farmacodinamie
Sildenafil - un medicament folosit în interior, care ajută să scape de impotenta. La apariția stimulării sexuale Kamagra restabilește erecție slăbit, creșterea fluxului sanguin la nivelul penisului.
Mecanismul fiziologic care provoacă o erecție implică procesul de eliberare a NO elementului intracavernous, atunci când dezvoltă excitație sexuală. Elementul eliberat activeaza NO guanilat ciclazei enzima, care stimulează o creștere a ratelor de substanță cGMP, ceea ce duce la relaxarea țesutului muscular neted în corpul cavernos, ajutând sângele se repede la nivelul penisului.
Sildenafil - un PDE5 potent selectiv component agent inhibitor (așa-numitul fosfodiesterazei cGMP-specific), care acționează intracavernous în care acest element promovează agent de dezintegrare cGMP. Impactul sildenafilului asupra funcției erectile este periferic. Substanța nu are nici un efect relaxant direct asupra cavernos izolat, dar semnificativ potențează efectul relaxant al NO membru împotriva țesutului. Pe parcursul căilor de activare a metabolismului NO / GMPc care apar în timpul stimulării sexuale, sildenafilul sub elementul de decelerare PDE5 crește indicatori cGMP intracavernous. Prin urmare, pentru a obține efectul de a lua Viagra, este necesar ca omul a fost într-o stare de excitare sexuală.
testele in vitro a relevat un efect de selectivitate al sildenafilului asupra elementului PDE5, care este un participant activ în dezvoltarea erecției. Acțiunea de sildenafil împotriva PDE5 este mult mai puternic decât în raport cu alte elemente cunoscute de PDE. Este de 10 ori mai mare decât efectul asupra elementului de putere PDE-6, care este parte la photoconversion în retinei.
În cazul primirii dozelor maxime permise de selectivitate sildenafil în ceea ce privește PDE5 depășește selectivitatea pentru PDE-elemente de la 2 la PDE 4 și PDE 7 al PDE-11 până la 80 de ori. De exemplu, selectivitatea PDE5 componentei de mai sus efect selectiv asupra PDE 3 componente (este izoforma cGMP specific al unui element care este implicat în reglarea proceselor contractilă a miocardului) 4000 de ori.
Farmacocinetica
Sildenafilul este supus absorbției rapide. In interiorul plasma atinge maximul după 0,5-2 ore (mediana fiind de 1 oră) - jeun prin primire orală. Biodisponibilitatea Mid atunci când sunt ingerate este de 41% (până la 25-63%). In cadrul valorilor dozei medii permise (25-100 mg) AUC și, în plus, concentrația de vârf a medicamentului după administrare orală sunt crescute în conformitate cu mărimea dozei.
În cazul în care medicamentul este utilizat împreună cu produsele alimentare, gradul de absorbție este scăzut. Timpul mediu pentru a ajunge la cel mai mare indice este extins la 1 oră, iar nivelul concentrației maxime scade la 29%.
Valorile medii ale echilibrului volumului de distribuție egală cu 105 litri, din care se poate deduce că medicamentul este distribuit în țesuturi. La 1-PM singură recepție interior în porții de 100 mg, valoarea medie a concentrației totale de vârf în plasmă ajunge la aproximativ 440 ng / ml (coeficientul de variație este de 40%). Deoarece sinteza proteinelor sildenafil și produsul său N-desmetil principal în interiorul cariei plasmatică este de 96%, valoarea medie maximă a PM în interiorul plasmei ajunge până la 18 ng / ml (sau de 38 nmol). Nivelul sintezei proteinelor în plasmă este independentă din materialul total.
La voluntari de sex masculin care au luat 1 ori agent medicamentos în cantitate de 100 mg După 1,5 ore ejaculat detectat în mai puțin de 0,0002% (media - 188 ng) upotreblonnogo substanță.
Metabolismul substanței active are loc cea mai mare parte sub influența izoenzime hepatice microzomale - elemente de CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9 (a doua cale).
Principalul produs metabolic circulant format prin procesul de N-demetilare a ingredientului activ.
