formă de eliberare și compoziție
Merten evacuate sub formă de tablete, comprimate filmate: alb sau aproape alb, biconvex; 5 mg: rotunde, etichetată "C33" pe o parte; 10 mg: rotunde, etichetată "C34" pe o parte; 20 mg: rotunde, etichetată "C35" pe o parte; 20 mg: etichetate oval „C36“ pe una dintre laturile (10 bucăți în blistere cu 3 cutii intr-un ambalaj din carton.).
Compoziția unei tablete conține:
- Ingredient activ: rosuvastatin - 5, 10, 20 sau 40 mg (sub formă de calciu rosuvastatina);
- Componente auxiliare (respectiv): lactoză monohidrat - 43.5 / 87/174/348 mg; celuloză microcristalină 12-21.55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Crospovidonă (tip A) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; Hidroxid de magneziu - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; stearat de magneziu - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.
Compoziție de film teacă (respectiv): Opadry II White (dioxid de titan (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg macrogol 3350 - 0.606 / 1,01 / 2,02 / 4,04 mg, talc - 0,444 / 0,74 / 1,48 / 2,96 mg de polivinil alcool - 1,2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.
indicaţii
- Hipercolesterolemia familială homozigotă - ca o completare la dieta și alte metode de terapie de scădere a lipidelor, sau în cazurile în care acest tratament nu este suficient de eficace;
- Hipercolesterolemia și amestecate condiție dislipidemii (combinat) pentru scăderea concentrațiilor crescute ale colesterolului total (TC), lipoproteine cu densitate-LDL (LDL-C), apolipoproteinei B și ser TG - ca un supliment la dieta terapie in cazurile in care alte metode nemedicamentoase (de ex , pierdere în greutate, exerciții fizice) și dieta nu sunt suficiente;
- Hipertrigliceridemie (tip IV, conform Fredrickson) - ca un supliment la respectarea dietei;
- evenimente majore cardiovasculare (accident vascular cerebral, infarct miocardic, revascularizare arterială) la pacienții adulți fără alte manifestări clinice ale bolii coronariene, dar cu un risc crescut de dezvoltare a acesteia (cu vârsta peste 60 de ani pentru femei și 50 de ani pentru bărbați, concentrația crescută de proteină C-reactivă (de la 2 mg / l), în prezența a cel puțin unul dintre factorii de risc suplimentari, inclusiv fumatul, hipertensiunea arterială, HDL concentrație Xc scăzută, antecedente familiale de boli cardiace coronariene cu debut precoce) - ca o prevenire primară.
De asemenea, Merten administrat ca adjuvant la dieta la pacientii cu complianța, care prezintă tratamentul pentru reducerea concentrației colesterolului total și LDL-C pentru a incetini progresia aterosclerozei.
Contraindicații
- miopatie;
- Insuficiență hepatică (mai mult de 9 puncte pe o scară de la Childe-Pugh);
- Faza activă a bolilor de ficat, incluzând creșterea persistentă a enzimelor hepatice, precum și orice creștere a activității transaminazelor serice de mai mult de 3 ori față de limita superioară a valorilor normale;
- Exprimat depreciere (clearance-ul creatininei mai mic, la 30 ml pe minut) funcționale renale - tablete de 5, 10 și 20 mg; insuficiență renală severitate moderată (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml pe minut) - tablete cu 40 mg;
- Prezența o predispoziție la dezvoltarea complicațiilor miotoksicheskih;
- intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de lactază;
- Utilizarea simultană a ciclosporinei;
- Sarcina și alăptarea;
- Varsta 18 ani (siguranța și eficacitatea la această grupă de vârstă pacienți Merten nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la medicament.
Femeile de vârstă fertilă care nu folosesc metode contraceptive de încredere, nu ar trebui să ia droguri.
contraindicații suplimentare pentru a primi tablete de 40 mg sunt după cum urmează:
- Indicații de boli musculare la un istoric personal sau familial;
- hipotiroidism;
- Miotoksichnost împotriva aplicării inhibitorilor reductazei sau istoricul fibrați altor inhibitori ai HMG-CoA;
- Ceea ce duce la o creștere a concentrației substanței active (rosuvastatina) în starea de plasmă din sânge;
- Utilizarea simultană a fibrați;
- alcool în cantități mari de băut;
- Aparținând cursa din Asia.
