Înainte de primul test beta-blocante nu a fost de așteptat ca acestea vor avea un efect hipotensiv. Cu toate acestea, sa dovedit că pronethalol (acest preparat nu este găsit aplicarea clinică) reduce tensiunea arterială la pacienții cu angină pectorală și hipertensiune arterială (AH). Ulterior, efectul hipotensiv a fost detectat în propranolol și alte beta-blocante.
Mecanismul de acțiune
Efectul hipotensiv al acestui grup de medicamente este determinată de acțiunea de blocare a β-adrenoceptor. Blocarea receptorilor p-adrenergici afectează circulația sângelui prin mai multe mecanisme, inclusiv prin acțiune directă asupra inimii, reducerea contractilității miocardice și a debitului cardiac. Și oamenii sănătoși sunt capabili să pokoyaβ-blocante, de obicei, nu au un efect hipotensiv, dar reducerea tensiunii arteriale la pacienții hipertensivi, precum și în timpul exercițiului sau stres. În plus, fundalul β-adrenoceptor blocada scade secreția de renină și, prin urmare, formarea de angiotensină II - .. Hormonul de redare efecte multiple asupra hemodinamicii și stimularea formării de aldosteron, adică scade activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron.
proprietăți farmacologice
Beta-blocantele diferă în solubilitate lipidelor, selectivitate (selectivitate) în ceea ce privește prezența β1 adrenoceptor activității simpatomimetică intrinsecă (ICA capacitatea β-blocant parțial suprimat le excita β-adrenoceptor, ceea ce reduce efectele adverse) și hinidinopodobnyh (stabilizare a membranei, anestezic local) Acțiuni dar are același efect hipotensiv. Aproape toate beta-blocante, mai degraba reduce rapid fluxul sanguin renal, dar funcția renală chiar și cu o recepție de lungă suferă rar.
cerere
Beta-blocantele sunt eficiente pentru hipertensiune de orice severitate. Acestea diferă în mod semnificativ farmacocinetica, dar efectele hipotensive ale acestor medicamente suficient de lungi pentru a se asigura că acestea pot fi luate de două ori pe zi. Beta-blocantele sunt mai puțin eficiente în vârstă și întuneric-jupuite, deși există excepții. De obicei, aceste medicamente nu determina retenție de sare și apă, și, prin urmare, nu este nevoie de a numi diuretice, în scopul de a preveni dezvoltarea de edem. Cu toate acestea, diuretice și betablocante mări efectul hipotensiv al reciproc.
efecte secundare
Beta-blocantele nu ar trebui sa fie prescrise pentru astm bronșic, sindrom de sinus bolnav sau tulburări de conducere atrioventriculare, precum și în timpul sarcinii și înainte de livrare.
Ele nu sunt medicamente de prima linie in combinatie de hipertensiune cu insuficienta cardiaca. deoarece scăderea contractilității miocardice și în același timp crește rezistența vasculară periferică totală. Beta-blocantele nu trebuie administrat, de asemenea, la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent.
Beta-blocante, fără BSA crește concentrația trigliceridelor plasmatice și a HDL colesterolului - reduce, dar nu afectează nivelul colesterolului total. Medicamente cu BCA aproape nu se schimba profilul lipidic sau chiar cresc nivelul colesterolului din lipoproteine cu densitate mare. Consecințele pe termen lung ale acestor efecte nu este cunoscută.
După întreruperea bruscă a anumitor sări β-blocantelor apare sindrom manifestat tahicardie, aritmii cardiace, creșterea tensiunii arteriale, agravarea anginei, infarct miocardic, bruscă și consecințe uneori chiar fatale. Astfel, pentru a anula beta-blocante trebuie doar prin observarea atentă, reducerea treptată a dozei timp de 10-14 zile înainte de eliminarea completă.
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cum ar fi indometacin, poate reduce efectul hipotensiv al beta-blocante.
creșterea paroxistice tensiunii arteriale ca răspuns la primirea beta-blocante și hipoglicemie observate cu un feocromocitom și clonidină, după sau în timpul administrării epinefrinei.
Generația I - neselectivi beta-blocante (β1 blocant - și adrenoceptorii β2)
Non-selective beta-blocante au o cantitate mare din cauza efectelor secundare adrenoceptori blocada p2: bronhoconstricție și tuse, tonusul uterin crescut al musculaturii netede, hipoglicemie, hipotermie, etc. extremitati.
Propranolol (Inderal, Obzidan®)
Într-un mod standard, care în comparație cu alte beta-blocante. ICA nu are și nu reacționează cu receptorii-adrenergici. Liposolubile, atât de repede acesta pătrunde în sistemul nervos central, oferind un efect calmant. Durata de acțiune de 6-8 ore. sindrom de rebound Caracterizata. Hipersensibilitatea individual la medicament cu o scădere rapidă și semnificativă a tensiunii arteriale, așa că începe propranolol ar trebui să fie o doză mică (5-10 mg), sub supravegherea unui medic. regim de dozare individuale de la 40 până la 320 mg / zi. 2-3 recepție în hipertensiune arterială.
