Clione (medicament)
metronidazol C6H9N3O3
2- (2-metil-5-nitro-1 H-imidazol-1-il) etanol
Metronidazol (lat Metronidazolum ingredient activ: .. 1- (b-hidroxietil) -2-metil-5-nitroimidazol) - antiprotozoică și agent antimicrobian, un derivat de 5-nitroimidazol. Pudră cristalină albă sau ușor verzui. Puțin solubil în apă, este dificil - în alcool.
Nume comerciale: "Clione", "Metrovagin", "metru", "Metrogil", "Metron", "Metroseptol", "Rozamet", "Rozeks", "tricomi CDI", "Trihobrol", "Trykhopol", " Trihosept "" pavilion "" Efloran“.
farmacodinamie
Mecanismul de acțiune este în reducerea biochimică a grupa 5-nitro a proteinelor metronidazol de transport intracelulare de microorganisme anaerobe si protozoare. Recuperată gruparea 5-nitro metronidazolului reacționează cu ADN-ul celulelor microbiene, inhibarea sintezei acizilor nucleici, ceea ce duce la moartea microorganismelor.
Medicamentul este activ împotriva Trichomonas vaginalis. Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis. Entamoeba histolytica. obligã anaerobi (inclusiv Bacteroides fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides vulgatus ....), Fusobacterium spp, Veillonela spp .. ; Unele bacterii Gram-pozitive: Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus spp ... Peptostreptococcus spp.
Farmacocinetica
După ingestia bine absorbită din tractul gastro-intestinal.
După pornire / picurare timp de 1 oră, la o doză de 15 mg / kg greutate corporală și injecțiile ulterioare la fiecare 6 ore, la o doză de 7,5 mg / kg Cssmax metronidazol a fost de 26 mg / ml, și Cssmin - 18 ug / ml. Metronidazolul este distribuit la mai multe țesuturi și fluide ale corpului, cum ar fi bila, salivă, fluid pleural, lichidul peritoneal, secreții vaginale, lichid cefalorahidian (aproximativ 43% din concentrația plasmatică) la os, ficat și celule roșii din sânge. Legarea de proteinele plasmatice este mai mică de 20%. Metronidazol penetrează bariera hemato-encefalică și bariera placentară, excretat în laptele matern.
In ficat, metabolizat de circa 30-60% metronidazol prin hidroxilare, oxidare și cuplarea cu acid glucuronic. Principalul metabolit al (2-oximetronidazole) protivoprotozoynoe și, de asemenea, are efect antibacterian.
T1 / 2 este de 8 ore. Urină excretată (60-80%) și fecale (6-15%).
- trichomoniasis (inclusiv complicațiile cronice);
- giardioza;
- amoebiasis și abces hepatic amoebic;
- infecții cauzate de bacterii anaerobe (inclusiv abcese peritonite abdominale și ficat endometrită, abcese ale ovarelor si a trompelor uterine, complicații postoperatorii, pneumonie, empiem, abces pulmonar ,. meningită, infecții ale creierului abces ;. pielii, infecții ale oaselor, septicemie.; endocardită);
- prevenirea complicațiilor în timpul procedurilor chirurgicale pe colon la apendectomie, operatii ginecologice (la pacienți cu risc ridicat - în combinație cu un / sau / m introducere cefazolin);
- infecție mixtă bacteriană (aerobe și anaerobe), de obicei în combinație cu un antibiotic ales în mod corespunzător;
- eradicarea Helicobacter pylori în ulcerul duodenal sau gastric. în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni. Preparatele de bismut și antibiotice (de exemplu, amoxicilina).
regim de dozare
Trihomoniaza în adulți administrat într-o doză unică de 250 mg dimineața și seara, timp de 10 zile. După terminarea cursului de tratament trebuie efectuat mai multe studii de laborator de testare (la fiecare 3-4 săptămâni).