Merten în orice doză trebuie administrată cu precauție, în următoarele condiții / boli:
- Hipotensiunea;
- un istoric de boli hepatice;
- Prezența riscului de rabdomioliza / miopatie: 5, 10 și 20 mg - hipotiroidism, insuficiență renală; 40 mg: insuficiență renală ușoară (dacă clearance-ul creatininei mai mare de 60 ml pe minut);
- sepsis;
- Leziuni și intervenții chirurgicale extinse;
- Epilepsie;
- tulburări metabolice, endocrine sau electrolitice severe;
- Vârsta peste 65 de ani.
In plus, pentru tabletele de 5, 10 și 20 mg:
- boli musculare ereditare (istoric familial sau personal) și care specifică antecedente de toxicitate musculară în cazul altor inhibitori ai HMG-CoA sau fibrați;
- alcool în cantități mari de băut;
- Ceea ce duce la o creștere a concentrației substanței active (rosuvastatina) în starea de plasmă din sânge;
- Tratamentul concomitent cu fibrați;
- Aparținând cursa din Asia.
Doze si mod de administrare
Merten este administrat oral, cu apă. Eficacitatea medicamentului este independentă de masa sau de momentul zilei. Comprimatele trebuie înghițite întregi și nu trebuie să fie pisa și mestecați.
Doza de medicul selectează în mod individual, în funcție de obiectivele de tratament și răspunsul terapeutic al pacientului la tratament.
Doza recomandată zilnică inițială pentru pacienții Merten netratați anterior cu statine și transferate după terapia altor inhibitori ai pacienților reductazei HMG-CoA - 5 sau 10 mg. Medicamentele sunt luate 1 dată pe zi.
Prin selectarea dozei inițiale ar trebui să fie luate în considerare nivelul de colesterol, precum și riscul potențial de a dezvolta complicații cardiovasculare și efecte secundare. Dacă este necesar, se efectuează după corectarea dozei de 1 lună.
Datorită riscului crescut de reacții adverse atunci când luați Merten la o doză de 40 mg, a crescut până la o doză maximă posibilă numai la pacienții cu hipercolesterolemie severă și cu risc crescut de complicații cardiovasculare (în special în hipercolesterolemie familială), în cazurile în care atunci când au primit doze de 20 țintă mg colesterol nu a fost atins. Se aplică o doză de 40 mg poate (nu este recomandată desemnarea pacienților doze care nu au accesat înainte de un medic), numai sub supraveghere medicală.
pacienții mai în vârstă este necesară ajustarea dozei Merten.
Când insuficiență hepatică (în Child-Pugh - 7 puncte sau mai puțin) crește concentrația sistemică a rosuvastatinei nu este dezvăluit. Cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență hepatică (la 8 și 9 puncte) a fost o creștere a concentrației sistemice Merten. Astfel de pacienți în timpul tratamentului, se recomandă monitorizarea funcției hepatice. Datele privind utilizarea pacienților cu insuficiență hepatică de rosuvastatina nu mai mult de 9 puncte (recepție Merten este contraindicată).
La pacienții de concentrare sistemică rasă asiatică rosuvastatina poate fi crescută. Doza inițială de apartenență la pacienții de rasă asiatică atunci când este administrat la doze de 10 mg și 20 nu trebuie să depășească 5 mg (însărcinare 40 mg la acești pacienți contraindicata). Același model este atribuit cu o predispoziție pentru Merten miopatie.
efecte secundare
De obicei, reacțiile adverse care apar în timpul tratamentului sunt ușoare și temporare.
