Instrucțiuni de utilizare
Etinil estradiol și etinil estradiol și desogestrel Dienogest
G03AA09 Desogestrelul Etinilestradiol + G03AA gestagene și estrogeni (combinație fixă)
agent anticoncepțional (estrogen + progesteron) [Estrogeni, progestine; Omologii și antagoniștii în combinație] lor combinate agent contraceptiv (estrogen + progesteron) [Estrogeni, progestine; Omologii și antagoniști în combinație] lor
Z30 Observarea utilizarea contraceptivelor
Z30.0 consiliere generală și consiliere cu privire la contracepție Z30 Monitorizarea utilizării contraceptivelor
Z30.0 consiliere generală și consiliere cu privire la contracepție
Tablete, imbracat in film
Excipienți: chinolină colorant galben (E104) - 0,005 mg; α-tocoferol - 0,08 mg; stearat de magneziu - 0,08 mg; dioxid de siliciu coloidal - 0,8 mg; Acid Stearic - 0,8 mg; Povidonă - 2,4 mg; amidon din cartofi - 8 mg; Lactoză monohidrat - 67.665 mg
Film coajă de propilen glicol - 0,03 mg; Macrogol 6000 - 0,22mg; Hipromeloză - 0,75 mg
Excipienți: lactoză monohidrat; amidon de cartofi; gelatină; talc; stearat de magneziu; zaharoză; dextroză (sirop de glucoză); macrogol 35,000; carbonat de calciu; Povidonă K25; dioxid de titan (E171); ceară de carnauba
Tabletele, de culoare filmate de culoare galben deschis, rotunde, biconcave, cu semne de „P9“ pe o parte și „RG“ - pe de altă parte. pastile albe Smooth
Low-doza monofazice contraceptiv oral medicamente combinate estrogen-progesteron. Datorită efectului anti-androgenice componente progestin dienogest contribuie la ameliorarea clinică la pacienții cu cosuri inflamate (acnee).
Estrogenul-progestogen contraceptiv. anticoncepțional
Efectul contraceptiv Janine efectuat prin diferite mecanisme complementare, dintre care cel mai important - suprimarea ovulației și modificarea vâscozității mucusului cervical, prin aceasta, devine impenetrabil pentru spermatozoizi.
Atunci când este utilizat în mod corespunzător, Pearl Index (un indicator al numărului de sarcini la 100 de femei care iau contraceptive în timpul anului) este mai mică decât 1. Când sar peste tablete sau indicele Pearl aplicarea incorectă poate crește.
Janine componenta gestagen - dienogest - posedă activitate antiandrogenic, ceea ce este confirmat de rezultatele studiilor clinice. Mai mult, dienogest îmbunătățește profilul lipidic din sânge (crește cantitatea de HDL).
La femeile care iau contraceptive orale combinate, ciclul menstrual devine mai regulat, menstruație dureroasă mai puțin frecvent observate, scade intensitatea și durata de sângerare, reducând astfel riscul anemiei feriprive. În plus, există dovezi de a reduce riscul de cancer endometrial si cancer ovarian.
Desogestrelul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal si metabolizat de 3-ceto-desogestrel, care este metabolitul activ biologic al desogestrel.
Cmax este atinsă după 1,5 ore și este de 2 ng / ml. Biodisponibilitate - 62-81%.
3-ceto-desogestrelul se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină și globulină, legare a hormonilor sexuali (SHBG).
Vd este de 1,5 L / kg. Css este setat la a doua jumătate a ciclului menstrual, atunci când nivelul de 3-ceto-desogestrel este crescut de 2-3 ori.
Pe lângă 3-ceto-desogestrel (care este produs în ficat și peretele intestinal), se formează alți metaboliți: 3α-OH-desogestrel, 3β-OH-desogestrel, 3α-OH-5α-H-desogestrel (metaboliți ai primei faze). Acești metaboliți posedă activitate farmacologică și parțial prin conjugare (a doua fază a metabolismului) sunt transformate în metaboliți polari - sulfați și Glucuronat. Clearance-ul din plasmă - aproximativ 2 ml / min / kg greutate corporală.