Când adulții amebiaza numește 250 mg de 3 ori / zi. Cursul de tratament - 5-10 zile; Doza pentru copii este setat la calcularea 35-50 mg / kg / zi. Doza zilnică trebuie divizată în 3 doze. Cursul de tratament - 10 zile.
Când giardioza în adulți și copii peste 10 ani prescrise 500 mg / zi; copii cu vârsta cuprinsă între 6-10 ani - 375 mg / zi; 2-5 ani - 250 mg / zi. Doza zilnică trebuie divizată în 2 doze. Cursul de tratament - 5-10 zile. După terminarea cursului de tratament ar trebui să se efectueze mai multe teste de laborator de control. Dacă este necesar, tratamentul poate fi repetat după 4-6 săptămâni.
Pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de bacterii anaerobe, adulți și copii peste 12 ani de medicament administrat in / in fiecare 8 ore, 100 ml de soluție 0,5% (500 mg). Infuzia se efectuează la o viteză de 5 ml / min. Doza zilnică maximă de pe / în introducere - 4 Cursul terapiei de perfuzie este de 7-10 zile, dacă este necesar - 2-3 săptămâni. Copiii sub 12 ani doza pe / în rata set de 7,5 mg / kg greutate corporală (1,5 ml de 0,5% soluție de metronidazol) la fiecare 8 ore. Medicamentul este administrat / picurare lent. Metronidazol, de asemenea, este atribuit în interiorul unei singure doze de 250-500 mg.
Pentru prevenirea infecțiilor cauzate de bacterii anaerobe (inainte de operații chirurgicale pe abdomen, in practica obstetrice), aplicarea perfuziei soluție metronidazol trebuie să înceapă în termen de 5-10 minute înainte de intervenția chirurgicală. Adulți și copii peste 12 ani de medicament este administrat la o doză de 500 mg (100 ml soluție 0,5%) / picurare perfuzie lentă se repetă după 8 ore. Medicamentul este utilizat în scop profilactic, nu mai mult de 12 ore după intervenția chirurgicală. Copiii sub 12 ani doza pe / în rata set de 7,5 mg / kg greutate corporală (soluție metronidazol 1,5 ml de 0,5%). Metronidazol, de asemenea, numit în interior. primă doză unică pentru adulți și copii peste 12 ani de 1 g (4 comprimate de 250 mg.), apoi 250 mg de 3 ori / zi, în timpul sau după masă, înainte de începerea perioadei de repaus alimentar preoperator; copiii de la 5 la 12 ani, 125 mg la fiecare 8 ore, timp de 2 zile. Sugari și copii de până la 5 ani, o singură doză de medicament pentru administrare orală este stabilită la 5 mg / kg greutate corporală, la fiecare 8 ore timp de 2 zile.
Pacienți cu insuficiență hepatică severă este necesară ajustarea regimului de dozare sub controlul concentrațiilor serice ale metronidazolului.
Administrarea de soluție perfuzabilă Termeni
soluție metronidazol 0,5% în / în flacoane din polietilenă de 100 ml gata de utilizare. Soluția rămasă după administrare, nu trebuie reutilizate. În prezența modificărilor vizibile în prepararea soluției nu trebuie utilizată.
efect secundar
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, gust metalic neplăcut în gură, schimbarea gustului, crampe abdominale, constipație sau diaree.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: dureri de cap, iritabilitate, tulburări de somn, amețeli, ataxie, depresie, neuropatie periferică, convulsii, tinitus, pierderea auzului, dezorientare, leșin.
Sistemul hematopoietic: leucopenie tranzitorie și trombocitopenie; Acesta a descris cazul aplazie medulară.
Reacțiile locale: la / în introducere - o tromboflebită.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, urticarie.
Contraindicații
- I trimestru de sarcină;
- hipersensibilitate la metronidazol sau alți derivați nitroimidazol.
