Prezentare generală
alcaloizi din ergot - sunt medicamente care pot crește tonusul uterin și să consolideze reducerea acestuia, și, de asemenea, au # 945; adrenoblokiruyuschee activitatea și poate stimula receptorii serotoninei. Medicamentele din acest grup sunt folosite in ginecologie (pentru a opri sângerarea uterină și să accelereze involuția uterului), precum și pentru tratamentul migrenei.
Acest grup include nehidrogenat (ergometrina, metilergometrin, ergotamină (Sinkapton) ergotal) și dihidrogenat (dihidroergotamină (Neomigran), dihydroergotoxine () Sinepress) preparate.
Corni ergot sălbatic parasitizes secară, se odihnesc etapa (scleroți) din ciuperca Clavis purpurea (Fries), Tulasne, sporynevyh familie (Clavicipitaceae), clasa ascomicete (Ascomycetes).
alcaloizi de ergot au o activitate farmacologică ridicată. Alcaloidul izolat pentru prima dată în 1918 și a fost numit ergotamina.
Baza structurii chimice a alcaloizilor din ergot compus triciclic este acid-D lisergic (6-methylergoline). Conform structurii alcaloizi din ergot pot fi clasificate în amide lisergic acide (ergometrine) și alcaloizi de peptide (ergotamină).
Mai mult decât atât, izolat nehidrogenat (ergometrina, metilergometrin, ergotamina, ergotal) și dihidrogenat alcaloizii (dihidroergotamină, dihydroergotoxin, dihidroergocriptină) ergotaminici.
Ergometrină, metilergometrin, ergotamină, ergotal capabile să stimuleze miometrului și, prin urmare, poate fi administrat la atonia și hipotonie a uterului si hemoragii uterine asociate. astfel efectul hemostatic cauzat în principal contracția vaselor de sânge reducând în același timp miometru.
Ergometrină are ca efect stimulator mai pronunțat asupra muschilor uterului, îmbunătățirea tonusului pielii și creșterea frecvenței contracțiilor. Metilergometrin de acțiune aproape de ergometrine. Efectele ergotamina se dezvolta mai lent decât cea a ergometrina, dar persista pentru mai mult timp.
Ergometrină, metilergometrin, ergotamină și ergotal poate accelera involuției uterine în perioada postpartum.
alcaloizi de ergot sunt capabili de a bloca # 945; receptorilor adrenergici. Această acțiune este mai tipic de agenți dihidrogenat (dihydroergotoxin, dihidroergotamină). Datorită sale # 945; adrenoblokiruyuschee acțiune dihidrogenat alcaloizi din ergot duce la creșterea vasculare periferice și scăderea tensiunii arteriale.
Mai mult, dihidroergotamină și dihydroergotoxin posedă aktivnostyu serotoninergici. Folosit pentru tratarea migrenei.
alcaloizii nehidrogenate ergot (ergometrina, ergotoxine), de asemenea, au # 945; adrenoblokiruyuschee efect care este mai puțin pronunțată decât cea a preparatelor dihidrogenat. Dar nehidrogenate alcaloizi de ergot, această proprietate este combinat cu un efect vasoconstrictor direct asupra musculaturii netede a vaselor periferice și cerebrale. De aceea, de exemplu, ergotamină, în ciuda acesteia # 945; adrenoblokiruyuschee activitate poate avea un efect vasoconstrictor direct asupra vaselor sanguine periferice și cerebrale și creșterea tensiunii arteriale.
După ergotamina oral ușor absorbit din tractul gastrointestinal. biodisponibilitate redusă datorită metabolizării extensive în timpul „prima trecere“ prin ficat. Pentru căile rectală sau inhalatorii de administrare a absorbției medicamentului crește ușor, dar biodisponibilitatea mai mică de 5%. Ergotamina este supus biotransformări intens în ficat. Metaboliții principali (unele sunt farmacologic active) excretate cu bilă. Aproximativ 4% din medicament este excretat prin urină sub formă nemodificată. Retragerea ergotamina este bifazică. Timpul de înjumătățire în faza inițială de 2 ore, în faza finală - 21 ore.
Dihidroergotamină, prin administrare nazală, absoarbe rapid. Concentrațiile plasmatice maxime atinse după 45 min. Biodisponibilitatea este de aproximativ 40%. dihydroergotamine Legarea de proteinele plasmatice - 93%. Volumul de distribuție este de aproximativ 800 l. Dihidroergotamina plasmatică este prezent la 70-80% neschimbat, ceea ce indică metabolismul său scăzut. Jumătatea. - aproximativ 10 ore clearance-ul total dihidroergotamină de aproximativ 1,5 l / min. Medicamentul este derivat în principal din bilă. Excreția urinară a dihidroergotamina nemodificat și a metaboliților săi este de aproximativ 2%.
Indicații pentru utilizare de alcaloizi din ergot nehidrogenate:- Hipo și uterin aton sângerare (inclusiv în perioada postpartum precoce, după îndepărtarea manuală a placentei).
- uter Subinvolution după naștere și avort.
- Menoragia (inclusiv cele asociate cu miomul uterin).
Indicații pentru utilizare dihidrogenat alcaloizi de ergot:
- Migrena.
- CHD.
- boală vasculară periferică.
- Hipertensiunea este moderată până la severă.
- Exprimat ateroscleroza.
- Perturbarea funcției hepatice și renale.
- Condiții septice.
- Sarcina.
- Genurile (perioadele I-II).
- Alăptarea.
- Creșterea sensibilității la medicamente în acest grup.
- Din sistemul digestiv:
- Greață.
- Vărsături.
- Diaree.
- Sistemul cardio-vascular:
- Bradicardia.
- Durere în inimă.
- Creșterea tensiunii arteriale.
- tahicardie tranzitorie.
- Creșterea tonusului vascular periferic (dureri musculare, reducerea pulsații la nivelul membrelor, parestezii în extremități).
- Altele:
- Slăbiciune în picioare.
- Tremor de degete.
- Umflarea.
- mâncărimi ale pielii.
Odată cu utilizarea prelungită a medicamentelor în acest grup care poate fenomen ergotismul cu tulburări ale tulburărilor circulatorii periferice și apariția CNS:
- pierderea sensibilității.
- Parestezii.
- Durere la nivelul membrelor.
- Cianoza (în special a degetelor).
- Amețeli.
- Stupor.
- Convulsii.
La recepție ergotamina regulat sau preparate combinate care conțin aceasta ar trebui să informeze pacientul cu privire la necesitatea de a adera doze strict desemnate pentru a evita dezvoltarea unor fenomene ergotism.
(dihidroergotamină, dihydroergotoxin) medicamente dihidrogenat nu sunt folosite pentru a preveni atacurile de migrena.
Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor în acest grup # 946; adrenoblokatorami, sumatriptan și nicotină crește riscul de vasospasm.
antibiotice macrolide poate crește concentrația de alcaloizi din ergot în plasma de sânge, crescând probabilitatea dezvoltării ergotism.