Denumire comercială. Furosemid.
Denumirea internațională nebrevetată. Furosemid / Furosemid.
Forma de dozare. 1% soluție pentru preparate injectabile.
Descriere. Limpede, incoloră sau ușor gălbuie lichid.
Compoziție. substanță activă: Furosemid 10 mg în 1 ml de soluție; Excipienți - hidroxid de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Grupa farmacoterapeutică. diuretice de ansă.
diuretic cu acțiune rapidă, cu un efect diuretic. Furosemid are un diuretic pronunțat, natriuretice, efectul hlorureticheskoe, mărește excreția ionilor de potasiu, calciu și magneziu. reabsorbție Inhiba de ioni de sodiu, clor este în principal în bucla ascendentă gros de segment Henle.
În insuficiența cardiacă în 20 de minute conduce la o reducere a preîncărcare asupra inimii. Efectele hemodinamice maxime atinse de a doua oră a medicamentului, datorită scăderii tonusului a vaselor venoase scăderea volumului sanguin și lichidul interstițial. Acesta are un efect hipotensiv datorită excreției crescută de clorură de sodiu, reducând reacția asupra mușchilor netezi și efectele vasoconstrictoare vascular prin scăderea volumului de sânge circulant.
Atunci când se administrează intravenos, acțiunea furosemid se dezvoltă în decurs de 5 - 10 minute, atingând un maxim după 30 de minute; efect diuretic a continuat timp de 2 ore la o funcție renală redusă - până la 8 ore.
Pe parcursul perioadei de eliminare a ionilor de sodiu crește semnificativ, dar după rata de eliminare terminare scade sub nivelul de referință (sindromul „revenire“ sau „anula“). Fenomenul este cauzat de o activare bruscă a altor unități de reglare antinatriuretice neurohormonali renină-angiotensină și ca răspuns la o diureză masivă, stimulează argininvazopressivnuyu și sistemul simpatic. Acesta reduce nivelul factorului natriuretic atrial în plasmă, determinând vasoconstricție. Din cauza fenomenului „de rebound“, atunci când este administrat o dată pe zi nu poate avea un impact semnificativ asupra zilnic excreția de sodiu și arteriale tensiunii arteriale.
Timpul până la atingerea concentrației maxime (TCmax) prin injecție intravenoasă - 30 minute. Distribuția volumului relativ - 0,2 l / kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 98%. Ea traversează bariera placentară, excretat în laptele matern. Acesta este metabolizat în ficat, pentru a forma acid 5-sulfamoil-antranilici 4-clor. Secretate în lumenul tubii renali prin existente în sistemul de nefroni de transport anioni proximal. Clearance - 1.5 - 3 ml / min / kg. Furosemid timpului de înjumătățire (T ½) după administrarea intravenoasă este de la 0,5 până la 1 oră. Derivat predominant (88%) de rinichi în formă nemodificată și ca metaboliți; cu fecale - 12%.
indicaţii
- sindromul edem în insuficiența cronică, insuficiență cardiacă acută, insuficiența renală cronică, sindrom nefrotic (în prim-plan sindrom nefrotic este tratamentul bolii de bază);
- sindrom edem în boli de ficat;
- crize hipertensive, hipertensiune arterială severă;
- Forced diureza menținând în același timp compuși chimici otrăvesc rinichi neschimbate afișarea de.
Hipersensibilitate, glomerulonefrita acută, insuficiență renală acută cu anurie (glomerulare valoare a ratei de filtrare este mai mică de 3 - 5 ml / min), insuficiență hepatică severă, coma hepatică și precoma, stenozelor uretrei, tractului urinar stare obstrucție piatra prekomatosnoe, coma hiperglicemică, hiperuricemie, guta , mitrală decompensat sau stenoză aortică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, presiunea venoasă centrală ridicată (peste 10 mm Hg), hipotensiune arterială I, infarct miocardic acut, pancreatită, violarea metabolismului apei-electrolitic și echilibrul acido-bazic (hipokaliemie, alcaloză, hipovolemie, hiponatremie, chloropenia, hipocalcemie, hipomagneziemie), digitalis intoxicație.
Limitări la utilizarea
Pentru a utiliza prudență atunci când hiperplaziei prostatice, lupus eritematos sistemic, hipoproteinemie (risc de ototoxicitate), diabetul zaharat (toleranța alterată la glucoză), stenozantă ateroscleroza arterelor cerebrale, (este posibil în special în prima jumătate, de a utiliza pentru sănătate) gestație, lactație.
Dozare și Administrarea
Intravenos și intramuscular.
Când se administrează intravenos Furosemid fi lent. Rata de administrare nu trebuie să depășească 4 mg pe minut.
Administrarea intramusculară este posibilă în cazuri excepționale, în cazul în care este imposibil să se aplice pe cale intravenoasă sau orală de administrare. Calea de administrare intramusculară nu este posibilă în tratamentul stărilor acute, cum ar fi edemul pulmonar.
