efecte farmacologice
derivat de ergot, un stimulent al receptorului central și periferic D2 al dopaminei. Inhibând secreția de prolactină, suprimă lactația fiziologică, promovează normalizarea funcției menstruale reduce mărimea și numărul de chisturi in san prin eliminarea dezechilibrului dintre nivelurile de estrogen si progesteron. Ea nu afectează involuția postpartum uterin si nu creste riscul de tromboembolism. Normalizează secreția de hormon luteinizant, reduce severitatea sindromului ovarului polichistic. Se oprește creșterea și reduce dimensiunea adenoamelor hipofizare prolactină. In doze mari stimulează receptorii dopaminergici din nucleul striat creierului și nucleul negru al hipotalamusului și sistemul mezolimbic și de a restabili echilibrul neurochimice în aceste structuri.
Are actiune antiparkinsonian (reduce tremor, rigiditate și lentoare mișcării în toate stadiile bolii Parkinson), reduce severitatea depresiei comorbide, menținând în același timp eficiența de mai mulți ani.
Acesta inhibă secreția hormonului de creștere și hipofizar adrenocorticotrop, fără a afecta alți hormoni hipofizari, dacă concentrația lor este în limite normale.
După administrarea unei singure doze pentru a reduce prolactină din sânge are loc după 2 ore, efectul maxim se observă după 8 ore; efect antiparkinsonian - după 30-90 minute, efectul maxim - 2 ore; scăderea hormonului de creștere -. 1-2 ore efect maxim este atins după 4-8 săptămâni de tratament.
Farmacocinetica
Absorbția de sânge este de 30%, iar perioada de poluabsorbtsii - 20 min. Biodisponibilitate - 6%, ca urmare a metabolismului primar la nivelul ficatului. proteine de legare a (albumina) plasma - 90-96%. Se trece în laptele matern. Cmax în sânge este atinsă după 1-3 ore T1 / 2 bifazică: .. Α faze - 4-4,5 ore, faza finală de -15 ore Excreția efectuate sub formă de metaboliți, în principal în bilă și 6% -pochkami.
Dozarea medicamentului bromocriptina-richter
În interior, în timpul mesei.
tulburări menstruale, infertilitate feminină: 1,25 la 2-3 mg / zi, dacă este necesar, doza este crescută treptat până la 5-7,5 mg / zi. Tratamentul se continuă până la normalizarea ciclului menstrual si / sau restabilirea ovulatiei. Pentru prevenirea tratamentului recidiva poate fi continuat timp de mai multe cicluri menstruale.
Sindromul Predmestrualny: tratament începând cu ziua 14 a ciclului menstrual la 1,25 mg / zi, crescând treptat doza de 1,25 mg / zi până la 5 mg / zi (înainte de debutul menstrelor).
Hiperprolactinemia la bărbați: 1,25 la 2-3 mg / zi, crescând treptat doza la 10,5 mg / zi.
Prolactinoma: 1,25 la 2-3 mg / zi, crescând treptat doza până la mai multe tablete pe zi, oferind nivelul dorit de prolactină din sânge.
Acromegalie: o doză inițială de 1,25 mg de 2-3 ori / zi, apoi, în funcție de efectele clinice și secundare, doza zilnică poate fi crescută treptat până la 10-20 mg.
lactatiei Terminarea: în prima zi de la 1,25 mg de 2 ori (dimineața și seara), apoi timp de 14 zile la 2,5 mg de 2 ori / zi. Tratamentul trebuie să înceapă în câteva ore după naștere sau avort, dar nu și în primele 4 ore după ei - după stabilizarea funcțiilor vitale. 2-3 zile după întreruperea medicamentului ar putea fi o secreție ușoară de lapte, reluarea medicamentului pentru încă 1 săptămâni la aceeași doză conduce la încetarea secreție.
