Denumire chimică: [6R- [6alfa, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoxiimino) acetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 , 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-enă 2-carboxilic (sub formă de sare de disodiu).
Un flacon conține sare de sodiu 1,0g Ceftriaxone.
Descriere:
Pudră cristalină aproape albă sau gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică:
proprietăți farmacologice
Ceftriaxona - generația III cefalosporină antibiotic pentru administrare parenterală, are o acțiune bactericidă, inhibă sinteza membranelor celulare, in vitro, inhibă creșterea microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative. Ceftriaxona este stabil în enzime atitudine beta lactamaze (atât penicilinază și cephalosporinase produs de majoritatea bacteriilor Gram-pozitive și Gram-negative). In vitro si in ceftriaxonă practica clinica este de obicei eficace împotriva următoarelor microorganisme:
Gram-pozitive:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Notă: Staphylococcus spp. rezistent la meticilina, și rezistente la cefalosporine, inclusiv ceftriaxona. Cele mai multe tulpini de enterococi / de exemplu, Streptococcus faecalis) sunt de asemenea rezistente la ceftriaxonă.
Gram-negativ:
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Unele tulpini rezistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Kl. Pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (unele tulpini rezistente), Salmonella spp. (Inclusiv S. typhi), Serratia spp. (Inclusiv marcescens S.), Shigella spp. Vibrio spp. (Inclusiv V. cholerae), Yersinia spp. (Inclusiv Y. enterocolitica)
Notă: Multe tulpini ale acestor microorganisme, care, în prezența altor antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele și primele generații, proliferează stabil sensibile la ceftriaxonă. Treponema pallidum sensibile la ceftriaxonă atat in vitro cat si in experimentele pe animale. Conform datelor clinice in sifilis primar si secundar au raportat buna eficacitate a ceftriaxona.
patogeni anaerobi:
Bacteroides spp. (Inclusiv unele tulpini de B. fragilis), Clostridium spp. (Inclusiv IC. Difficila), Fusobacterium spp. (Cu excepția F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Notă: Unele dintre cele mai multe tulpini de Bacteroides spp. (Ex B. fragilis), producătoare de beta-lactamază sunt rezistente la ceftriaxonă. Pentru a determina sensibilitatea microorganismelor este necesară utilizarea discurilor care conțin ceftriaxonă, așa cum se arată in vitro că cefalosporinic clasice tulpini definite de patogeni pot fi rezistente.
Farmacocinetica:
În administrarea parenterală a ceftriaxonă bine penetrează țesuturile și fluidele corpului. La subiecții adulți sănătoși pentru ceftriaxonă este caracterizată de aproximativ 8 ore, de înjumătățire prin eliminare lung. Suprafețele de sub curba concentrației - timp în serul sanguin după administrarea intravenoasă și intramusculară a aceluiași. Aceasta înseamnă că biodisponibilitatea după administrarea intramusculară a ceftriaxonei este de 100%. Când ceftriaxon intravenos Difuzează rapid în lichidul interstițial, unde acțiunea bactericidă împotriva agenților patogeni susceptibili de a se menține timp de 24 ore.
Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți sănătoși este de aproximativ 8 ore. La nou-născut la 8 zile și la persoanele în vârstă de peste 75 de ani, timpul de înjumătățire mediu de aproximativ de două ori mai mult. La adulți, 50-60% din ceftriaxona este excretat sub formă nemodificată în urină, iar 40-50% - în formă nemodificată cu bilă. Sub influența florei intestinale ceftriaxonei este convertit într-un metabolit inactiv. La nou-nascuti, aproximativ 70% din doza administrată este excretat prin rinichi. Când insuficiență renală sau boli hepatice la adulți farmacocinetica ceftriaxonei cu greu se schimbă, de înjumătățire prin eliminare este prelungit ușor. Dacă funcția renală este afectată, crescută excreția în bilă, și dacă există o boală de ficat, rinichi alocarea îmbunătățite ceftriaxonei.
Ceftriaxona se leagă reversibil de albumină, iar această legare este invers proporțională cu concentrația, de exemplu, la o concentrație în serul sanguin al medicamentului este mai mică de 100 mg / l ceftriaxonă legarea la proteinele de 95% și la o concentrație de 300 mg / l - doar 85%. Datorită conținutului de albumină inferior în concentrația interstițial fluid de ceftriaxonă în ea este mai mare decât în ser.