Trecerea de la parenterală la forma orală ar trebui să fie puse în aplicare cât mai curând posibil.
Durata tratamentului medicul decide, ținând seama de natura și gradul de severitate al bolii.
Se recomandă să se utilizeze doza minimă de droguri are un efect terapeutic.
Adulți și copii peste 15 ani, administrate într-o doză inițială de 20 până la 40 mg furosemid (1-2 fiole) intravenos, în cazuri excepționale, intramuscular. Administrarea intravenoasă este efectuată timp de 1-2 minute; răspuns diuretic în absența fiecare 2 chasa administrate în doze crescute de 50% pentru a atinge diureză adecvată. La doze mari (80 - 240 mg sau mai mult) se administrează intravenos la o rată nu mai mare de 4 mg / min. Doza zilnică maximă - 600 mg.
diureza forțată în caz de otrăvire
De la 20 până la 40 mg furosemid (1-2 fiole) a fost adăugat în continuare la perfuzia soluție electrolitică. Tratarea în continuare se efectuează în funcție de volumul de urină și trebuie să compenseze fluide și electroliți pierdute.
Doza inițială recomandată pentru administrare intravenoasă este de la 20 până la 40 mg. Doza trebuie ajustată după cum este necesar în funcție de răspunsul clinic.
Doza zilnică medie pentru injectare intravenoasă sau intramusculară la copii până la 15 ani - 0,5-1,5 mg / kg.
Sistemul cardio-vascular: scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, colaps, tahicardie, aritmie, reducerea volumului de sânge circulant.
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, parestezie, letargie, slăbiciune, slăbiciune, letargie, somnolență, confuzie.
Din simțurile: vizuale și tulburări de auz.
Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, uscăciunea gurii, sete, greață, vărsături, diaree sau constipație, icter colestatic, pancreatită (exacerbare).
Cu sistemul urogenital: oliguria, retenție urinară acută (la pacienți cu hipertrofie de prostată), nefrită interstițială, hematurie, potență redusă.
Reacții alergice: purpura, urticarie, dermatită exfoliativă, eritem multiform, vasculita, vasculita necrozantă, prurit cutanat, frisoane, febră, fotosensibilitate, șoc anafilactic.
Din partea hematopoieza: leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică.
Din metabolismul apei electrolit: hipovolemie, deshidratare (riscul de tromboză și embolie), hipopotasemie, hiponatremie, chloropenia, hipocalcemie, hipomagneziemie, alcaloză metabolică.
slăbiciune musculară, crampe musculare (tetanie): Altele.
Rezultate de laborator: hiperglicemie, hipercolesterolemie, hiperuricemie, glicozurie, hipercalciurie.
Atunci când se administrează intravenos (opțional) - tromboflebită, calcifierea rinichilor la sugarii prematuri.
În unele cazuri, administrarea intravenoasă de furosemidă în decurs de 24 de ore după administrarea cloral hidrat poate cauza o creștere de sânge, transpirație excesivă, agitație, greață, creșterea tensiunii arteriale, tahicardie. Prin urmare, nu este recomandată administrarea concomitentă de furosemid și hidrat de cloral.
aminoglicozidele ototoxicitatea și alte medicamente ototoxice poate fi crescută prin utilizarea simultană a Furosemid. Din moment ce apare la aceeași tulburări de auz pot fi ireversibile, astfel încât, în același timp, trebuie evitată, cu excepția cazului când este necesar din motive de sănătate.
Asocieri care necesită precauții speciale
Odată cu utilizarea simultană a cisplatinei și Furosemda posibil risc de acțiune ototoxice. Dacă tratamentul cu cisplatină, este necesar pentru a atinge diureza forțată prin Furosemid, acesta poate fi administrat numai într-o doză mică (de exemplu, 40 mg funcției renale normale) și în absența unor deficite fluide. În caz contrar, aceasta poate crește nefrotoxicitatea de cisplatină.
Sub acțiunea Furosemid excreție redusă de litiu, prin efectele dăunătoare amplificate ale litiului asupra inimii și a sistemului nervos. nivelurile de litiu trebuie monitorizate cu atenție la pacienții care au primit această combinație.
Tratamentul Furosemid poate duce la hipotensiune arterială severă și deteriorarea funcției renale, iar în unele cazuri - la dezvoltarea insuficienței renale acute, mai ales când se asociază inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sau antagoniști ai receptorilor de angiotensină II, pentru prima dată sau prima administrată la doze mari. Furosemid eliminarea recomandată sau reducerea dozei de furosemid timp de 3 zile înainte de tratamentul cu inhibitori ai ECA sau antagoniști ai receptorilor de angiotensină II.
Este necesară prudență în asociere cu risperidonă furosemid. La pacienții vârstnici cu demență crește mortalitatea în utilizarea combinată a furosemid și risperidonă. Nevoia de co-aplicare trebuie să fie justificată, având în vedere riscurile și beneficiile acestei asocieri.
