Descrierea substanței active Clonidina / Clonidinum
Formula: C9H9Cl2N3, denumire chimică: 2,6-diclor-N-2-imidazolidinilidenbenzamin (sub formă de clorhidrat).
Grupa farmacoterapeutică: agoniști ajutor de Wegetotropona / agent adrenomimetic / alfa-adrenoceptori.
Efecte farmacologice: hipotensiv, sedativ.
proprietăți farmacologice
Clonidina este un medicament hipotensiv centrală stimulează receptorii alfa2-adrenergici scade impulsurile de nivel presinaptici în diviziunea simpatic a sistemului nervos periferic și reduce tonusul centrului vasomotor din bulbul rahidian. Acesta incetineste ritmul cardiac, reduce volumul minut de sânge și a rezistenței vasculare periferice totale. Clonidina crește fluxul sanguin renal; Reduce fluxul sanguin cerebral, prin creșterea tonusului vascular al creierului; Are un puternic efect sedativ. acțiune hipotensivă se dezvoltă timp de 0,5 - 1 oră la ingestie, efectul maxim hipotensiv devine 2 - 4 ore. Durata de acțiune este de 6 - 12 ore. Odată cu introducerea rapidă pe cale intravenoasă posibilă creștere tranzitorie a tensiunii arteriale, care este cauzata de stimularea vasculare postsinaptici alfa1-adrenoreceptori. Când a insuflat în formarea sacului conjunctival scade fluid intraocular și îmbunătățește scurgerea atenuat tonusul simpatic, și ca urmare, presiunea intraoculară este redusă. Clonidina este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Cu proteinele plasmatice legate la 20 - 40%. Biodisponibilitate după utilizarea prelungită de aproximativ 65%. Concentrația serică maximă atunci când este administrată obținută în 1,5 - 2,5 ore. de înjumătățire este de 12 ore la o încălcare a funcției renale crește până la 41 de ore. Clonidina pătrunde rapid și ușor sânge-creier și bariera placentară în laptele matern. Ficatul este metabolizat la aproximativ 50% din formulare. Clonidina derivat în principal rinichi (40 - 60%) și nemodificat în intestin (20%). Utilizarea prelungită a clonidinei urmat de retenție a apei.
Hipertensiunea arterială (inclusiv reno), crize hipertensive, glaucom primar cu unghi deschis - ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente care scad presiunea intraoculară (sub formă de picături pentru ochi).
Dozare și doza de clonidină
Clonidina administrate parenteral, oral, sublingual, sub formă de picături instilarea în ochi. Regimul de tratament și doza sunt stabilite în mod individual. Doza inițială este de 37.5-75 mg de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută treptat până la o doză zilnică medie, care este de 900 micrograme. Durata tratamentului este în medie de 1 - 2 luni. Pentru administrarea intravenoasă sau intramusculară a unei singure doze este de 150 micrograme. Doza maximă de ingerare - unice - 300 micrograme pe zi - 2,4 mg.
In oftalmologie: 2 - 4 ori pe zi se instilează în sacul conjunctival. Terapia începe cu o soluție de 0,25%. Cu suficientă scăderea presiunii intraoculare folosind soluție de 0,5%. În cazul reacțiilor secundare care implică utilizarea de soluție 0,25%, se utilizează o soluție de 0,125%.
În infarctul miocardic acut, desigur labil hipertensiunii, pentru tratamentul simptomelor vasomotorii ale sindromului de abstinență la toxicomani, menopauza sau numirea dismenoree clonidinei deosebit de dorit.
Pacientul trebuie să fie într-o poziție orizontală, prin administrarea intravenoasă și timp de 1,5 - 2 ore după aceasta, pentru prevenirea hipotensiunii ortostatice.
Când utilizați picături pentru ochi pot fi reacții adverse sistemice clonidină (inclusiv scăderea presiunii arteriale sistemice), pentru a reduce riscul de dezvoltare necesară după instilația 1 - 2 minute cu o regiune deget lacrimal sac.
Poate fi testul slab Coombs pozitiv pe fundalul terapiei clonidina.
Eliminarea tratamentului trebuie efectuată treptat, reducerea dozei în decurs de 7 - 10 zile, pentru a evita apariția simptomelor de sevraj (palpitații, anxietate, o creștere bruscă a tensiunii arteriale, tremor, nervozitate, dureri de cap, greață). Odată cu dezvoltarea acestui sindrom ar trebui să meargă imediat înapoi la utilizarea clonidina, iar mai târziu, când eliminarea graduală a acestuia înlocuit cu alte medicamente antihipertensive.
