receptori opioizi. Istoria receptorilor opioizi
receptorii opioizi - este încorporat în complexele supramoleculare cu membrana plasmatică interacționează în mod specific cu opioide endogene și exogene. O parte din liganzi ai receptorilor opioizi - l agoniste. Prin interacțiunea lor cu receptorii opioizi este indusă de răspunsul fiziologic al celulei. Spre deosebire de agoniștii, antagoniștii se leagă la un receptor, dar nu provoacă răspuns fiziologic.
Un punct de cotitură în studiul compușilor activi ai receptorului este dezvoltarea metodei radioligand-receptor. Folosind această metodă, trei grupuri de cercetători, aproape în același timp, a efectuat identitatea chimică a receptorilor de opiacee (Pert, Snyder, 1973; Simon et al 1973 ;. Terenius, 1973). In aceste prime studii au utilizat activitate specifică liganzi tritiate scăzută, în legătură cu care cercetătorii au reușit să identifice receptori, care au o afinitate relativ scăzută la opiacee numai. Prin urmare, datele indică prezența în creier un singur tip de receptor de opiacee. Utilizarea liganzi marcați cu specific mai mare radioactivitate posibil pentru a dovedi existența a mai mult de un tip de site-uri de legare opiacee (Pasternak. Snyder, 1975).
La scurt timp populații heterogene de receptori opioizi a fost confirmată prin metode farmacologice, și, după ce sa arătat că receptorii opioidelor cu afinitate ridicată și se leagă, de asemenea, peptide opioide, ele nu au fost numite „opiate“ și receptori opioizi „“.
La scurt timp după ce au fost identificate identificarea receptorilor opioizi cerebrale, doi pentapeptidă - metionină-encefalină și leucină-encefalina, primii cunoscuți liganzi endogeni. Până în prezent la oameni și la animale mai mari a relevat aproximativ 30 de oligopeptide, având activitate de opioid. În plus, în literatura de specialitate există rapoarte ale eliberării non-peptidic de opioide endogene. Aceste substanțe sunt capabile să se lege cu afinitate mare pentru receptorii opioizi, la care toate sau cel puțin aproape toate dintre ele sunt liganzi endogeni.