Asocieri care trebuie luate în considerare
Administrarea concomitentă de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), incluzând acidul acetilsalicilic poate reduce efectul Furosemid. La pacienții cu deshidratare sau hipovolemie AINS poate provoca insuficiență renală acută. În același timp, poate crește efectul toxic al salicilați.
Descris ca la reducerea eficacității Furosemid cu administrarea concomitentă de fenitoină.
Cu tratamentul simultan al corticosteroizilor, carbenoxolonă, lemn dulce în cantități mari, și utilizarea prelungită a laxativelor poate amplifica hipopotasemie.
Posibil hipopotasemie sau hipomagneziemie poate creste sensibilitatea la mușchiul cardiac și medicamente glicozide cardiace care duc la QT alungirea intervalului.
Efectul altor medicamente care scad tensiunea arterială (antihipertensivi, diuretice și alte medicamente) pot fi îmbunătățite prin utilizarea simultană cu furosemid.
Utilizarea simultană a probenecid, metotrexat și alte mijloace, care sunt scoase prin secreție tubulară (furosemid) poate reduce eficacitatea Furosemid. Pe de altă parte, Furosemid poate reduce eliminarea renală a acestor medicamente.
In tratamentul cu doze mari (furosemid și alte medicamente) pot crește nivelurile în ser și creșterea riscului de efecte secundare.
Agenți de eficacitate hipoglicemici și amine presoare (de exemplu, epinefrină (adrenalină), norepinefrina (noradrenalina) poate fi slăbită și teofilină și curara înseamnă - întărită.
Furosemid poate potența efectele daunatoare asupra rinichilor medicamente nefrotoxice.
La pacienții tratați concomitent cu furosemid și unele cefalosporine în doze mari poate observa o scădere a funcției renale.
Odată cu utilizarea simultană a ciclosporinei A și Furosemid poate crește riscul artritei gutoase secundare datorate degradării Furosemid induse hiperuricemie și urați rinichi excreție cauzate de ciclosporina.
Pacienții cu risc ridicat de nefropatie radiocontrast tratate cu furosemid, sunt mai predispuse la tulburări ale funcției renale după primirea agenților RadioContrast comparativ cu pacienții cu risc ridicat de a primi doar hidratare intravenoasă pentru a da agenților RadioContrast.
furosemid administrată intravenos are o reacție ușor alcalin, deci nu poate fi amestecat cu produse cu un pH mai mic de 5,5.
Pacienții cu hipersensibilitate la sulfonamide și sulfonilureice poate fi cross-sensibilitate la furosemid.
Pacienții care au primit doze mari de furosemid, pentru a evita dezvoltarea de hiponatremie și alcaloză metabolică este imposibil să se limiteze consumul de sare.
Pentru prevenirea hipokaliemiei recomandat ca administrarea concomitentă de medicamente și diuretice care economisesc potasiul de potasiu (în principal, spironolactona), si o dieta bogata in potasiu.
Risc crescut de încălcări ale echilibrului apă-electrolitic observate la pacienții cu insuficiență renală.
Atunci când noi sau agravarea azotemie și oligurie la pacienții cu boală renală progresivă severă, se recomandă să suspende tratamentul.
La pacienții cu diabet zaharat sau toleranță alterată la glucoză necesită monitorizarea periodică a nivelului de glucoză în sânge și urină.
La pacienții într-o stare de inconștiență, cu hipertrofie a prostatei, îngustarea ureter sau hidronefroză este necesară monitorizarea producției de urină, datorită posibilității de retenție urinară acută.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii (în special în prima jumătate) de furosemid ia pentru sănătate, după raportul beneficiu de evaluare atentă pentru mama / risc pentru făt.
Excretate în lapte la femeile care alăptează, și, prin urmare, este recomandabil să înțărcare.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul tratamentului trebuie să evite activitățile potențial periculoase, activități care necesită creștere a reacțiilor de viteză atenție și psihomotorii.
Simptome: scăderea marcată a tensiunii arteriale, colaps, soc, hipovolemie, deshidratare, hemoconcentra, aritmii (inclusiv bloc AV, fibrilație ventriculară), insuficiență renală acută cu anurie, tromboză, tromboembolismul, somnolență, confuzie, paralizie flască, apatie.
Tratament: corectarea echilibrului apei sare și echilibrul acido-bazic, volumul de sânge reaprovizionarea, tratament simptomatic. Nu exista un antidot specific.
In 2 ml fiole într-un pachet № 10, № 10 x 1.
În locul întunecat la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
2 ani. A nu se utiliza după data de expirare.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Prin prescripție medicală.
public Corporation
"Borisov Preparate medicale Plant", Republica Belarus, Minsk. Borisov, st. Chapaeva, 64/27, tel / fax: 8- (10375) 17732425.