La aplicarea tulburărilor Merten pot dezvolta din anumite sisteme de organe care apar cu o frecvență variabilă (≥1 / 100 <1/10 – часто; ≥1/1000 до <1/100 – нечасто; ≥1/10000 до <1/1000 – редко; <1/10000 – очень редко; при невозможности оценить частоту на основании имеющихся данных – с неизвестной частотой):
- Sistemul respirator, organele toracice și mediastinale: frecvență necunoscută - dificultăți de respirație, tuse;
- Sistemul și mentale nervos: de multe ori - amețeli, dureri de cap; foarte rar - pierderi de memorie, polineuropatie; cu frecvență necunoscută - tulburări ale somnului (incluzând insomnie și coșmaruri), depresie;
- Cuplarea și musculaturii scheletice țesutului: de multe ori - mialgie; rar - rabdomioliza, miopatie (inclusiv miozită); foarte rar - artralgii; cu frecvență necunoscută - mediat imun necrotizing miopatie;
- tractului gastrointestinal: de multe ori - greață, constipație, dureri de stomac; rar - pancreatită; cu frecvență necunoscută - diaree;
- Sistemul endocrin: de multe ori - diabet zaharat de tip 2;
- Sistemul imunitar: rar - reacții de hipersensibilitate, inclusiv edem angioneurotic;
- hematologice și limfatice: rar - trombocitopenie;
- Hepatice și biliare modalități: rar - activitate crescută a transaminazelor hepatice; foarte rar - hepatită, icter;
- Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - erupții cutanate, prurit, urticarie; cu frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson;
- Organele genitale și a glandei mamare: foarte rare - o ginecomastie;
- Rinichii și ale tractului urinar: rar - hematurie;
- Tulburări generale și reacții la nivelul locului de administrare: adesea - sindrom astenie; cu frecvență necunoscută - edem periferic;
- Rinichi și tract urinar: proteinuria, în mod avantajos de origine tubulară (în general, scade și în mod independent, se execută în procesul de tratament); în cazuri rare - hematurie;
- Ficatul și modul zhelchevyvodyashie: într-un număr mic de pacienți - creșterea transaminazelor hepatice (această creștere a fost moderată, tranzitorii și asimptomatice);
- Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mialgie, miopatie (inclusiv miozită); în cazuri rare - rabdomioliză cu insuficiență renală acută sau fără dezvoltarea ei; creșterea activității creatinfosfokinazei (de obicei, aceste manifestări minore, asimptomatice și timp; activitatea CPK când depășește de 5 ori de tratament);
- Impactul asupra rezultatelor cercetării instrumentale și de laborator: creșterea concentrației de bilirubină, glucoza, GGT activitatea, fosfataza alcalină, disfuncție tiroidiană.
- Alte: disfuncție sexuală; In cazuri extrem de rare (în special când tratamentul pe termen lung) - boală pulmonară interstițială; tendon patologie, în unele cazuri complicate de ruptura.
Frecvența reacțiilor adverse este în general dependentă de doză. Incidența efectelor secundare semnificative, hepatice și renale, crește rabdomioliză la pacienții când primesc Merten 40mg.
La efectuarea observațiilor după punerea pe piață, sa constatat că, în aplicarea următoarelor tulburări Merten pot dezvolta:
- Sistemul nervos: foarte rar - pierderi de memorie, polineuropatie;
- Sistemul digestiv: rar - activitate crescută a transaminazelor hepatice; foarte rar - hepatită, icter; frecvență nespecificat - diaree;
- Sistemul urinar: foarte rar - hematurie;
- Sistemul respirator: frecvența nespecificata - dificultăți de respirație, tuse;
- Sistemul musculo-scheletice: foarte rar - artralgii;
- Reacții dermatologice: frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson;
- Altele: cu frecvență necunoscută - edem periferic.
În timpul utilizării anumitor statine au, de asemenea, informații cu privire la dezvoltarea următoarelor reacții adverse: depresie, tulburări de somn, inclusiv coșmaruri și insomnie, disfuncție sexuală, și, în cazuri rare (în special utilizarea pe termen lung a medicamentelor) - boala pulmonară interstițială.
Măsuri de precauție
Dezvoltarea proteinuriei, de preferință de origine tubulară, observată de obicei la doze mari Merten (în particular - 40 mg), dar în cele mai multe cazuri, încălcarea a fost periodică sau tranzitorie. Dezvoltarea proteinurie în timpul terapiei de progresie acută sau a bolii renale existente nu. Frecvența tulburărilor funcționale renale severe crește atunci când administrarea unei doze de rosuvastatina este de 40 mg.