Selectivitatea acestui metabolit medicament împotriva elementului PDE5 poate fi comparat cu o selectivitate de sildenafil. Când această activitate degradare produs împotriva elementului PDE5 este de aproximativ 50% din indicele de activitate al ingredientului activ. Nivelul de metabolit din plasmă este de aproximativ 40% dintre indicatorii de sildenafil. produs N-demetilat trece mai departe de descompunere alte procese metabolice, iar timpul de înjumătățire este de 4 h m.
Clearance-ul total al medicamentelor este de 41 l / h, cu o durată de înjumătățire pentru ora 3-5. Derivat substanță cu metaboliților săi în fecale, în principal (circa 80% doză orală upotreblonnoy) și reziduul - urină (aproximativ 13%).
Dozare și Administrarea
Medicamentul trebuie luat în interior. Pentru a obține efectul dorit prin acceptarea sa necesită o stare de excitare sexuală.
Normal porțiune adult PM este de 50 mg. Pentru a consuma droguri durează aproximativ 60 de minute înainte de contactul sexual anticipat. Astfel, luând în considerare tolerabilitatea pacientului si eficacitatea medicamentului, doza poate fi crescută la 100 mg sau de scădere a 25 mg. Nu este permis să ia mai mult de 100 mg de medicament.
Doza maximă admisibilă de medicament nu mai poate fi luată decât de ori 1 secundă pe zi. Dacă luați Kamagra împreună cu mâncarea, efectele sale ar putea începe un pic mai târziu decât în cazul utilizării pastila pe stomacul gol.
Persoanele cu insuficienta renala.
Oamenii care au observat această patologie în formă ușoară sau moderată (cu nivel de CC în termen de 30-80 whith ml / minut), este posibil să se ia medicamentul într-o doză standard de adult.
Persoanele cu aceeași boală sub forma unui hard (pentru valorile QC, care nu se ajunge la 30 ml / minut) trebuie să ia 25 mg de medicament, deoarece nivelul de clearance-ul de sildenafil, în acest caz, va fi redus.
Dată fiind toleranța pacientului, și efectul prezenței acțiunii medicamentului necesar permis să crească gradat dozarea până la 50 sau 100 mg.
Persoanele cu insuficiență hepatică.
Datorită faptului că persoanele cu boala (de exemplu, ciroza), o scădere a clearance-ului de droguri index, poate dura un maxim de 25 mg de medicament. Creșterea dozei de 2 sau 4 ori necesare luând în considerare treptat efectele eficacitatea medicamentului, și în același timp, tolerat de către pacient.
supradoză
Ca rezultat ore 1 ori doza la 800 mg PM au efecte adverse similare cu cele observate în utilizarea medicamentului la doze mai mici, dar ele apar mai frecvent și au un grad mai ridicat de severitate. Utilizarea Kamagra de 200 mg, nu a crescut eficacitatea medicamentului, dar a dus la evenimente mai frecvente de reacții adverse (cum ar fi bufeurile, cu dureri de cap, simptome dispeptice, congestie nazală, amețeli severe și probleme cu organele vizuale).
Odată cu dezvoltarea de intoxicare necesare pentru a efectua procedurile de sprijin standard. Hemodializa este cel mai probabil să nu fie în măsură să accelereze clearance-ul medicamentului, deoarece substanța este supusă unui număr mare de sinteza proteinelor în plasmă, precum și datorită faptului că sildenafilul nu este eliminat în urină.
Interacțiuni cu alte medicamente
Este interzis să prescrie medicamentul cu alte medicamente care cresc potența, deoarece aceasta poate duce la intoxicatie.
De asemenea, nu se poate combina medicamentele cu un număr de medicamente care afectează funcția cardiacă.
Nu luați medicamentul, și împreună cu alcool, deoarece alcoolul în doze mari, de la sine un impact negativ asupra funcției erectile. Când Kamagra proprietăți de atenuare poate fi o combinație cu alcool.
Pentru simplitate de percepție, având în vedere instrucțiunile de utilizare a medicamentului „Kamagra“ traduse și prezentate într-o formă specială, pe baza instrucțiunilor oficiale pentru uz medical de droguri. Înainte de a aplica adnotarea de citire anexată direct la pregătirea medicală.
Descrierea este oferit în scop informativ și nu este un ghid pentru auto-vindecare. Necesitatea de a utiliza acest sistem de atribuire de droguri de tratament, metodele și dozele de medicament este determinată exclusiv de către medicul curant. Auto-medicament este periculos pentru sănătatea ta.