Ivermectina - reprezentant al grupului de lactone macrociclice (macrolide), sunt utilizate pe scara larga pentru tratamentul bolilor parazitare la animale. Acest grup include, de asemenea, medicamente, cum ar fi selamectină, moxidectină, doramectina, și milbemycin altele.
Ivermectin este obținut prin fermentare fungi Streptomycesavermitilis. pentru câini și pisici el vine sub formă de tablete și soluții pentru urechi (numai pisici). La câini și pisici ivermectina este licentiat in SUA pentru prevenirea dirofilariozei la câini și pisici, precum și pentru tratamentul otodektoza și hookworm la pisici. Ivermectin este, de asemenea, utilizat pentru a trata râia sarcoptică, heyletieleza, demodeciei și unele nematode ale tractului gastro-intestinal. Formele injectabile sunt disponibile numai pentru animalele de fermă.
doze toxice
Cei mai mulți câini, ivermectina are o fereastră terapeutică suficient de largă, și numai la o doză de 2,5 mg / kg susceptibile de a dezvolta semne de intoxicație. LD50 prin administrarea orală în beagle a fost de 80 mg / kg. La acești câini P-glicoproteina celulelor endoteliale pompa din creier previne curgerea medicamentului în creier, la nivelul barierei hematoencefalice (BHE).
Pisicile sunt mai sensibile la efectele toxice ale câinelui decât Peros doză sigură folosind ivermectina este de aproximativ 0,5-0.75 mg / kg.
Toxicocinetică
La numirea Peros. aproximativ 95% este absorbită din tractul gastro-intestinal. Inițial alocate nemodificat prin intestin (mecanismul similar cu cel din BBB). o mică porțiune este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire la câini este de aproximativ 2 zile.
Mecanismul de acțiune
Ivermectina a fost vizualizat inițial ca un agonist al neurotransmitator γ-aminobutiric, GABA, cu toate acestea, este în prezent explicată prin acțiunea expunerii macrolidelor la clorura de canal poarta glutamat a sistemului nervos central (SNC). Macrolidele au o mare afinitate cu canalele de date, cauzând aflux de clorură - care determină hiperpolarizarea neuronilor și previne formarea și capacitățile holding. În paraziți o astfel de acțiune duce la paralizie și moarte la animale BBB previne sosirea și acumularea de macrolide în creier.
semne clinice
Intoxicație cu ivermectina principalele manifestări clinice asociate cu efectele medicamentului asupra creierului animalului. Simptomele se pot dezvolta acut atât din cauza supradozare pentru numirea pe o bază de zi cu zi (AVE. Tratamentul Demodekoza) la o singură administrare a medicamentului. Simptomele initiale includ tremor, ataxie, dezorientare, hipersalivație și / sau vocalizare. La o doză suficient de mare a medicamentului, animalul cade ulterior în comă. Alte caracteristici includ orbire probabil, mioza sau midriaza si strabism.
Un diagnostic prezumtiv de un grad ridicat de probabilitate - istoria administrării medicamentului și manifestările clinice caracteristice. (în special rasele susceptibile).
Concentrația de ivermectin și alte macrolide poate fi determinată în ficat, țesut adipos și ser, dar este ușor corelează cu severitatea otrăvire, datorită faptului că acesta determină concentrația de manifestări clinice macrolide în creier.
La câinii cu intoxicație ivermectină, introducerea fizostigmina conduce la o rezoluție temporală a semnelor clinice, dar testul nu confirmă diagnosticul definitiv, datorită faptului că un răspuns similar poate fi observată în mai multe alte patologii.
De asemenea, testele disponibile la câini pentru a determina genotipul mutant MDR1, cu toate că aceste teste nu confirmă diagnosticul, dar acestea identifică animale câinii cu un risc crescut de macrolide otrăvire.
Dacă macrolide otrăvire sunt antidoturi specifice, tratamentul este simptomatic și de susținere numai (terapie de perfuzie, enterală și nutriție parenterală, fizioterapie, etc.).
Fizostigmina deși are capacitatea de a rezolva temporar manifestările clinice la câini, dar nu este recomandat pentru terapia având în vedere lipsa de toxicitate a unui antagonist specific și probabilitatea diferitelor efecte secundare.
Cele mai multe animale au un prognostic favorabil, cu o ingrijire adecvata si terapie de intretinere. Durata tratamentului depinde de doza, si poate dura de la o zi la câteva săptămâni. Animalele au supraviețuit după comă, de obicei, nu au nici o afectare neurologică și recuperare completă.
Valery Shubin, un medic veterinar, Balakovo