T1 / 2 este de 30 de metaboliți h se excretă în urină și fecale (în raportul 4: 6) ..
Etinilestradiolul este absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Cmax este atinsă în decurs de 1-2 ore după administrare și de 80 pg / ml. Biodisponibilitatea medicamentului datorită conjugării presistemice și efectul „primului pasaj“ prin ficat este de aproximativ 60%.
Etinilestradiol complet legată de proteinele plasmatice, în principal de albumină.
Vd este de 5 l / kg. Css este setat la 3-4 ore pe zi, nivelurile de etinil estradiol în ser de 30-40% mai mare decât după o singură doză.
conjugarea presistemic a etinilestradiol este semnificativă. Ocolirea peretele intestinal (prima fază a metabolismului), este supus conjugării în ficat (a doua fază metabolismul). Etinil estradiol și conjugații metabolism primă fază (glucuronoconjugaților și sulfați) sunt alocate în bilă și intră în circulația enterohepatică. Clearance-ul din plasma de sânge de aproximativ 5 ml / min / kg greutate corporală.
Mediile T1 / 2 etinilestradiol aproximativ 24 ore, aproximativ 40% excretați în urină și aproximativ 60% -. fecalelor.
Absorbție. Când au fost administrate pe cale orală, dienogest este absorbită rapid și complet, Cmax în ser egală cu 51 ng / ml, este atinsă în aproximativ 2,5 h. Biodisponibilitatea este de aproximativ 96%.
Distribuție. Dienogest asociată cu albumină serică bovină și nu se leagă de steroizi sexuali (SHBG) și globulinei de legare a corticoizi (CBG) de legare. Forma liberă este de aproximativ 10% din concentrația serică totală; aproximativ 90% - legat nespecific de albumina serică. Etinilestradiol inducerea sintezei de SHBG nu influențează legarea dienogest albumină serică.
Metabolism. Dienogest este metabolizată aproape complet. Clearance-ul ser după o singură doză de aproximativ 3,6 l / h.
Retragere. T1 / 2 al plasmei este de aproximativ 8,5-10,8 h ieșire urină sub formă nemodificată, în cantități mici .; ca metaboliți - rinichi și prin tractul digestiv într-un raport de aproximativ 3: 1 T1 / 2 - 14.4 oră.
Concentrația de echilibru. Asupra farmacocineticii dienogest nu sunt influențate de nivelurile de SHBG din ser. Ca urmare, administrarea zilnică a substanței medicamentoase în nivelul seric crescut de aproximativ 1,5 ori.
Absorbție. După administrarea orală, etinilestradiolul este absorbit rapid și complet. ser Cmax egal cu aproximativ 67 ng / ml, atinsă după 1,5-4 h. în timpul aspirației și primul pasaj prin ficat este metabolizata etinilestradiol, prin care sale medii de biodisponibilitate orală, aproximativ 44%.
Distribuție. Etinilestradiol aproape complet (aproximativ 98%), cu toate că se leagă nespecific de albumină. Etinil estradiol induce sinteza de SHBG. Volumul aparent de distribuție a etinilestradiol este 2,8-8,6 litri / kg.
Metabolism. presistemna Etinilestradiol suferă biotransformarea în mucoasa intestinului subțire și în ficat. Principala cale de metabolizare - hidroxilarea aromatică. Rata clearance-ului de plasma sanguină 2,3-7 ml / min / kg.
Retragere. O scădere a concentrațiilor serice ale etinilestradiolului este bifazică; Prima fază se caracterizează prin T1 / 2 de aproximativ 1 h, a doua -. T1 / 2 10-20 ore într-o formă nemodificată din organism nu este afișat. metaboliții etinilestradiolului se excretă în urină și bilă într-un raport de 4: 6 cu un T1 / 2 de aproximativ 24 h.
Concentrația de echilibru. Concentrația de echilibru este atinsă în a doua jumătate a ciclului de tratament.