Atunci când este utilizat în asociere cu clonidina, beta-blocante, precum și necesitatea de a elimina cele două fonduri, eliminate în primul rând, treptat, beta-blocante, clonidină și apoi.
O atenție deosebită este necesară la pacienții cu tulburări cerebrovasculare sau depresie, ca o scădere bruscă a tensiunii arteriale se poate schimba în starea mentală.
Clonidina în feocromocitom nu este eficientă.
Creșterea dozei de medicamente hipoglicemice pot fi necesare la pacienții cu diabet zaharat folosind clonidină.
Pacienții care utilizează lentile de contact, este necesar să se știe că medicamentul reduce formarea fluidului lacrimal.
Consumul de alcool este interzisă în timpul tratamentului cu clonidina.
Acesta ar trebui să monitorizeze mai atent tensiunii arteriale aborda starea functionala a ficatului sau de rinichi.
Necesară pentru a controla ritmul cardiac la pacienții care primesc clonidina, împreună cu medicamente care actioneaza asupra conducere atrioventriculară sau sinusal funcției nodului, cum ar fi blocante ale canalelor de calciu, glicozide digitalice, beta-blocante. Există rapoarte ale dezvoltării bradicardia sinusală, ceea ce duce la instalarea de spitalizare și stimulator cardiac, în legătură cu utilizarea clonidinei în asociere cu verapamil sau diltiazem.
În timpul tratamentului trebuie să abandoneze clase de activități potențial periculoase (inclusiv conducerea autovehiculelor), în cazul în care necesitatea de a îmbunătăți focalizarea și viteza reacțiilor psihomotorii.
Contraindicații
Hipersensibilitate, hipotensiune arterială, șoc cardiogenic, exprimat ateroscleroza cerebrală, bloc atrioventricular II - III masura obliterantă boala arteriala periferica, sindrom de sinus bolnav exprimat bradicardie sinusală, porfirie, depresie, utilizarea în comun a antidepresivelor triciclice și etanol, lactația, sarcină ; Boala inflamatorie a ochiului anterior (ochi picătură mai departe).
Limitări la utilizarea
infarct miocardic recent, insuficiență renală și / sau hepatică, boli cardiace coronariene, tulburări de conducere intracardiacă, insuficiență cardiacă cronică severă, depresie (inclusiv prezența istoriei sale), polineuropatie, diabet zaharat, boli cerebrovasculare, constipație.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea clonidina este contraindicată în timpul sarcinii. La momentul tratamentului cu clonidina trebuie să întrerupă alăptarea.
controlate strict și studii adecvate la om. În investigarea reproducerii la animale au arătat că utilizarea clonidina la iepuri, la doze de doze de aproximativ 3 ori maximă recomandată pentru om nu a provocat efecte embriotoxice și teratogene. Cu toate acestea șobolanii care au primit clonidina timp de 2 luni înainte de împerechere la doze mai mici de 1/3 din doza maximă recomandată pentru om a fost o creștere a incidenței resorbției fetale. Acest efect nu a fost detectat atunci când se utilizează clonidină la șobolani la doze de până la doza maximă recomandată 3 pentru o persoană din 6 până la a 15-a zi a sarcinii. creșterea ratei de resorbție a fost observată la șobolani și șoareci, folosind clonidină de la 1 până în ziua a 14-a sarcinii la doze de până la 40 de ori mai mare decât doza maximă recomandată pentru om. Clonidina se excretă în laptele matern și se găsește în serul sugarilor; sugari efect hipotensiv nu este înregistrat.
Efectele secundare ale clonidina
Sistemul nervos si organele senzoriale: somnolență, oboseală, încetinirea motorului și a reacțiilor psihice, nervozitate, anxietate, dureri de cap, noapte agitație, amețeli, euforie, depresie, oboseală, scăderea lăcrimare, tulburări de cazare, parestezie, tulburări de percepție, halucinații, confuzie conștiință, sedare (mai pronunțată la vârstnici), coșmaruri sau vise intense.
Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, bradicardie sinusală, sindrom Raynaud, bloc atrioventricular, bradicardie, cu introducerea rapidă creștere tranzitorie pe cale intravenoasă a tensiunii arteriale.
Sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei bucale, pierderea apetitului, constipație, greață, durere în glandele salivare, pseudo-obstrucție colonică, reducerea secreției gastrice, modificări ale testelor funcției hepatice, hepatită.
Reacții alergice: mâncărimi, erupții cutanate, alopecie, erupții cutanate.
Altele: retenție de apă și de ioni de sodiu, care se manifesta prin edem al gleznelor și picioarelor; potență mai mică și / sau libidoului, ginecomastie, congestie nazală, uscăciune a mucoasei nazale, hiperglicemia, sindromul de retragere, creșterea tensiunii arteriale, așa-numita criză gemitonovy.
Reacțiile locale folosind picături pentru ochi: Incinerarea și mâncărimi ale ochilor, uscăciunea conjunctival, senzație de corp străin, conjunctivită, edem și hiperemia conjunctivei.
interacțiunea clonidina cu alte substanțe
La pacienții care primesc beta-blocante, anularea bruscă a clonidina posibilă creștere bruscă a tensiunii arteriale. Se crede că acest efect este asociat cu acțiunea vasoconstrictoare crescută de catecolamine și o creștere a concentrației lor în sânge circulant. Atunci când este utilizat împreună, antidepresive triciclice (inclusiv clomipramina, imipramina, desipramina) a redus efectul hipotensiv al clonidinei. Cu contraceptivele hormonale orale combinate poate crește efectul sedativ al clonidinei. Atunci când sunt combinate cu clonidina poate crește durata de acțiune a vecuronium. Aceasta sugerează că clonidina suprimă producția crescută de catecolamine care apare din cauza hipoglicemiei, si reduce simptomele de hipoglicemie (palpitații, tahicardie, transpirație excesivă) datorită acțiunii catecolaminelor. De asemenea, există dovezi că clonidina crește concentrația de glucoză în sânge, probabil din cauza o scădere a secreției de insulină. Aceste efecte trebuie să fie luate în considerare atunci când este utilizat în asociere cu clonidina insulină. Atunci când sunt combinate cu verapamil au unele informații cu privire la dezvoltarea de bloc cardiac la pacienții cu hipertensiune arterială. La trecerea de la recepția de clonidina pe captopril captopril acțiune hipotensivă se dezvoltă treptat. Odată cu anularea bruscă a tratamentului cu clonidină la pacienții care primesc captopril, eventual, o creștere bruscă a tensiunii arteriale. Atunci când sunt combinate cu prazosin este posibilă modificarea efectului hipotensiv al clonidinei. Există informații cu privire la eficacitatea redusă a piribedil și levodopa la pacienții cu boala Parkinson. Atunci când este utilizat în asociere cu ciclosporina clonidina au un mesaj pentru a crește conținutul de ciclosporină în plasma sanguină. Atunci când este utilizat împreună, atenolol, propranolol, clonidină dezvolta un efect sedativ, un efect antihipertensiv aditiv, gură uscată. În combinație cu clonidina amitriptilina a lovit corneei la șobolani, timp de 5 zile.
supradoză
In clonidina supradozaj dezvoltat: bradicardie, sindrom depolarizare precoce, întârzierea conducerii atrioventriculare, sedare, depresie conștienței (până la comă), depresie respiratorie (pana la apnee), colapsul schimbării tensiunii arteriale - la scăderea pronunțată la o creștere semnificativă, oboseala, lipsa sau reflexe reduse, vărsături, paloare, aritmie, hipotermie, reacție slabă a elevilor la lumină, crampe. Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat; tratament simptomatic (atropină bradicardie, vasodilatatoarele la presiunea arterială ridicată, vasopresoare reducerea tensiunii arteriale, depresie respiratorie cu naloxona, marcată scăderea tensiunii arteriale, coma); Monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, ritmului cardiac, electrocardiogramă, temperatura corpului, glucoza din sânge. Hemodializa este ineficientă.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu clonidina substanța activă
Gemiton
Gemiton 0.3
clonidina
soluție injectabilă Clonidina 0,01%
pastile clonidină
Produse combinate:
Clonidina + Butilaminogidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol: Proksofelin ™.
Clonidina adăugat la lista de substanțe puternice în sensul articolului 234 și a altor articole din Codul penal al România și medicamente care o conțin, disponibile numai pe bază de rețetă.