Pătrunderea în lichidul cefalorahidian: La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene, în medie, 17% din concentrația medicamentului în serul sanguin dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mult decât în meningita aseptica. 24 ore după administrarea intravenoasă a ceftriaxonă concentrației masice / kg corp de 50-100 mg in cerebrospinal fluid mai mare de 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningita prin 2-25 ore după administrarea ceftriaxonă 50 mg / kg greutate corporală concentrație de ceftriaxon în mod repetat, deprimant depășesc doza minimă necesară pentru a suprima agenti patogeni cel mai frecvent cauzeaza meningita.
Indicații pentru utilizare:
Infecțiile cauzate de sensibile la patogeni ceftriaxonei: sepsis, meningită, infecții abdominale (peritonite, boli inflamatorii ale tractului gastrointestinal, ale tractului biliar) infecții ale oaselor, articulațiilor, țesut conjunctiv, piele, infecții la pacienții cu funcție redusă a sistemului imunitar, infecții renale și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului respirator, în special pneumonie și infecții ale urechii, gâtului și nasului, infecții genitale, inclusiv gonoreea. Prevenirea infecției în perioada postoperatorie.
Dozare și administrare:
Efecte secundare:
Reacții adverse sistemice:
din tractul gastro-intestinal (aproximativ 2% dintre pacienți): diaree, greață, vărsături, stomatită și glosită.
Modificări în tabloul de sânge (aproximativ 2% dintre pacienți) ca eozinofilie, leucopenie, granulocitopenie, anemie hemolitică, trombocitopenie.
reacție cutanată (aproximativ 1% dintre pacienți) ca exantem, dermatită alergică, urticarie, edem, eritem multiform.
Alte reacții adverse ocazionale includ dureri de cap, amețeli, creșterea valorilor enzimelor hepatice, stagnare in vezicii biliare, oliguria, creșterea creatininei serice, infecții fungice în zona genitală, febra, anafilaxia sau reacții anafilactoide. Numai rareori remarcat enterocolită pseudomembranoasă și probleme cu coagularea sângelui.
Reacții adverse locale:
După administrarea intravenoasă, în unele cazuri, există flebita. Acest fenomen poate fi prevenit prin lent (mai mult de 2-4 minute) administrarea medicamentului. Efectele secundare descrise dispar de obicei după încetarea tratamentului.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la cefalosporine și penicilina. Primul trimestru de sarcină.
Interacțiuni:
Nu poate fi amestecat în același flacon de perfuzie sau o seringă cu un alt antibiotic (incompatibilitate chimică).
supradozaj:
Excesiv concentrații mari de ceftriaxonă în plasmă poate fi redusă prin hemodializă sau dializă peritoneală. Pentru tratarea supradozajului sunt recomandate măsuri simptomatice.
Instrucțiuni speciale:
In ciuda istoricul medical detaliat, care este regula pentru alte antibiotice cefalosporinice, nu putem exclude posibilitatea unui șoc anafilactic, care necesită tratament imediat - prima adrenalină intravenos, apoi glucocorticoizi.
Uneori, o examinare cu ultrasunete a vezicii biliare se remarcă prezența umbrelor, indicând depunerea de sedimente. Acest simptom a dispărut după închiderea sau încetarea temporară a tratamentului cu ceftriaxonă. Chiar dacă există durere cazuri similare nu necesită o intervenție chirurgicală, este suficient pentru tratamentul conservator.
Studiile in vitro au arătat că, ca și alte cefalosporine ceftriaxonă antibiotic capabil să înlocuiască bilirubina albuminele serice. De aceea, la nou-nascuti cu hiperbilirubinemie si mai ales la sugari prematuri utilizarea ceftriaxonei necesită chiar mai mare grijă. Deoarece medicamentul trece în laptele matern, nu ar trebui să continue alăptarea în timpul tratamentului cu ceftriaxona.
La utilizarea prelungită necesită monitorizarea periodică a formula sângelui. Ceftriaxona este folosit doar într-un spital
Forma de presă
pulbere pentru soluție injectabilă de 1,0g în flacoane de sticlă, fiecare flacon este ambalat într-o cutie de carton cu instrucțiuni pentru uz medical.
condițiile de depozitare
În locul întunecat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Disponibil pe bază de prescripție medicală.
Producător:
"Vertex Eksportc", India.