Pindolol (VISKEN®)
ICA are, solubilitatea lipidică moderată și membrană slab efect fără semnificație clinică de stabilizare. Șarja este în mod individual la 5 la 15 mg / zi. în două etape.
β-blocant puternic neavând BCA și stabilizare a membranei de acțiune. Regimul de administrare - 10-40 mg / zi, în 2 doze divizate. Mai frecvent utilizate în oftalmologie pentru tratarea glaucomului (sub formă de picături pentru ochi), dar chiar și instilarea timolol în sacul conjunctival poate provoca o acțiune sistemică pronunțată - până la atacurile de astm si insuficienta cardiaca decompensata.
Nadolol (Korgard ™)
Prelungit β-blocant (timp de înjumătățire de - 20-24 ore) fără acțiune hinidinopodobnyh și BCA. Aproximativ blocat la fel de β1 - și adrenoceptori p2. regim de dozare individuală, de la 40 până la 320 mg o dată pe zi.
Generația II - selectiv (cardioselectiv) β1 adrenoblokatory
Selective beta blocantele sunt mai puțin susceptibile de a provoca complicații, dar trebuie remarcat faptul că, chiar și în doze mari, ele pot bloca parțial și receptorii p2-adrenergici, adică. E. cardioselectiv lor relativă.
Atenolol (Betakard®)
Nu folosit pentru a fi destul de popular. Este solubil în apă, astfel încât slab penetrează bariera hematoencefalică. Nu are ICA. Index cardioselectiv - 01:35. sindrom de rebound Caracterizata. Regimul de dozare pentru hipertensiune - 25-200 mg / zi. 1-2 recepție.
metoprolol
Metoprolol - liposolubil β-blocant, și, prin urmare, este utilizat sub formă de săruri: succinat și tartrat, îmbunătățind astfel solubilitatea și viteza de livrare sale in sange. Un fel de sare și a tehnologiei de producție sunt responsabile pentru durata efectului terapeutic al metoprololului.
- Tartrat de metoprolol - formularul standard de eliberare a metoprololului, pe care durata efectului clinic este de 12 ore reprezentate prin următoarele denumiri comerciale: Betalok®, Korvitol®, Metokard®, Egilok® etc. Regimul de dozare pentru hipertensiune - 50-200 mg / zi ... în 2 ore. Există acțiune de lungă durată sub formă de tartrat de metoprolol: tablete Egilok® Retard de 50 și 100 mg, regimul de dozare - 50-200 mg / zi. o dată.
- metoprolol succinat reprezentat sub formă de dozare retard cu eliberare susținută a substanței active, prin care efectul terapeutic al metoprololului durează mai mult de 24 de ore este produs sub denumirile comerciale :. Betalok® KRC. Egilok® C. Dozare regim - 50-200 mg / zi. o dată.
Bisoprolol (Konkor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Kordinorm, Coronal, Niperten și colab.)
Probabil cel mai frecvent de departe β-blocant. ICA și nu are nici un efect de stabilizare a membranei. Index cardioselectiv - 1:75. receptie permise diabet bisoprolol (cu precauție în faza de decompensare). Mai puțin pronunțat sindrom de rebound. Doze regim individual - 2,5-10 mg / zi. într-un singur pas.
Betaxolol (Lokren®)
Are un efect slab de stabilizare a membranei. Nu are BCA. index cardioselectiv -1: 35. Durata de acțiune. Regimul de administrare - 5-20 mg / zi. o dată.
Generația III - beta-blocante cu vasodilatatoare (vasodilatator) proprietăți
Cel mai important, din punct de vedere clinic, reprezentanții acestui grup sunt carvedilolului și nebivololului.
Carvedilol (Vedikardol®, Akridilol®)
Neselectivi β-blocant fără BSA. Sporirea vaselor periferice (datorită blocării adrenoceptorului α1), și are proprietăți antioxidante. Regimul de dozare pentru hipertensiune - 12.5-50 mg / zi. 1-2 recepție.
Nebivolol (Bivotenz, Nebivator, Binelol®, Nebilet®)
adrenoblokator β1 înalt selectiv cu efect vasodilatator (prin stimularea datorită separării oxidului de azot) fără BSA. Index cardioselectiv - 1: 300. Regimul de administrare - 2,5-10 mg / zi. dimineața. efect hipotensiv stabil se dezvoltă în termen de una până la două săptămâni de tratament, și, uneori, - după patru săptămâni de la un aport regulat de droguri.
Nu ar trebui să încerce să atribuie un β-blocant. Înainte de tratament, ar trebui să se consulte cu medicul dumneavoastră și citiți instrucțiunile complete de utilizare a medicamentului.