Doxiciclina - compoziția
Compoziția, structura și ambalare
1 capacele de capsulă.
Doxiciclina clorhidrat 100 mg
Instrucțiuni de utilizare doxiciclină
1Harakteristika substanță Doxiciclina
Derivații de tetraciclină derivat sintetic din oxitetraciclină. Doxiciclina - pulbere cristalină de culoare galben deschis. Doxiciclina monohidrat - foarte puțin solubil în apă, greutatea moleculară a 462.46. hiclat Doxiciclină (clorhidrat hemihidrat gemietanolat) - este solubil în apă.
farmacologie
acțiune farmacologică - bacteriostatic, antibacterian cu spectru larg.
Acesta inhibă sinteza proteinelor în celula microbiană, perturbarea aminoacil-ARNt la membrana 30S ribozomal subunitate.
După administrarea orală absorbită aproape complet (90-100%), aportul alimentar a avut un efect redus asupra absorbției. Are o solubilitate mare de lipide și afinitate scăzută pentru legarea calciului. Stabil în plasmă. După administrarea orală a 200 mg de parametrii farmacocinetici medii doxiciclină realizate: Cmax - 3,61 g / ml, Tmax - 2,60 ore; eliminare constanta vitezei - 0,049 h-1, T1 / 2 -. C 16,33 ore pe proteinele plasmatice în 80-92% se leaga. Pătrunde în cele mai multe țesuturi și fluide corporale în bilă, secretul sinusurilor paranazale, revărsat pleural, fluid sinovial și ascită, santurilor gingivală fluid. Volumul aparent de distribuție - 52,6-134 l. Se acumulează în oase, dinți, ficatul, splina, prostata, genereaza concentratii terapeutice in tesuturile oculare. Aceasta traversează placenta și se găsește la făt. penetreaza sărace în lichidul cefalorahidian (10-20% din nivelele plasmatice). 20-60% din doza excretată în intestin, restul de 35-60% - rinichi (din care 20-50% - neschimbat). În funcție renală normală (clearance-ul creatininei de aproximativ 75 ml / min) Excreția prin rinichi este de 40%, timp de 72 ore. T1 / 2 nu se modifică atunci când funcția renală, ca la pacienții cu insuficiență renală sau traseu predominant azotemia de excreție este o secreție gastrointestinal. În insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei de aproximativ 10 ml / min) excretie prin rinichi poate fi 1-5% timp de 72 de ore. Hemodializa nu afectează T1 / 2 doxiciclinei din plasmă. T1 / 2 după o singură doză la 18 ore. Pentru administrări repetate posibile de acumulare. Doxiciclina formează complexe insolubile cu calciul din oase și dinți.
Este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv Streptococcus spp. (Inclusiv Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (Inclusiv Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp. Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp. Mycoplasma spp. Clostridium spp. Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (fosta Pasteurella pestis), Vibrio spp. Francisella tularensis (fostă Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp. Bacteroides spp. Chlamydia spp. Rickettsia, Ureaplasma. Mai puțin activ împotriva Proteus și Pseudomonas spp. Serratia, Providencia, enterococi. Este activ împotriva protozoa (Plasmodium falciparum, amoeba și colab.). Cele mai susceptibile de Haemophilus influenzae (91-96%) și agenți patogeni intracelulari. Există o rezistență încrucișată la alte tetracicline și penicilina. Foarte eficiente pentru pneumonie și bronșită acută etiologie micoplasme. Dacă există indicații pentru tratamentul cu antibiotice în exacerbări ale bronșitei cronice, inclusiv pe fondul astmului, este folosit ca medicament de primă linie la pacienții cu vârsta sub 65 de ani, fără boli asociate (cum agravarea adesea asociate cu Haemophilus influenzae). Acesta are un efect pronunțat asupra exacerbare bronhopulmonare a infecției (de obicei, stafilococi), la pacientii cu fibroza chistica, sindromul Reiter, cauzate de Chlamydia, leishmanioza cutanată. Cel mai eficient în tratamentul Erlichioza granulocitare. La pacienții vârstnici, prezintă efectul atunci când tratamentul empiric al prostatitei acute și infecții ale tractului urinar cauzate de bacterii Escherichia. In practica oftalmic utilizat pentru a trata staphylo- cheratită ulcerativă, streptococi și etiologie pneumococică. In combinatie cu chinina este foarte eficient in tratarea malariei. metaloproteinazelor matriceale Blocks (enzime care catalizează degradarea colagenului și proteoglicanului) cartilaje, reduce leziunile în deformant osteoartritei (date experimentale).
