1.vopros: Determinarea Farmacologie ca știință. Locul farmacologie între științele medicale și biologice, probleme moderne
Farmacologie - știința interacționând Conexiuni chimice a lui (HP) cu organismele vii.
În azhneyshey sarcina de Farmacologie este de a găsi și de a studia mecanismele de acțiune ale noilor medicamente sredstv.Osnovnoy calea creării lor - o sinteză chimică. Această problemă este rezolvată de către oamenii de știință ai metodei experimentale. ci pentru că această ramură a științei este adesea numit un pilot, sau o farmacologie de bază.
Numele acestei științe provine din cuvintele grecești pharmacon (medicină, principiul activ) și LOGOS (cuvânt, predare) .FARMAKOLOGIYA - este studiul interacțiunii compușilor chimici cu organisme vii, în special, animalele experimentale și la om. În același timp, studiind farmacologia acestor compuși din dinamica lor, adică partea produs de acestea la om și animale într-o varietate de termeni calitativi și cantitativi, modificări funcționale, biochimice și morfologice atât în întregul organism și organele și sistemele sale individuale.
Farmacologie stabilește natura și intensitatea acestor schimbări, dependența acțiunilor farmacologice pe diferite condiții - structura fizico-chimică a dozelor acestora, concentrația de soluție, metoda și locul de introducere în organism din starea inițială a organismului și așa mai departe.
Simplu spus, farmacologie studiază medicamentele utilizate în medicină pentru tratamentul și prevenirea și diagnosticarea pacienților (sau animale) ale diferitelor boli și procese patologice, adică substanțial Farmacologie - știința medicamentelor utilizate în medicină din diverse goluri.
După cum sa menționat deja, cea mai importantă sarcină este de a găsi și studiu de farmacologie a efectelor noilor mecanisme de droguri. Această problemă este rezolvată de către oamenii de știință ai metodei experimentale, dar pentru că această ramură a științei este adesea numit un pilot, sau o farmacologie de bază.
Farmacologie este strâns legată de alte discipline care studiază medicamente, în primul rând din chimia farmaceutică - știința proprietăților lor de sinteză, structura și chimice. Farmacognozie și farmacie, în toxicologie generală. General - experimental - metoda aduce cu farmacologie fiziologie și patologie. De asemenea, este conectat direct cu biochimie si biologie.
2. m colinomimeticelor
M-colinomimetică - medicamente care stimulează muskarinochuvstvitelnye celulele nervoase colinergice din fibre finaluri parasimpatic. Organele și țesuturile stimularea receptorilor-M colinergic periferic determină efectele observate asupra excitării sistemului nervos parasimpatic: constricția pupilară, reducerea presiunii intraoculare (datorită faptului că unghiurile de deschidere ale camerei anterioare, prin care fluxul de fluid intraocular), spasm cazare (ochi montat pe punctul aproape vederii din cauza contracției musculare ciliar, lentila are o formă convexă), încetinirea ritmului cardiac, dilatarea CoC sânge rânduri și scăderea tensiunii arteriale, creșterea tonusului bronșic, creșterea motilității tractului gastrointestinal, secreția glandelor digestive și bronșice.
M-colinomimeticelor. aceclidine, clorhidrat de pilocarpină
Pilocarpina CLORHIDRAT - excita receptorii M colinergic periferice, oferind o acțiune tipic M colinomimetică. Pilocarpină clorhidrat are un efect pronunțat asupra ochiului: produce contracția mușchiului circular al irisului inervate de fibrele nervului parasimpatic (WHO-excită receptorii M-colinergici) și se îngustează pupilei. Pilocarpină clorhidrat îmbunătățește curgerea fluidului prin unghiul intraocular sclera și corneean spațiul sinus venos raduzhno-, reducând astfel presiunea intraoculară. Această acțiune de clorhidrat de pilocarpină este utilizat pentru tratamentul glaucomului - o boală caracterizată printr-o creștere a presiunii intraoculare și de multe ori duce la orbire. Pilocarpină musculare clorhidrat de ciliar produce contracția și relaxarea a centurii ciliar, ceea ce duce la o creștere a convexitate a lentilelor. pilocarpină clorhidrat utilizat în practica oftalmic ca unguente pentru ochi, picături pentru ochi și casete. Produs: pulbere; flacoane cu 5 ml de soluție de metilceluloză 1%; tub picurător de 1,5 ml și filme oculare conținând 2,7 mg de clorhidrat de pilocarpină. Finlandeză-pilocarpină intră oftan - 1% soluție din flacon de 10 ml.
Pilocarpina este utilizat numai în practica oftalmic ca picături de ochi sau unguente pentru reducerea presiunii intraoculare în glaucom; în interior nu este atribuită din cauza toxicității ridicate. Efecte secundare - dureri de cap. utilizarea pe termen lung - conjunctivita, dermatita de secol, contracția puternică a pupilei. Medicamentul este contraindicat în iritå, iridociclita, și alte boli în care contraindicata crampe.