Metronidazolul este contraindicat pentru utilizare în trimestrul I de sarcină. Utilizarea medicamentului în II și III trimestru este posibilă numai în acele cazuri în care beneficiile destinate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar, utilizarea metronidazol în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
Măsuri de precauție
Pacienții cu antecedente de referiri la efectele secundare ale sistemului nervos central și sistemului hematopoietic în timpul tratamentului cu metronidazol, dacă este necesar, reaplicarea ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.
La asignarea pacienți cu Metronidazol afectarea funcției hepatice efectuează corectarea a regimului de dozare de medicament datorită posibilei acumulării de metronidazol în organism.
Precauții trebuie prescris pacienților predispuși la apariția edemului sau pacienții care primesc corticosteroizi, datorită conținutului ridicat de sodiu al soluției.
Perioada de aplicare a metronidazol vazut mai inchisa culoarea urinei.
Pe fondul terapiei de droguri pot primi rezultate false la determinarea activității transaminazelor hepatice, LDH, trigliceride și glucoză în plasma din sânge.
Metronidazolul poate fi imobilizat Treponema, ceea ce duce la TPI-test pozitiv fals (Nelson).
Evitați aplicarea simultană a metronidazol și anticoagulantelor indirecte. Dacă este necesar, administrarea lor concomitentă ar trebui să monitorizeze cu atenție timpul de protrombină și pentru a stabili doza adecvată de anticoagulant.
Precauție trebuie utilizat în asociere cu formulările de litiu metronidazol, astfel, necesare pentru a controla concentrația de litiu și creatinină în plasma din sânge.
Metronidazolul nu trebuie utilizat concomitent cu astemizol și terfenadină.
Metronidazolul poate fi nu mai devreme de 2 săptămâni aplicate după întreruperea tratamentului cu disulfiram.
În timpul tratamentului cu metronidazol trebuie sa evite alcoolul, deoarece acumularea de acetaldehida se poate datora încălcări ale oxidare a etanolului. Ca rezultat, se poate dezvolta antabusopodobnyh reacții.
Utilizarea la Pediatrie
Siguranța aplicării soluție perfuzabilă metronidazol la copii cu vârsta sub 5 ani nu a fost stabilită.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Datorită posibilității de amețeală la pacienții care au primit medicamentul ar trebui să fie cu precauție la pacienții ale căror activități necesită o atenție sporită și reacții de viteză psihomotorie.
supradoză
Simptome: convulsii, neuropatie periferică; după o singură administrare orală a 15 g metronidazol observat greață, vărsături și tulburări de coordonare a mișcărilor.
Tratament: terapie simptomatică.
interacțiuni medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a metronidazolului potențează efectul de warfarină și alte anticoagulante și creșteri ale timpului de protrombină.
Odată cu utilizarea simultană a disulfiram și metronidazol poate dezvolta psihoza acuta, dezorientare.
In utilizarea pe termen scurt de metronidazol pentru tratamentul cu săruri de litiu medicamente la doze mari, poate crește concentrația de litiu în plasma sanguină, toxicitate crescută și apariția simptomelor de disfuncție renală.
Odată cu utilizarea simultană a metronidazol cu astemizol și terfenadină posibile modificări ale ECG, aritmii, bloc cardiac, sincopă.
Odată cu utilizarea simultană a metronidazolului, metabolism cimetidina metronidazol in ficat poate fi redusă, ceea ce poate duce la excretie intarziata a concentrației metronidazol și creșterea în plasma sanguină.
Odată cu utilizarea simultană a metronidazolului și fenobarbital metronidazol accelerează metabolismul prin inducerea enzimelor microzomale hepatice, rezultând în T1 / 2 și concentrația de metronidazol în scade plasma sanguină.
Odată cu utilizarea simultană a metronidazolului și fenitoină marcat clearance scădere și creștere a concentrației plasmatice de fenitoină.
Alte substanțe antimicrobiene (J01X)