- prezența factorilor grele și / sau multiple de risc pentru tromboză venoasă sau arterială (inclusiv hipertensiune severă sau severitate moderată, cu BP ≥ 160/100 mm Hg);
- o indicație a prezenței sau antecedente de precursori trombozei (incluzând atacul ischemic transient, angina pectorală);
- Migrenă cu simptome neurologice focale, inclusiv în istorie;
- tromboză venoasă sau arterială / embolie (inclusiv infarct miocardic, accident vascular cerebral, tromboză venoasă profundă de vițel embolie pulmonară), în prezent sau în antecedente;
- prezența tromboembolism venos;
- diabet (e angiopatie);
- pancreatită (inclusiv istoricul), însoțite de hipertrigliceridemie severă;
- boală hepatică severă, icter colestatic (inclusiv sarcină), hepatită, inclusiv o istorie (înainte ca funcția de laborator și parametrii de normalizare și timp de 3 luni după normalizarea acestora);
- icter în timpul tratamentului cu corticosteroizi;
- litiaza biliară acum sau în istorie;
- sindromul Gilbert, sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor;
- tumori hepatice (inclusiv istoric);
- mâncărime severă, otoscleroza, sau progresia acesteia in timpul unei sarcini anterioare sau de a lua corticosteroizi;
- dependente de hormoni maligne organele genitale și glandele mamare (inclusiv ele suspectate);
- sângerări vaginale de etiologie necunoscută;
- fumatul in varsta de 35 de ani (mai mult de 15 țigări pe zi);
- sarcină sau suspectată că;
- hipersensibilitate la medicament.
Măsuri de precauție trebuie prescris de droguri pentru condiții care cresc riscul de tromboză venoasă sau arterială / embolie: vârsta peste 35 de ani, fumatul, antecedentele familiale, obezitate (indicele de masă corporală de peste 30 kg / m2), dislipoproteinemiile, hipertensiune, migrene, epilepsie, supapa boli de inima, fibrilație atrială, imobilizare prelungită, intervenții chirurgicale majore, intervenție chirurgicală la extremitățile inferioare, traumatisme severe, varice si tromboflebite superficiale, poslerod Perioada de punere pe piață, prezența depresiei majore (inclusiv istoricul), modificări ale indicilor biochimici (rezistenta la proteina C activată, hiperhomocisteinemia, deficit de antitrombina III, deficit de proteină C sau S, anticorpii antifosfolipidici, incluzând anticorpi împotriva cardiolipin, lupus anticoagulant), diabet, fara tulburări vasculare complicate, LES, boala Crohn, colita ulceroasă, siclemia, hipertrigliceridemia (inclusiv antecedente familiale), boli hepatice acute si cronice.
Janine ® nu trebuie utilizat în prezența oricăreia dintre condițiile enumerate mai jos. Dacă oricare dintre aceste condiții se dezvolta pentru prima dată la pacienții care au primit medicamentul ar trebui să fie abrogată imediat:
hipersensibilitate la oricare dintre componentele formulării Janine ®;
tromboza (venoase și arteriale) și tromboembolismul în prezent sau în antecedente (incluzând tromboza venoasă profundă, embolie pulmonară, infarct miocardic, tulburări cerebrovasculare);
tromboză anterioară stare (incluzând atacul ischemic transient, angina), în prezent sau în antecedente;
migrenă cu simptome neurologice focale în prezent sau în istorie;
diabet zaharat cu complicații vasculare;
multiple sau severe factori de risc tromboza venoasa sau arteriala, inclusiv complicat leziune valvulară fibrilație atrială, boală cerebrovasculară sau arterele coronare ale inimii;
hipertensiune necontrolată;
intervenție chirurgicală majoră cu imobilizare prelungită;
fumat, la vârsta de 35 de ani;
pancreatită cu hipertrigliceridemie severă în prezent sau în antecedente;
insuficiență hepatică și boli hepatice severe (probe de ficat înainte de normalizare);
tumori hepatice (benigne sau maligne), acum sau în anamneză;
identificate boli maligne dependente de hormoni (inclusiv genitale sau glande mamare) sau suspiciune de acestea;
sângerări vaginale de origine necunoscută;
sarcinii sau suspiciune de ea;
lactație.
