt aplicate simultan cu săruri de litiu Berlipril poate încetini clearance-ul de litiu (control litiu concentrație este prezentată în plasma din sânge).
Efectul antihipertensiv al enalapril creștere diuretice, beta-blocante, metildopa, nitrați, blocante ale canalelor de calciu din seria dihidropiridină, hidralazina, prazosin. Imunosupresive, alopurinol, citostaticele consolida hematotoxicitate.
Medicamente care determina supresia măduvei osoase, crește riscul de neutropenie și / sau agranulocitoză.
Termenii și condițiile de depozitare de droguri Berlipril
Lista B. Preparatul sub formă de tablete de 5 mg și 10 mg pot fi depozitate la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, sub formă de tablete de 20 mg - la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.