Aceclidine - M-colinomimetică, caracterizat prin pilocarpina Men gât de toxicitate și, prin urmare, nu sunt utilizate în practică numai oftalmice pentru tratamentul glaucomului. dar, de asemenea, în atonia (inclusiv postoperator termen) a intestinului, vezicii urinare. Când administrarea efectelor secundare aceclidine parenterale pot include: diaree, transpirație și salivație. Aceclidine proto vopokazan astm bronșic, tendință la convulsii, sarcina, boala ulceroasa, ateroscleroza. sub formă de produs: fiole de 1 ml și 2 ml de soluție 0,2%; unguent pentru ochi 3% și 5%.
Aceclidine - compus sintetic caracterizat toxicitate mai mică; parenteral utilizat în atonia stomacului, intestine, vezica urinara, pentru a opri sângerarea în practica obstetrică, precum și la nivel local în practica oftalmică - pentru a reduce pupilei și pentru a reduce presiunea intraoculară. Reacții adverse posibile de utilizare parenterală - salivație, transpirație, diaree; administrația locală - iritație conjunctivală injecție vasculare, dureri senzație, severitatea ochiului.
agenți antianginali - un medicament utilizat pentru prevenirea și / sau ameliorarea crizelor anginoase la pacienții cu boală coronariană.
Efectul poate fi realizat în următoarele moduri:
scădere Potrebnostimiokarda în oxigen (funcția cardiacă redusă).
a. beta-blocante (propranolol, bisoprolol, etc.)
b. inhibitori de oxidare LCD (trimetazidină)
2. Îmbunătățirea livrare O2k miocardului
a. blocante ale canalelor de calciu (amlodipină, verapamil)
b. vasodilatatori miotrope (Dipiridamolul)
3. Pașii mixte
Reducerea consumului de oxigen miocardic
Mijloace de creștere de livrare de oxigen la miocard
nitrați organici
Nitroglicerina Sustac, Trinitrolong, Nitrong, Erin NItrosorbit, izosorbid mononitrat
Agenți care blochează canalele de calciu Ltipa
Nifedipină, verapamil
deschizători de canal de potasiu
Pinacidil. nicorandil
Diferite instrumente - Amidoron
Wed-wah reflex, koronarospazm eliminarea
ton redus al arteriolelor și venulelor, urmată de depunerea de sânge în ele. Prin urmare, scade intoarcerea venoasa la inima, presarcina redusă
Dilatație mari vase de rezistență duce la o reducere a rezistenței periferice totale și postsarcină
Extinderea principalelor artere coronare și creșterea colateralelor de operare pererasiredelenie cu sânge îmbunătățirea perfuziei în zonele subendocardiace ischemice
Inhibarea centrală a impulsurilor de durere succesive reflexe de anulare vasoconstrictoare asupra vaselor coronare
Utilizarea prelungită crește numărul de garanții reale de funcționare.
Nitrați relaxeaza musculaturii netede vasculare pulmonare, și rinichi și meninge dilată vasele de sânge, piele, care ar putea servi ca temei pentru efecte secundare: dureri de cap. amețeli, înroșirea feței. În plus, este posibil metgemoglobinobrazovanie care reprezintă un risc pentru pacienții cu anemie. complicații rare includ tahicardie și hipotensiune arterială ortostatică.
Efectele secundare ale nitrați, asociate cu extinderea vaselor de sange, sunt cele mai pronunțate la începutul tratamentului, și apoi să dezvolte o toleranță pentru ei. Obisnuirea efectului antianginos a fost observat cu utilizarea prelungită a medicamentului și se caracterizează în principal pentru forme transdermice. Selectarea nitrați pentru a trata un anumit pacient este determinată de kpreparatu sensibilitatea individuală. Natura și gravitatea efectului antianginos depinde de caracteristicile farmacocinetice, care variază la diferiți pacienți.
Nitroglicerina: yavl. Reprezentant al grupului de nitrați.
Ia într-o poziție șezând, având în vedere ritmul cardiac.
Doza pentru adulți - 0.5 - 1 mg sublingual (creșteri ale frecvenței cardiace cu 30% după 1-2 minute), pentru a lua o singură dată din nou după 15-20 de minute, dacă este necesar. Lipsa efectului = atac de cord.
Formele prelungite care iau jeun (o oră înainte de mese), se spală cu apa. Atunci când toleranța nitrat, crește doza sau de 3-5 zile se înlocuiesc molsidomină.
Creșterea conținutului în celula previne ionii de Na + you-go în afara celulei de Ca 2+. Nivelul de Ca2 + în citoplasmă crește Xia. Ca 2+ se leaga de troponina C - reducerea etsya efect inhibitor asupra acestei interacțiuni complexe indu-on și miozină.