Ar trebui să analizeze cu atenție potențialele riscuri și beneficii ale utilizării contraceptivelor orale combinate, în fiecare caz în parte, în prezența următoarelor boli / condiții și factorii de risc așteptat:
tromboza si risc tromboembolism factori: fumat; obezitate (dislipoproteinemiile); hipertensiune; migrenă; boli ale valvelor inimii; imobilizare prelungită, intervenții chirurgicale majore, traumatisme majore; predispoziție genetică pentru tromboză (tromboză, infarct miocardic sau accident vascular cerebral la o vârstă tânără, cineva din rudele apropiate);
Alte boli în care pot fi marcate cu tulburări ale circulației periferice sângelui: diabet; lupus eritematos sistemic; sindromul hemolitic uremie; boala lui Crohn și colita ulceroasă; anemia celulelor secera; flebita venelor superficiale;
edem angioneurotic ereditar;
boala a aparut prima sau a agrava in timpul sarcinii, sau pe fondul utilizării anterioare de hormoni sexuali (de exemplu, icter, colestază, afecțiuni ale vezicii biliare, otoscleroză cu insuficiență, porfirie, herpes gestațional, coreea Sydenham auzului);
Novinet contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea). Zhanin® nu numit în timpul sarcinii și alăptării.
În cazul în care sarcina este detectată în timpul recepției Zhanin® droguri, ar trebui să fie eliminate imediat. Cu toate acestea, studiile epidemiologice extinse au evidențiat nici un risc crescut de malformații la copii născuți la femeile tratate cu hormoni inainte de sarcina, sau efecte teratogene atunci când hormonii sexuali au fost luate din neatenție la începutul sarcinii.
Primirea poate reduce Utilizarea COC cantitatea de lapte matern și de a schimba compoziția, astfel încât utilizarea lor este contraindicată în timpul alăptării. O cantitate mică de steroizi sexuali și / sau metaboliții acestora pot fi derivate din lapte.
Evenimentele adverse care necesită întreruperea medicamentului
Cardio-vasculare sistem: hipertensiune arterială; rar - evenimente tromboembolice arteriale și venoase (inclusiv infarct miocardic, accident vascular cerebral, tromboză venoasă profundă a membrelor inferioare, embolie pulmonară); foarte rar - o arterială sau tromboembolism hepatice, mezenterice, renale, arterele si venele retiniene venoase.
Din simțurile: pierderea auzului din cauza otoscleroză.
Altele: sindromul hemolitic-uremic, porfirie; rar - agravarea reactivă lupus eritematos sistemic; foarte rar - coreea Sydenham (care are loc după ce medicamentul).
Alte reacții adverse sunt mai frecvente, dar mai puțin severă. Oportunitatea continuării medicamentului este rezolvată în mod individual, după consultarea medicului, pe baza raportului beneficiu / risc.
În partea a sistemului de reproducere: sângerare aciclic / spotting din vagin, amenoreei după întreruperea administrării medicamentului, o schimbare a stării de mucus vaginal, dezvoltarea de inflamatie a vaginului, candidoza, stres, durere, mărirea sânilor, galactoree.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, boala Crohn, colita ulcerativă, apariția sau agravarea icter și / sau prurit asociat cu colestază, colelitiază.
Reacțiile dermatologice: eritem nodos, eritem, erupție cutanată, cloasma.
SNC: dureri de cap, migrene, labilitate emoțională, depresie.
În partea a organului vizual: îmbunătățirea sensibilității corneei (in timp ce poarta lentile de contact).
Metabolism: retenția de lichide, schimbare (creștere), în creștere în greutate, scăderea toleranței de carbohidrați.
reacții alergice: Alte.
La primirea contraceptivelor orale combinate pot prezenta sângerări neregulate (pete sau sângerări intermenstruale), în special în timpul primelor câteva luni de utilizare.
Amid ® dozare Janine observate la femei și alte reacții adverse menționate în tabelul de mai jos. În cadrul fiecărui grup, selectate în funcție de frecvența efectului nedorit, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității.
Pe incidența efectelor adverse este împărțit în părți (? 1/100 și