Aveți următoarea clasificare a drogurilor:
Clasificare în ordine alfabetică. Clasificarea se bazează pe principiul introducerea numelor de droguri, în ordine alfabetică (în limba rusă cer și latină).
Clasificarea chimică. Ea se bazează pe structura chimică a substanțelor medicale preparare guvernamentale. De exemplu, derivați de imidazol: bendazol, clotrimazol, metronidazol; derivați de clorpromazină fenotiazina, etapirazin; methylxanthines-fabr larg: cafeină, teofilină, teobromină. Similar, în structura chimică substanțe medicamentoase pot exercita efecte diferite asupra organismului.
Clasificarea farmacologica. Este o combinație. Sunt de acord, dar această clasificare a drogurilor sunt împărțite în categorii - blocuri mari care corespund sistemului organismului la care acțiunea-ing de droguri mijloace, cum ar fi medicamente care acționează asupra sistemului de co-sudistuyu cardiovascular, sistemului nervos central, etc. Cifrele sunt împărțite în clase. Clasa determină natura acțiunii farmacologice a mijloacelor de droguri-TION. De exemplu, categoria „Medicamentele care acționează la Ser-dechno sistemul circulator“ este împărțit în clase :. „agent antiaritmic“, „agenți cardiotonici“, „antihipertensivă (antihipertensiv) agenți“ etc. Clasele sunt împărțite în grupuri. De exemplu, clasa de „agent antiaritmic“ este împărțit în 4 grupe: blocante ale canalelor de sodiu, medicamente care incetinita-repolarizarea-guvernare, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu. Grupurile sunt împărțite în subgrupuri. De exemplu, grupul de beta-blocante este împărțit în neselectiv și selectiv. Astfel, clasificarea farmacologică Katsiya are mai multe caractere.
Clasificarea farmacoterapeutică. Ea se bazează pe boli în care medicamentele specifice utilizate. De exemplu, „Instrumente pentru tratamentul ulcerului gastric și duodenal Quiche-ki“, „fonduri pentru tratamentul astmului.“ Grupul de medicamente pot farmacoterapeutică includ medicamente care aparțin ranguri diferite, clase și grupuri. farmacoterapeutică Shiro-ko de către medici.
Clasificare CAS (Chemical Abstracts Service). Este un identificator unic-TION substanțelor chimice, în care structura chimică definită numărul de registru alocat rotund. De exemplu, CAS 83905-01-5 numărul de azitromicină. Înregistrați numărul de medicamente incluse în cărțile de referință farmaceutice și medicale din întreaga lume.
Această secțiune oferă informații cu privire la farmacocinetica și farmacodinamica Le unui medicament Zuko-numerotată comune. Farmacocinetica - un syvanie BCA, distributie in organism, depozit, biotransformarea (metabolismul) și substanțe doctor guvernamentale excreție (LV). Conceptele de bază ale kodinamiki Pharma sunt efecte farmacologice, mecanisme de acțiune, localizarea activităților și tipuri de activități de LP.
Factorii considerați Separat afectează farmacocinetica și farmacodinamica de droguri, precum și legile generale și efectele de-talk-clasice de droguri. De asemenea, sunt discutate principalele tipuri de terapie de droguri.
procese farmacocinetice - aspirație-EFINIȚII curse de depunere, biotransformarea și vyve-denie - legate de penetrarea prin membranele biologilor LP-cal (in primul rand prin membrana citoplasmatică a celulelor). Următoarele metode pro-penetrare a substanțelor prin membrane biologice: (. Figura 1.1) o difuzie trecere sive, filtrare, de transport activ, difuzie ob legchennaya, pinocitoză.
difuzie pasivă. Prin substanțe de difuzie pasivă pătrunde prin membrană printr-un gradient de concentrație (concentrația substanței în cazul în care o parte a membranei este mai mare decât pe de altă parte, substanța trece prin membrana de la mare la concentrație scăzută). Acest proces nu necesită cheltuieli de energie. Deoarece membranele logice bio sunt compuse în principal din lipide în acest mod poate penetra cu ușurință substanțe care sunt solubile prin el în lipide și nu au nici o sarcină, adică, l și substanța nepolar -pofilnye. Și, de exemplu, din contră, compușii polari hidrofile A directe, ci prin lipidelor membranare cu greu pătrunde.
Dacă LV sunt electroliții slabi - acizi slabi sau baze slabe, penetrarea substantelor prin membrana depinde de gradul lor de ionizare, ca prin difuziune pasivă peste lipid dublu strat membrană ny moleculă ușor substanțe (neîncărcate) testate numai neionizate.
Gradul de ionizare al acizilor slabi si baze slabe este determinată de:
1) valorile pH-ului;
2) constantă de ionizare (Ka) a substanțelor.
Acizii slabi sunt mai ionizate alcaline bază slab-pa mediu și - în acid. acizi slabi ionizarea
Baze slabe ionizarea
constanta de ionizare descrie capacitatea unei substanțe de a ionizare la un anumit mediu de pH. În practică, capacitatea de a caracteriza agenți pentru utilizare pKa ionizare. care este logaritmul negativ NYM Ka (Ka-LG). Indicatorul pKa este numeric egală cu valoarea pH-ului la care jumătate din moleculele substanței ionizat. Valorile pKa ale acizilor slabi, precum și baze slabe pot varia în limite largi. Mai mici pKa a acidului slab, cu atât mai ușor este ionizat chiar și atunci când telno relativă-mediu cu pH scăzut. De exemplu, acidul acetilsalicilic (pKa = 3,5) la pH 4,5 este ionizat cu mai mult de 90%, în timp ce gradul de ionizare-TION de acid ascorbic (pKa = 11,5) la aceeași valoare pH-ului este o fracțiune% (Figura . 1.2). Pentru baze slabe, există o relație inversă. Cu cat mai mare pKa al bazei slabe, cu atât mai probabil este ionizat chiar și atunci când mente referitoare la un mediu cu pH ridicat.