Aplicarea substanței doxiciclinei
Infecțiile cauzate de sensibile, inclusiv microorganisme intracelulare: febra Q, Rocky Mountain reperat febra, tifos (inclusiv tifos, recurente), bruceloza, iersinioza, bacilară și dizenterie amoebic, tularemie, holera, boala lyme (etapa I), actinomicoza, malaria; într-o terapie combinată - leptospiroza, trahom, psitacoza, ehrlichiosis granulocitară; afecțiuni ORL și ale tractului respirator inferior (sinuzita, otita medie, amigdalită, bronșită acută, exacerbări acute ale bronșitei cronice, pneumonie, pleurita), infecții ale tractului biliar și ale tractului gastrointestinal (colecistita, colangita, gastroenterocolitei, proctita), periodontita, peritonite, infecții ale tractului urinar (inclusiv cistită, pielonefrită, uretrită, micoplasmoze urogenitală), bolile inflamatorii ale organelor pelviene în faza acută la femei (endometrita), prostatita acuta, epididimita, gonoree, sifilis (cu alergie la penicilină), infecție purulentă la și ale țesuturilor moi (flegmon, abces, furunculoză, panarițiu, arsuri infectate, răni, acnee), boli infecțioase ale ochiului, incluzând cheratită ulcerativă. Prevenirea complicațiilor septice postoperatorii în urma infecțiilor chirurgicale, inclusiv după avort medicale, operatii pe colon. Prevenirea malariei cauzate de Plasmodium falciparum, în timpul perioadelor scurte (mai puțin de 4 luni), în zona în care observate la rezistența chloroquine Plasmodium și / sau pirimetamina-sulfadoxine.
Contraindicații
Hipersensibilitate, porfirie, insuficiență hepatică severă, leucopenie, sarcina (in special II-III trimestru), lactația, copilarie la 8 ani (datorită posibilei formarea de complexe insolubile cu calciu și le depuneri în scheletul osos, smalțului și dentinei dinților); pentru / în introducere - miastenia gravis.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Este contraindicat în timpul sarcinii (pot forma complexe insolubile cu calciu și depuneri în schelet doxiciclină osoasă) și alăptare.
Efectele secundare ale substanței Doxiciclină
Din sistemul nervos si organele senzoriale: Hipertensiune intracraniană benignă (adulți - anorexie, dureri de cap, vărsături, umflarea nervului optic, tulburări de vedere la copii - protruzia fontanela), un efect toxic asupra sistemului nervos central (amețeli sau dezechilibru).
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): anemie hemolitică, trombocitopenie, eozinofilie, neutropenie, scăderea activității protrombină.
interacțiune
Absorbția reduce fier simultan oral, carbonat acid de sodiu, aluminiu, calciu sau magneziu antiacizi, laxative magneziu, colestiramina si colestipol. Barbiturice, carbamazepină, fenitoină, rifampicina - reduce concentrația în plasmă și reduce T1 / 2 doxiciclinei (monooxygenases inducție și biotransformarea accelerare), ceea ce poate duce la o reducere a efectului antibacterian. In timp ce efectul utilizarea medicamentelor antibacteriene (inclusiv peniciline, cefalosporine) redusă (utilizarea simultană trebuie evitată). Doxiciclina reduce fiabilitatea contracepției și crește frecvența de „descoperire“ sângerare pe fundalul estrogensoderjath contraceptive orale. Potențează efectul anticoagulantelor indirecte.
supradoză
Tratament: întreruperea, simptomatic și terapie de susținere. Hemodializa este ineficientă.
calea de administrare
În interior, în / în.
Măsuri de precauție substanță Doxiciclină
Pentru a preveni iritarea tractului gastro-intestinal este recomandat să ia medicamentul în după-amiaza, cu o multime de fluide.
Pentru prevenirea candidozei în asociere cu clorhidrat de doxiciclină aport de nistatin recomandat. Odată cu dezvoltarea de suprainfecție utilizare doxiciclină trebuie întreruptă.
Vetpomosch 24 de ore pentru toate zonele din Moscova +7 (495) 972-10-01.