Încetinirea ritmului cardiac (cronotrop negativ dei-efect), datorită faptului că, sub acțiunea glicozide cardiace a crescut-cutele ton vagal, care are un efect de frânare asupra nodului sinoatrial auto-matizm. Sub acțiunea glicozide cardiace apare cardio-cardiace excitație reflex a fibrelor aferente NYM intră în centrele nervilor și fibrelor efec vagi-vagale de închiriere este returnat la inima.
Cu o creștere în ton dificultate vagal asociat și conducerii atrioventriculare (efect dromotrop negativ).
Creșterea automatism fibre Purkinje explica scăderea concentrației K + în citoplasmă cardiomyocytes. Astfel, accelerează etsya pentru depolarizare diastolică lentă, care a cauzat intrarea Na +. dar încet continuă în legătură cu eliberarea de celule K +;
În insuficiența cardiacă, glicozide cardiace, sunt consolidarea contracția inimii și a le face mai rar (elimina o-hikardiyu). Accident vascular cerebral si inima minut în timp ce creșterea emisiilor-vayutsya; Acesta îmbunătățește fluxul sanguin către organe și țesuturi edem.
Digoxin - utilizat în principal în insuficiența cardiacă cronică. Când atrială digoxină fibrilație ventriculară tahiaritmicheskoy normalizează contracție datorită conducere atrioventriculară inhibare-em.
Când pe sensul de droguri acționează spre interior, în 1-2 ore; Corolar dei maximă - 5
8 h; durata totală - 2-4 zile.
Digitoxina - violet digitalice glicozidă. Caracterizat prin acțiune lentă și susținută. Medicamentul este desig-chayut în interior. Repetată admiterea sistematică digitoksina posibilă acumularea de material.
Strofantin și Korglikon depășesc activitatea preparatelor digitalice. sunt mai rapide și mai puțin extinse, dar. Uneori, utilizate în insuficiența cardiacă acută; administrat prin injectare intravenoasă lentă într-o soluție de glucoză. La numirea în interior nu este eficient.
Efectul toxic al glicozidelor cardiace este prezentat relativ-telno adesea, ca medicamente terapeutice Latitude mici. Cu o supradoză de glicozide cardiace apar bătăi. glicozide cardiace dificil CHECK gența AB si poate provoca bloc AV în doze mari.
Cu o supradoză de glicozide cardiace sunt de asemenea posibile: Tosh note, vărsături, diaree, vedere încețoșată, anxietate, reacții psihotice.
Se aplică glicozide cardiace: acută și cronică nedostatochnoti inima. In glicozide cardiace acute CH administrat cu o perioadă latentă scurtă (strophanthin, Korglikon).
Contraindicații. bloc incomplet AV, bradicardie, miocardită infecțioasă acută.
Efectul toxic al glicozidelor cardiace este prezentat relativ-telno adesea, ca medicamente terapeutice Latitude mici. Cu o supradoză de glicozide cardiace apar bătăi. Single, duble și grup. Cea mai severă formă de aritmie, care poate provoca glicozide cardiace - fibrilație același ludochkov. efectul aritmogen glicozidelor cardiace pentru a explica dezvoltarea depolarizării-dizolvate direct după închiderea potențialului de acțiune (postdepolyarizatsiya târziu, asociată cu o creștere a-nya urs Ca 2+ in citoplasma cardiomyocytes).
glicozide cardiace dificil atrioventricular CHECK Gence și pot provoca bloc atrioventricular în doze mari.
Efectele toxice ale glicozidelor cardiace sunt mai pronunțate pe fondul hipokalemia și hipomagnezemia, precum și la niveluri mai ridicate de calciu.
În glicozide cardiace de supradozaj sunt de asemenea posibile: Tox-note, vărsături (excitație chemoreceptorului zona de declanșare, vărsături centru), diaree, tulburări de vedere, anxietate, reacții psihotice.
Eliminarea medicamentului, o scădere a dozei, un număr de antagoniști fiziologice.
Pentru a elimina efectele toxice ale glicozidelor cardiace utilizate medicamente de potasiu (K + ionii interfera cu legarea glicozidelor la Na +, K + -ATPazei) și magneziu (Na +, K + - ATPaza - Mg 2+ enzimă dependentă). soluții de clorură de potasiu sunt administrate intravenos. Pananginum, asparkam (conținând aspartat de potasiu și magneziu aspartat) prescrise oral și intravenos. Mai mult, sarea de disodiu intravenoasă de acid etilendiaminotetraacetic (EDTA Na2; Trilon B), care se leagă ionii de Ca 2+. Prepararea en Titel spre Digoxin - Digibind administrată intravenos într-o soluție izotonică pentru 30-60 min.
Atunci când aritmii care utilizează fenitoina, lidocaina, amiodarona - acțiune antiaritmică.
Când blocul AV pentru a elimina influența nervului vag asupra inimii prescrie atropină.