Photosensitizers utilizat pentru PDT
Componenta principală este o reacție fotodinamic photosensitizer - substanța care crește sensibilitatea țesuturilor la lumină. Timp de mulți ani în lume, folosit doar porfirinelor seria photosensitizers, care a avut o serie de deficiențe - activitate terapeutică mai ales nu de mare, precum și perioada lungă de îndepărtare de la pacient. Experiența clinică a permis PDT să formuleze cerințele pentru o „photosensitizer ideală“:
1. Puritatea chimică și omogenitatea compoziției.
2. toxicitate nr întuneric.
3. Capacitatea ridicată de a se acumula în țesutul țintă.
4. eliminarea rapidă a pacientului.
5. înaltă activitate fotochimică, caracterizat printr-un randament cuantic ridicat de oxigen singlet.
6. Absorbția luminii în porțiunea de lungime de undă lungă a spectrului (600 - 800 nm), în care țesuturile biologice sunt cele mai transparente, cu un coeficient de extincție ridicat.
zeci de substanțe au fost sintetizate în ultimele decenii, au proprietăți de fotosensibilizare. În timp ce „idealul“ nu a primit încă un fotosensibile dezvoltat de droguri se apropie un număr de proprietăți la specificațiile necesare.
Până în prezent, un număr mare de photosensitizers au fost testate in experimente in vitro și in vivo. Multe fotosensibilizatori testat in clinica. Clasele majore ale photosensitizers este derivați de porfirină, benzoporfirină, clor, ftalocianină și porphycene tekzafiriny. Principalele caracteristici ale photosensitizers utilizate în mod curent în clinică sunt prezentate pe scurt în Tabelul 1.
sunt disponibile pentru photosensitizer primei și a doua generație datele din tabel. După cum se vede din tabel, cele mai multe medicamente au dovedit capacitatea de a absorbi în mod activ de lumină în intervalul 650 nm și mai sus, având un coeficient de extincție pentru una - două ordine de mărime mai mare decât cea a seriilor fotosensibilizatori porfirine.
Digematoporfirina eter (EDGP, Porfimer de sodiu) - primul medicament fotosensibilizator dezvoltat la sfârșitul anilor 1970. un grup de oameni de știință din Canada și Statele Unite, sub conducerea lui T.J.Dougherty. Acest medicament are un vârf relativ scăzută de absorbție a luminii, la o lungime de undă de 630 nm. Acesta este injectat in pacient intravenos si este destul de lung - până la 8 săptămâni - o perioadă de sensibilitate sporită. În prezent, este disponibil comercial în mai multe țări sub diferite denumiri comerciale: Photofrin-2, Photohem, Photosan și alții-Photofrin 2 aprobat în SUA pentru a fi utilizate pe scară largă în tratamentul cancerului de vezică urinară, plămâni, și în alte locații;. cererea sa pentru tratamentul cancerului de piele este in faza 3 studii clinice. Photohem Comitetul farmacologica în România, aprobat pentru tratamentul unui număr de afecțiuni maligne, inclusiv cancer de piele.
Tabelul 1. Caracteristicile fotosensibilizatori clinic utilizate
și valorile medii ale dozelor de medicament și lumină
Coeficientul de extincție (m -1 cm -1)
Intervalul de doze utilizate (mg / kg)