În timpul recepției Merten la toate dozele (în special atunci când luați o doză mai mare de 20 mg), dezvoltat miopatie, mialgii și, în cazuri rare, rabdomioliză. In cazuri foarte rare rabdomioliză are loc când concomitent cu ezetimib (o astfel de combinație necesită prudență).
Cu o crestere a indicelui CPK înainte de tratament peste limita superioară a valorilor normale, în mai mult de 5 ori, după 5-7 zile, aveți nevoie de o re-măsurare. În cazul în care creatina de bază de măsurare repetată este confirmată, nu ar trebui să înceapă terapia.
În prezența factorilor de risc pentru miopatie / rabdomioliză, Merten poate fi administrat numai după raportul beneficiu al tratamentului cu posibilul risc. În timpul tratamentului, este necesar să se efectueze observație clinică continuă.
Apariția bruscă a crampe, slăbiciune musculară sau dureri, mai ales atunci când sunt combinate cu febra sau stare de rău, consultați imediat un medic.
Merten atribuiți pacienții cu boli acute severe, sugestive de miopatie sau cu posibila dezvoltare a insuficienței renale secundare (de exemplu, hipertensiune, sepsis, traumatisme, intervenții chirurgicale, tulburări electrolitice, sindrom metabolic, tulburări endocrine, convulsii) nu ar trebui.
Merten trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de boli hepatice sau alcool agresori.
Diagnosticul funcției hepatice se recomandă înainte și 3 luni după inițierea tratamentului. In cazurile in care transaminazele hepatice serice depășește limita superioară a valorilor normale de 3 ori, se întrerupe tratamentul sau reduce doza primită. Frecvența exprimate tulburări hepatice funcționale (asociate în majoritatea cazurilor cu crescut transaminaze hepatice) crește atunci când au primit 40 mg Merten.
La pacienții cu hipercolesterolemie secundar din cauza hipotiroidism, sindrom nefrotic, tratamentul bolii subiacente trebuie efectuate înainte de începerea dozării.
Nu se recomandă achiziționarea simultană a Merten cu inhibitori de protează.
Dacă este necesar, în timpul tratamentului pentru a conduce un vehicul sau alte mecanisme trebuie să ia în considerare faptul că pot apărea amețeli în timpul tratamentului.
interacțiuni medicamentoase
Cu aplicarea simultană Merten, cu unele substanțe / medicamente pot să apară reacții adverse (ASC - concentrația totală a medicamentului în plasma din sânge; MHO - raportul normalizat internațional - raportul timpului de protrombină la un timp mediu standard de protrombină; Cmax - concentrația maximă a medicamentului în sânge; T1 / 2 - perioada de înjumătățire):
- Ciclosporina: creștere a ASC de rosuvastatină;
- antagoniști ai vitaminei K (warfarina sau alte anticoagulante cumarinice): creșterea MHO (monitorizarea trebuie efectuată);
- Ezetimib: ASC sau Cmax schimbare nu se observă, dar șterge interacțiunea farmacodinamică a acestor medicamente nu poate fi;
- Gemfibrozil sau alte mijloace de scădere a nivelului lipidelor: creșterea Cmax și ASC rosuvastatină;
- Acid nicotinic hipolipemiante doze, fenofibrat, gemfibrozil, alți fibrați: creșterea riscului de miopatie (recepție simultană Merten 40mg și fibrați contraindicat);
- Inhibitorii de protează: alungire T1 / 2 rosuvastatina;
- Suspensie antiacid conținând aluminiu sau hidroxid de magneziu: concentrațiile plasmatice de scădere a rosuvastatina (severitatea acestei acțiuni este mai slabă decât în cazul antiacidelor atunci când este aplicat prin intermediul a 2 ore după administrarea Merten);
- Eritromicină: reducerea ASC și Cmax ale rosuvastatină;
- Contraceptivele orale: o creștere a ASC de etinilestradiol și levonorgestrel.
Termeni și condiții de depozitare
Depozitați într-un loc întunecat, uscat inaccesibil copiilor, la o temperatură de 30 ° C
Perioada de valabilitate - 2 ani.
S-au găsit eroare în text? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter.