SINAKTEN-DEPOT
Comună internațională Nume (DCI): tetrakozaktid
Forma farmaceutică: suspensie injectabilă
Compoziție: 1 ml suspensie injectabilă (1 fiolă) conține 1 tetrakozaktidom mg (substanță activă), precum și ingrediente inactive: clorură de zinc, fosfat de sodiu, clorură de sodiu, alcool benzilic (conservant), hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
proprietăți farmacologice
Tetrakozaktid constă din primele 24 de aminoacizi care alcătuiesc kortikotropnogo hormonului natural - ACTH. Precum și ACTH, tetrakozaktid stimulează producerea corticosuprarenalei de glucocorticoizi și mineralocorticoizi, și în mai mică măsură androgeni. Toate acestea explică efectul terapeutic al medicamentului pentru boli, de obicei, cedat la tratamentul cu glucocorticoizi. Cu toate acestea, activitatea farmacologică a medicamentului nu poate fi comparată cu activitatea de glucocorticoizi, deoarece sub influența ACTH, spre deosebire de un tratament cu glucocorticoizi, țesutul expus la domeniul fiziologic de corticosteroizi.
ACTH se leagă la un receptor specific membranei celulare a corticalei suprarenalei. Complexul rezultat al receptorilor hormonului activează adenilat ciclaza, care este implicată în formarea AMP ciclic (cAMP), care la rândul său activează protein kinaza, oferind sinteza pregnenolonă din colesterol. Prin diverse reacții enzimatice sunt sintetizate pregnenolonă din diferite corticosteroizi.
Eliberarea prelungită din tetrakozaktidom Sinaktena depou oferă o pregătire acțiune susținută. Astfel, nivelurile crescute de cortizol în plasmă după injectarea intramusculară a 1 mg de medicament este menținută timp de 24-32 ore.
Farmacocinetica
După injectarea intramusculară de 1 mg de Depo Sinaktena concentrației plasmatice tetrakozaktidom, determinată prin radioimunoanaliză, a variat 200 - 300 pg / ml și se menține timp de 12 ore.
eliberare lentă a substanței active de la locul injectării intramusculare a asigurat tetrakozaktidom adsorbție pe fosfat de zinc.
Tetrakozaktidom volum aparent de distribuție este de aproximativ 0,4 l / kg.
tetrakozaktid Ser degradat rapid sub influența hidroliză enzimatică, mai întâi la oligopeptide inactive, apoi - pe aminoacizii liberi.
După administrarea intravenoasă. 1-24 -kortikotropina radiomarcat 131 I, excreția radiomarcatorului în urină timp de 24 de ore a fost de 95-100%.
indicaţii
boli neurologice
exacerbare a sclerozei multiple.
encefalopatia mioclonică cu hypsarrhythmia infantil.
boli reumatice
Terapia pe termen scurt de boli și stări în care, în general, prezintă glucocorticoizi; pacienții cu boli ale tractului gastro-intestinal, care nu pot tolera primirea glucocorticoizi în interior; cazurile în care utilizarea dozelor convenționale de glucocorticoizi nu conduce la un efect adecvat.
boli de piele
Tratamentul pe termen lung a bolilor de piele, de obicei, care răspund la terapia cu glucocorticoizi - de exemplu, pemfigus, eczeme cronice severe, eritrodermicheskoy sau psoriazisul pustular.
Boli ale tractului gastro-intestinal
colită ulcerativă.
enterită regională.
oncologie
Într-o metodă suplimentară pentru a îmbunătăți tratamentul de chimioterapie tolerabilitate.
Contraindicații
Hipersensibilitate la tetrakozaktidom și / sau ACTH; psihoze acute; boli infecțioase; ulcer peptic; insuficiență cardiacă refractară; Tratamentul sindromului Cushing; tratamentul insuficienței adrenale primare; sindromul adrenogenital; Sarcina și alăptarea.
Datorită riscului crescut de reacții anafilactice Sinakten depot nu trebuie utilizat pentru tratamentul astmului bronșic sau alte boli alergice.
Deoarece Sinakten Depot conține alcool benzilic, contraindicații medicament nou-născutului (în special prematuri), în care alcoolul benzilic poate provoca intoxicații grave.
măsuri de precauție
Sinakten Depot trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală.
Sinakten Depot nu trebuie administrat intravenos.
Trebuie să fie puse în balanță cu riscurile asociate tratamentului, cu efectul așteptat atunci când a abordat problema aplicării Sinaktena Depot pentru următoarele boli: colită ulcerativă, diverticulită, recent impusă de anastomoza intestinale, insuficiență renală, hipertensiune arterială, predispoziție la tromboembolism, osteoporoză, și miastenia gravis.
Înainte de a aplica Sinaktena Depot medic el trebuie să se asigure că pacientul nu este reacții și condiții (în special astm) alergice. Este de asemenea important să se stabilească dacă pacientul tratat anterior preparate ACTH și, în cazul în care se tratează, este de a clarifica dacă tratamentul nu a provocat reacții de hipersensibilitate. Dacă în timpul sau după injectare, în curs de dezvoltare reacții de hipersensibilitate locale sau sistemice (de exemplu, eritem sever și durere la locul de injectare, urticarie, prurit, senzație, slăbiciune severă, sau scurtarea respirației de ardere), tetrakozaktidom tratamentul trebuie întrerupt, și în continuare, pentru a evita utilizarea oricărui preparatelor ACTH .