Început mastita postnatale: a se vedea încetarea lactației .. dacă este necesar, să înceapă tratamentul cu antibiotice.
angorjarea postnatală: doza de 2,5 mg, 6-12 ore după doza poate fi repetată, lactației oprire nedorită, astfel, să nu apară.
boala benigna de san: de 1,25 mg de 2-3 ori / zi, doza a fost crescută treptat până la 5 -7.5 mg / zi.
Boala Parkinson: pentru tratamentul optim portabilitate este inițiat cu doze mai mici: 1,25 mg 1 dată / zi, de preferat seara timp de 1 săptămână. Doza săptămânală a crescut treptat cu 1,25 mg, distribuirea în 2-3 doze / zi. Efectul terapeutic are loc în termen de 6-8 săptămâni de tratament, în caz contrar se poate continua să crească doza zilnică, săptămânală, crescând-l la 2,5 mg / zi. Doza terapeutică medie pentru terapia mono și combinație - 10-40 mg / zi. În caz de reacții adverse, doza zilnică este supusă reducerii, după ce i se atribuie fiecare reducere succesivă a dozei timp de cel puțin 1 săptămână. Odată cu dispariția reacțiilor adverse, doza poate fi crescută din nou. Pacienții cu tulburări motorii, observate la pacienții tratați cu L-dopa, este recomandat înainte de utilizare, pentru a reduce doza de levodopa bromocriptina. În cazul unui efect terapeutic satisfăcător poate fi prelungită reducerea treptată suplimentară a dozei de levodopa, uneori până la anularea acestuia pentru a finaliza. Tratamentul bromcriptina trebuie început simultan cu efecte secundare ravitiem de levodopa, cum ar fi dischineziile, efectul final al dozei, începând cu cea mai mică doză eficace. Dozele mai mari sunt folosite în cazuri excepționale.
interacțiuni medicamentoase
Reduce eficacitatea contraceptivelor orale.
Îmbunătățește efectele levodopa, medicamente antihipertensive.
Eritromicina, klaeritromitsin, troleandomicina crește biodisponibilitatea și Cmax a medicamentului în plasmă.
Atunci când se administrează cu ritonavir recomandată reducerea cu 50% a dozei.
inhibitori MAO, furazolidon, procarbazină, selegilină, alcaloizi din ergot (nu pot fi utilizate împreună), loxapina, metildopa, metoclopramida, molindone, reserpina, thioxanthine crește concentrația în plasmă și pentru a promova dezvoltarea reacțiilor adverse.
Formulările cu acțiune antidopaminovym (butirofenone, fenotiazine) poate atenua efectele bromocriptina.
Acceptarea de etanol duce la reacțiile de dezvoltare disulfiramopodobnyh, dureri în piept, înroșirea feței, tahicardie, greață, vărsături, tuse reflex, dureri de cap de palpitații, vedere neclară, slăbiciune, crampe.
Utilizarea bromocriptina-RICHTER în timpul sarcinii
Femeile de vârstă fertilă în timpul tratamentului cu bromocriptina este necesară pentru a asigura o contracepție sigură, non-hormonale posibil. În cazul în care pacientul dorește să continue sarcina trebuie să întrerupă tratamentul bromocriptină, cu excepția cazurilor când utilizarea bromocriptină este mai mare decât prejudiciul cauzat pentru făt. Acceptarea bromocriptină în primele 8 săptămâni de sarcină nu are efecte nocive asupra evoluției sarcinii și rezultatul. După întreruperea avortului medicamentos nu este frecventă.
În timpul perioadei de lactație este utilizat exclusiv pe mărturia.
