Acid azelaic - activator PPARy
peroxizomilor Receptor activat cu proliferator (PPAR, receptorul activat de proliferatorul peroxizomului) - un grup de receptori nucleari (a, b și y), care funcționează ca factori de transcriere. În ultimii ani, numărul de studii științifice privind PPAR, crește. Există dovezi irefutabile, că reacția care implică PPARsi sunt mecanism important de reglementare a diferentierea celulelor, dezvoltarea și metabolismul în organismele superioare. În particular, PPARsi iau parte directă în reglarea maturizării keratinocitei și formarea structurilor barieră ale stratului cornos.
- PPARy are efecte anti-proliferative în cultura keratinocitelor,
- crește nivelul ARNm și cantitatea de proteine markeri de diferențiere a keratinocitelor: Involucrin, filaggrin, loricrin și transglutaminază-1.
Extrem de important este faptul că PPARy este implicat în reglarea răspunsului inflamator. Acesta inhibă dependent de NFkB cale activarea transcripției mediatorilor proinflamatorii IL-1 b, IL-b, TNFa, ajută la păstrarea stării de inducție de macrofage repaus inhibă NOS (oxid nitric). efect anti-inflamator PPARy este atât de puternic încât în comunitatea medicală a proclamat începutul unei noi ere post-glucocorticoizi în lupta împotriva inflamației, care va avea loc „sub steagul“ liganzi (agoniști) PPARy, dintre care unul, rechemare, este acidul azelaic.
Lipsa de eficacitate și a proprietăților sale otbeliavayuschie
Deoarece acidul azelaic are efect de depigmentare numai în cazul unei funcționări anormal de melanocite, pistrui, lentigo senil si negi simple, seboreice (papiloma bazala-nokletochnye) și hiperpigmentate nevi ei „nu reacționează“. Dar, în cazul melasma, cloasma (melasma gravidă) și hiperpigmentare post, care se dezvoltă în acnee, infecție cu herpes zoster, arsuri, leziuni mecanice sau chimice la nivelul pielii, aplicarea de acid azelaic este justificată. Astfel, în lucrare raportează că în tratamentul eficienței cloasma medicamente cu acid azelaic (20%) este comparabil cu soluții de 2-4% din hidrochinonă, dar în contrast cauzează depigmentarea pielii dezvoltării normale sau ocronoza exogene.
O altă abordare a utilizării acidului azelaic când melasma - este utilizarea sa în combinație cu ciclul glicolul proceduri peeling. În acest caz, acidul azelaic ajută la prevenirea dezvoltării hiperpigmentare post-peeling. Singurul dezavantaj al acidului azelaic singur este dezvoltarea lentă a unui efect de corecție. De aceea, acum frecvent utilizate protocoalele combinate. Cea mai frecventă combinație dintre următoarele se găsesc în literatura de specialitate:- 20% acid azelaic + 0,05% tretinoin (randament 35%);
- 20% acid azelaic + topic propionat de clobetazol steroid (eficacitate - 97%);
- acid azelaic + 0,05% tretinoin + 15-20% acid glicolic.
Intr-un studiu rezultatele determinării eficienței relative a cursului de 15 săptămâni de acid azelaic, și este utilizat de obicei pentru tratamentul acneei rozacee metronidazol (0,75% cremă) și permetrin (5% cremă). Sa demonstrat că acidul azelaic este mult mai eficientă în corectarea reacției inflamatorii, dar inferior față de alte formulări în acțiune protivoeritemnom. În ciuda acestui fapt, pacienții - participanții la acest studiu au raportat rezultate ridicate de satisfacție a tratamentului de acid azelaic. Un alt studiu a comparat efectul a două protocoale: Acid azelaic + doxiciclină (40 mg o dată pe zi) și metronidazol (gel 1%) + doxiciclină la aceeași doză). După 12 săptămâni de tratament, timp în care nici reacții adverse grave observate a fost înregistrată o eficacitate mai mare a tratamentului combinat cu acid azelaic.