În practic fiecare tratament de boli ale tractului digestiv are spasmolitice spațiu - un grup de medicamente care reduc activitatea locomotorie a musculaturii netede, relaxarea acestor celule. Pe formele, mecanismele de acțiune ale acestor agenți, precum și indicațiile, contraindicații și caracteristici de aplicare vor fi discutate în acest articol, iar a doua parte va lista antispasmodice, care sunt cele mai utilizate pe scară largă în prezent.
clasificare
În funcție de mecanismul de acțiune al tuturor antispastice, care afectează mușchii netezi ai tractului gastro-intestinal, împărțite în 2 grupe: neurotrofic și miotrope.
spasmolitice neurotropa inhiba transmiterea impulsului nervos la celulele mușchilor netezi. Printre acestea se numără:
- acțiuni m holinoblokatory centrale și periferice (în continuare denumite atropina) - atropină, platifillin, medicamente belladonna (beladonă);
- acțiuni m holinoblokatory periferice - bromura prifiniya, hioscina butilbromură, bromură; metotsiniya
- acțiune centrală holinoblokatory (difatsil, aprofen, ganglefen și altele).
efect antispastic miotrope asupra celulelor musculare netede în sine, fără a afecta sinapsele nervoase și care deține pulsul. Acestea includ astfel de medicamente:
- antagoniști neselectivi de Ca2 -channels - otiloniya și bromură de pinaverium;
- blocante asociate receptorilor de acetilcolină Na + -channels - mebeverină;
- analogi de colecistochinina - gimekromon;
- donoare de oxid nitric (nitrați) - izosorbid dinitrat și nitroglicerină;
- inhibitori ai fosfodiesterazei - Drotaverinum, papaverina, benciclan.
Mecanismul de reducere a celulelor musculare netede: fiziologie de bază
Acest lucru și secțiunile următoare sunt concepute pentru cititorii curioși care sunt interesați nu numai numele și doza de medicament pentru o anumită boală, dar, de asemenea, mecanismele care au loc în corpul nostru sub influența sa. Restul este, în principiu, este posibil să sari peste ele și a trece imediat la „citirea“.
Orice proces în corpul nostru din cauza unui număr de reacții fiziologice succesive. Același lucru este valabil și pentru procesul de reducere MMC.
Un rol major în stimularea contracției celulelor musculare netede joacă o substanta numita „acetilcolina.“ Pe suprafața celulelor musculare netede sunt mai multe tipuri de receptori, fiecare dintre care îndeplinește o funcție bine definită. Astfel, acetilcolina interacționează cu receptorii muscarinici de tip 3 care duce la deschiderea aranjată în influxului de celule membrana si a canalelor de calciu de Ca2 + în celulă, în citoplasmă. Acești ioni interacționează cu o anumită proteină, care este de asemenea disponibil în citoplasmă - calmodulin (funcția sa - legarea de calciu) și activează enzima - kinazei a lanțului ușor al miozinei (o proteina care este baza celulelor musculare netede). Acestea din urmă se activează miozină, făcând posibilă interacțiunea cu proteina actinei (așa cum este în celulele musculare netede). Aceste două proteine formează o legătură între ele și dacă mutat, se apropie unul de altul - celula este redusă.
Acesta este modul în care procesul de reducere MMC normale.
Mecanismul de acțiune și efecte antispastice
Efectul principal al medicamentelor grup dat - antispasmodic - bazat pe componentele lor de interferență în mecanismele de reducere a celulelor musculare netede, de obicei, constituind stratul de mijloc al pereților tubului digestiv.
- bloc-M holinoblokatory receptorii muscarinici de tip 3, care sunt localizate pe suprafata celulelor musculare netede și de tip 1 situat la Ganglionii autonom. a impulsului nervos prin intermediul acestor receptori sunt blocate, nu există nici un potențial de acțiune, se pot relaxa celulele musculare netede. Efecte asupra -holinoretseptory m1 însoțită, de asemenea, o acțiune antisecretorie.
- acțiune centrală Anticolinergicele, în plus față de principal, cele de mai sus posedă, de asemenea, efect sedativ.
- Pentru a reduce celulele musculare netede necesare care include ioni de sodiu și de calciu suficient. Blocarea canalelor de sodiu. mebeverină care poartă conduce la faptul că interacțiunea cu acetilcolină de tip muscarinic 3 nu este însoțită de intrarea în celula de ioni de sodiu, si apoi de calciu - procesul de reducere este perturbat.