Indicații pentru utilizare bromocriptinei-RICHTER
- tulburări menstruale;
- infertilitate feminină;
- boli și stări prolaktinzavisimye, însoțite sau nu însoțită de hiperprolactinemie (galactoree amenoree cu sau fără ea);
- deficiența fazei luteale;
- hiperprolactinemia secundare asociate cu administrarea de medicamente (unele stimulente, antihipertensivi);
- prolaktinnezavisimoe infertilitate feminină;
- sindromul ovarului polichistic;
- cicluri anovulatorii (în plus față de terapia anti-estrogen, de exemplu, clomifen);
- Sindromul premenstrual (sensibilitate mamară, edem, flatulență, tulburări de dispoziție);
- hiperprolactinemia la bărbați;
- prolaktinzavisimy hipogonadism (oligospermie, lipsa libidoului, impotenta);
- prolactinoma: conservatoare macroadenoame tratament prolactinei micro- și pituitare;
- pregătirea preoperatorie pentru a reduce volumul tumorii;
- tratamentul postoperator dacă nivelurile de prolactina raman ridicate;
- acromegalie: ca un instrument suplimentar în tratamentul împreună cu radioterapie și tratament chirurgical sau, în cazuri speciale, ca o alternativă la intervenție chirurgicală sau radioterapie;
- suprimarea lactației;
- prevenirea sau suprimarea lactației postpartum din motive medicale, după avort;
- angorjarea postpartum sân;
- începând mastita postnatale;
- boala de san benigne;
- mastalgia in timpul sindromului premenstrual sau fără ea;
- mastalgia cu nodulare benigne sau modificări de sân chistice;
- modificări nodulare sau chistice benigne, în special boala fibrochistica a sanului;
- toate stadiile bolii Parkinson idiopatică și parkinsonismul postencefalitic (monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antiparkinsoniene).
Măsuri de precauție atunci când se iau bromocriptina-RICHTER
Pentru prevenirea vertij, greață și vărsături, tratamentul precoce este recomandabil să se atribuie antiemetice timp de 1 oră înainte de administrare.
Monitorizarea periodică recomandată a tensiunii arteriale, rinichii și ficatul, parkinsonism - funcția opțională a sistemului cardiovascular, model de sânge.
Femeile ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea conceperii postpartum precoce, deoarece Tratamentul bromcriptina după livrare poate accelera reluarea functiei ovariene.
În caz de sarcină cu un adenom pituitar, bromocriptină după încetarea tratamentului necesită monitorizarea regulată a stării de adenoamelor, inclusiv studiul câmpului vizual.
In timpul suprimarea lactației postpartum, necesită monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, în special în prima săptămână de tratament bromocriptina.
Înainte de a începe tratamentul bolii de sân benigne, ar trebui să excludă prezența unei tumori maligne de aceeași locație.
În hipertensiunea arterială, dureri de cap severă, persistentă cu acuității vizuale sau afectarea fără tulburări vizuale trebuie să întrerupă tratamentul bromocriptinei și efectuează examinarea pacientului.
Cu o istorie de ulcer gastric, este de dorit să renunțe la tratamentul acromegaliei bromocriptină și se aplică, în cazul în care este posibil un alt tratament,. În cazul în care tratamentul bromocriptină fi efectuate, pacientul trebuie avertizat cu privire la posibila apariție a tulburărilor gastro-intestinale, precum și cu privire la importanța acestor cazuri, medicul dumneavoastră.
respectarea strictă a igienei orale. Când uscăciune a gurii persistentă mai mult de 2 săptămâni, ar trebui să consulte un medic.
În prezența tulburărilor mentale numire a unor doze mari necesită o îngrijire specială.
În cazul unei creșteri marcată a dimensiunii Prolactinom trebuie să re-înceapă tratamentul.
In tratamentul bolilor care nu sunt însoțite de hiperprolactinemie, prescrie cea mai mică doză eficace de bromocriptina.
Odată cu dezvoltarea simptomelor pleuro-pulmonare (infiltrarea în plămâni, revărsat pleural) trebuie să se oprească tratamentul și o examinare medicală amănunțită a pacientului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Ar trebui să se abțină de la a conduce un vehicul de ocupare și activități care necesită atenție și viteza reacțiilor fizice și psihomotorii (posibil bruscă a adormi, reducerea acuității vizuale). Aceste restricții au caracter individual.