Gradul de ionizare a acidului slab sau bază slabă poate fi calculată din Henderson-Gasselbalha:
Această formulă permite determinarea ceea ce va fi gradul de penetrare a LV (acizi slabi sau baze slabe) prin membranele de separare ORGA NISM medie cu diferite valori ale pH-ului, de exemplu, în timpul absorbției A în stomac (pH = 2) în plasma sanguină (pH 7,4) .
difuzie pasivă este hidrofil-polar substanțe posibilitate de apă prin pori (vezi. fig. 1.1). Aceste molecule de proteine in membrana celulelor, care este permeabilă la apă și substanțe dizolvate în ea. Totuși, diametrul porilor de apă este mică (de ordinul a 0,4 nm) și prin molecule mici numai de ghidare-rofilnye poate penetra (de exemplu, uree). Majoritatea pregătire medicală hidrofile-guvernamentale substanțe cu diametrul molecular de mai mult de 1 nm, prin pori apoși in membrana celulelor nu au fost testate. Prin urmare, majoritatea substanțelor hidrofile pentru produsele farmaceutice les nu pătrund în celule.
Filtrarea - Acest termen este utilizat atât în ceea ce privește penetrarea substanțelor hidrofile prin pori apoase din membrana celulară, și în ceea ce privește penetrarea lor prin golurile intercelulare. Folder radio substanțe hidrofile prin decalaje intercelulare apar sub presiune hidrostatică sau osmotică. Acest proces este o importanță esențială pentru aspirare-hidrofile O distribuție și excreția În și depinde de valoarea de lacune intercelular.
Deoarece spațiile intercelulare în diferite țesuturi nu este identică în masca de Be, LV hidrofil în diferite căi de administrare sunt absorbite în neodim același grad și sunt inegal distribuite în organism. De exemplu, pro-
mezhutki între celulele epiteliale ale mucoasei intestinale Neve se confruntă, ceea ce face dificilă absorbția de LV hidrofil din intestin în sânge.
Spațiile dintre celulele endoteliale vasculare ale țesuturilor periferice (musculare scheletice, ale țesutului subcutanat, organele interne) sunt suficient de mari (aproximativ 2 nm) și a trecut mai hidrofil-TION A B, care asigură o penetrare suficient de rapidă a țesutului LV în sânge și din sânge în țesuturi. În același timp, în endoteliul vascular spațiile intercelulare nici un creier. Celulele endoteliale sunt în contact apropiat de core-gu fiecare formând o barieră (bariera hematoencefalică) este penetrarea-prevenirea veniyu substanțelor polare hidrofile din sânge în creier (Fig. 1.3).
Transportul activ, se realizează prin intermediul unor sisteme speciale de transport. De obicei aceasta moleculele de proteine care pătrunde membrana celulară (vezi. Fig. 1.1). Substanța activă se leagă la proteina purtătoare de membrana exterioara Stora ne. Sub influența energia ATP schimbă conformația moleculei de proteină, reducând astfel forța de legare dintre re-impus materialul transportat și materialul de eliberare și integrată pe partea interioară a membranei. Astfel, o celulă poate introduce unele substanțe polare hidrofile.
Transportul activ al substanțelor prin membrana are următoarele funcțiile de ticile: specificitatea (proteine de transport se leagă selectiv și PE-
reporteze prin membrana numai anumite substanțe) saturability (sub legarea tuturor proteinelor purtătoare cantitatea de substanță transportată prin membrana, nu este mărită) are loc împotriva gradientului de concentrație, este nevoie de energie (deci otrăvuri metabolice inhibat).
Transportul activ, este implicată în transportul prin membranele celulare, societățile necesare activității celulare, cum ar fi aminoacizi, zaharuri, baze pirimidinice și purinice, fier, vitamine ve. Unele substanțe medicamentoase hidrofile-LARG pătrunde prin membrana celulară prin transport activ. Aceste L V se leagă la aceleași sisteme de transport, care efectuează transferul prin membrana acestora.
Facilitata de difuzie - transferul substanțelor prin membrană prin intermediul sistemelor trans croitori, care se realizează pe un gradient de concentrație și care nu necesită o putere cost. Precum și transportul activ, difuzie facilitată - este specific anumitor substanțe și proces saturabil. Acest lucru facilitează fluxul de trafic în substanțele hidrofile polare celulare. Astfel, prin membrana, glucoza poate fi transportat celule.
În plus proteine purtătoare care transporta transportul transmembranar de substanțe în membranele celulare ale multor celule este proteina de transport - P-glicoproteine care ajuta la eliminarea substanțelor străine din celule. pompa P-glicoproteină se găsește în celulele epiteliale intestinale, celulele endoteliale ale vaselor cerebrale, formând hematoencefalică ba-Riera, placenta, ficat, rinichi și alte țesuturi. Aceste proteine de transport stau în calea pre-absorbție a unor substanțe, penetrarea barierelor lor-gistogema cal afectează eliminarea substanțelor din organism.
Pinocitoză (din limba greacă Pino. - Bea). molecule mari sau agregate moleculare ale co-atins cu suprafața exterioară a membranei și o înconjoară cu bula educativ-niem (vacuole), care este separat de membrană și în celula este scufundat. Conținutul flaconului poate fi eliberat sau intracelulară pe cealaltă parte a celulei prin exocitoză spre exterior.