- Blocante ale canalelor de calciu duce la perturbarea proceselor de intrare a ionilor de calciu in citoplasma MMC, care dă un lanț de reacții necesare pentru reducerea acesteia.
- inhibitori ai fosfodiesterazei acționează pe aceeași enzimă, rezultând, încă o dată, pentru a reduce nivelul de ioni de calciu în citoplasmă și scăderea contractilității celulei. In plus, aceste medicamente afectează calmodulin, reducând activitatea.
- Nitrații (oxid nitric donoare) interacționează cu receptori specifici, formând substanțe din MMC sintetizare guanozin monofosfat ciclic (cGMP). Ultima reduce nivelul de ioni de calciu în citoplasmă, și ca o consecință, să-l relaxeze.
- Analogii colecistochinina acționează selectiv asupra vezicii urinare si sfincterul Oddi colic, le relaxante și oferind astfel un flux de bilă din vezica urinară în duoden, reducând presiunea la nivelul tractului biliar. Pe alte parti ale tractului digestiv, aceste medicamente nu au nici un efect.
Scopul principal al grupului dat medicamente - eliminarea durerii viscerale în abdomen - cel care este cauzata de spasmul (reducerea bruscă) celulele musculare netede organe tubulare ale tractului digestiv.
Aceasta este spasmul este considerată o reacție universală care apare ca răspuns la procesul de boala (de multe ori - inflamatorii) in organism. În plus, se dezvoltă atunci când corpul ocluziei lumenului - obstrucție mecanică.
Relaxarea celulelor musculare netede rezultate in ton perete redus afectat de organe și presiunea în lumenul acestuia, este însoțită de o scădere a durerii, scurgerea de normalizare din conținutul corpului (de exemplu, bilă a tractului biliar), îmbunătățirea alimentării cu sânge pereții acestuia.
Practic, orice fel de antispastice dureri abdominale utilizate ca medicamente de tratament de primă linie (desigur, nu singur, ci in asociere cu alte medicamente, în special, cu Enveloping).
antispastice neurotrope nu acționează numai la m3 - dar și pe M1 - receptorii colinergici, ceea ce duce la o scădere a secreției enzimelor digestive ale celulelor. Utilizarea lor este, de preferință, în situațiile clinice în care este necesară efectul antisecretor pentru a îmbunătăți starea pacientului (de exemplu, pancreatita acută).
În plus, antispastice gastroenterologie au fost utilizate pe scară largă în alte ramuri ale medicinei, in special in urologie si ginecologie - au folosit cu succes pentru a elimina spasmele musculaturii netede a vezicii urinare și a altor tractului urinar si a uterului.
Contraindicații
În unele cazuri, utilizarea antispastice nedorite și chiar a amenințat cu deteriorarea condiției umane. Contraindicații sunt:
- hipersensibilitate individuală la medicament;
- megacolon de orice natură;
- grele OCI, cu sindrom de intoxicație marcată;
- boala inflamatorie cronică a intestinului (in special colita ulcerativă și boala Crohn), într-un stadiu activ;
- colită pseudomembranoasă.
3 boli sunt periculoase, deoarece cu moderată și severă lor actual, febră, sindrom de intoxicație pronunțată și așa mai departe, utilizarea relaxantele musculare creste in mod semnificativ riscul de a dezvolta hipertrofie de colon - o patologie numită „megacolon“. Aceasta este o complicatie grava care reduce semnificativ calitatea vieții pacientului, în unele cazuri - reprezintă o amenințare pentru ea, care necesită intervenția chirurgicală.
concluzie
Antispasmodice - un grup de medicamente care au primit utilizarea pe scara larga in gastroenterologie ca terapie de primă linie de dureri abdominale (dureri în abdomen). Alocați 2 grupe ale acestor medicamente - și spasmolitice neurotrope miotrope, din care fiecare cuprinde subgrupe, diferite în mecanismul de acțiune, dar conduc la același rezultat - relaxarea celulelor musculare netede și de a atenua durerea. În acest articol, am analizat pe scurt aceste mecanisme, precum și a vorbit despre indicațiile generale și contraindicațiile utilizării miorelaxante, iar partea a doua o scurtă privire la principalii reprezentanți ai acestui grup farmacologic.
Ați putea fi, de asemenea, interesat în:
- Antispasmodice: lista de medicamente
- Medicamente pentru constipație la adulți
- Hepatică: O listă de medicamente, principiul acțiunii
- ascita abdominale in oncologie