Reacțiile de hipersensibilitate (dacă apar), tind să se dezvolte în decurs de 30 de minute după injectare. Prin urmare, în acest timp pacientul trebuie să rămână sub supraveghere medicală. În cazul reacțiilor anafilactice grave administrat imediat soluție epinefrină 0,1% (0,4-1 ml intramuscular sau 0,1-0,2 ml per 10 ml de soluție fiziologică de clorură de sodiu prin injecție intravenoasă lentă), iar glucocorticoidul este administrat intravenos la doze mari, administrarea lor este repetată atunci când este necesar.
Pacienții care au avut un traumatism sau o intervenție chirurgicală în timpul tratamentului Sinaktenom Depot sau în decurs de un an de la încheierea tratamentului, doza trebuie crescută Sinaktena Depot sau relua tratamentul cu acest medicament. În unele cazuri, aceasta poate necesita utilizarea suplimentară de glucocorticoizi cu acțiune scurtă. In timpul terapiei Sinaktenom Depot ar trebui să utilizeze doza minimă eficace. Reducerea dozei trebuie să fie treptată. Utilizarea pe termen lung a medicamentului conduce la o deficiență relativă a sistemului hipofizo-suprarenale, care pot persista timp de câteva luni după întreruperea tratamentului. În aceste cazuri, este necesar să se decidă cu privire la numirea unui tratament adecvat steroizi.
Intarzierile de sodiu și apă generate ca răspuns la Sinaktena Depot, poate, în multe cazuri, evitate prin atribuirea unei diete sare. Tratamentul prelungit poate necesita uneori suplimentarea de potasiu.
efect Tetrakozaktidom poate fi îmbunătățită la pacienții cu hipotiroidism sau ciroză hepatică.
Terapia prelungita Tetrakozaktidom poate fi asociat cu dezvoltarea cataractei subcapsulare posterioare și glaucom.
In timpul tratamentului tetrakozaktidom pot dezvolta tulburări ale sferei psihice (de exemplu, euforie, insomnie, modificări ale dispoziției și depresie severă sau chiar fenomene psihotice). Poate crește pacient instabilitate emoțională existente sau tendințe psihotice. Este necesară prudență atunci când se aplică Sinaktena Depot pentru tratarea leziunilor oculare de herpes simplu, după cum se poate dezvolta perforarea corneei.
Sinakten Depot poate activa amoebiază latentă. În acest sens, se recomandă înainte de tratament pentru a elimina amoebiază latente sau active.
În cazurile în care Sinakten Depot indicat pentru pacienții cu tuberculoză latentă sau un răspuns pozitiv la tuberculină nevoie de observare atentă, deoarece este posibila dezvoltare a manifestărilor clinice ale bolii. În timpul terapiei prelungite, acești pacienți trebuie să primească chimioterapie profilactic.
În timpul vaccinării sau alte proceduri de imunizare trebuie amintit că formarea de anticorpi terapie Sinaktenom Depot scade.
Este puțin probabil ca Sinakten Depot atribuite doze ajustate individual va duce la tulburări de creștere la copii. Cu toate acestea, la copii sub tratament pe termen lung, monitorizarea regulată a creșterii.
sugarii și copiii ar trebui să fie în mod regulat ecocardiografie, ca în timpul tratamentului pe termen lung cu doze mari pot dezvolta hipertrofie miocardică reversibilă.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Sinakten Depot este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte asupra capacității de a conduce și de a folosi utilaje auto
Deoarece Sinakten Depot poate afecta sistemul nervos central, pacienții ar trebui să fie foarte atenți în timp ce conduc vehicule sau utilaje.
interacțiune
Modificări ale dozelor boli concomitente
Deoarece Sinakten Depot determină o creștere a producției de glucocorticoizi corticosuprarenală și mineralocorticoizi, pot experimenta tipice interacțiunii lor. La asignarea pacienți Sinaktena Depot tratați cu medicamente antidiabetice sau medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale moderate sau severe, dozele acestor medicamente ar trebui să fie revizuite.
Dozare și Administrarea
Tratamentul este inițiat cu utilizarea de zi cu zi Sinaktena Depot. Dupa aproximativ 3 zile de tratament continuă intermitent. Prepararea se administrează intramuscular.
pregătire pentru adulți este administrat la o doză inițială de 1 mg pe zi. În cazurile acute și în tratamentul oncologic practică poate fi inițiat cu o doză de 1 mg, aplicat la fiecare 12 ore. După simptomele acute dispar, medicamentul este administrat, de obicei, într-o doză de 1 mg la fiecare 2-3 zile. În aceste cazuri, care marchează un efect bun, doza poate fi redusă la minimum - 0,5 mg la fiecare 2-3 zile sau 1 mg o dată pe săptămână.
Pentru sugari (până la 1 an) Doza inițială este de 0,25 mg pe zi; doză de întreținere de 0,25 mg la fiecare 2-8 zile.
Pentru copiii mai mici (de la 1 an la 6 ani), doza inițială este de 0,25-0,5 mg pe zi; Doza de întreținere - 0,25-0,5 mg la fiecare 2-8 zile.
Pentru copiii de vârstă școlară (între 6 și 15 ani), doza inițială este de 0,25-1 mg pe zi; Doza de întreținere - 0,25-1 mg la fiecare 2-8 zile.
efecte secundare
Deoarece Sinakten Depot determină o creștere a producției de glucocorticoizi și mineralocorticoizi în cortexul adrenal, efecte secundare, care sunt tipice ale acestor steroizi pot fi observate.