efecte farmacologice
acțiune farmacologică - un diuretic.
farmacodinamie
Torasemida este un diuretic de ansă. Efectul maxim diuretic se dezvolta dupa 2-3 ore de la ingestia medicamentului. Mecanismul principal de acțiune a medicamentului, datorită legării reversibile a torasemidului cu ioni de sodiu / clor / potasiu kontransporterom localizate în membrana apicală a buclei ascendente gros de segment Henle, rezultând în reabsorbtia redusă sau complet inhibată de ioni de sodiu și scade presiunea osmotică a reabsorbtia fluid și apă intracelular. blocarea receptorilor de aldosteron infarct; reduce fibroza si imbunatateste functia diastolica miocardice.
Torasemida mai putin furosemid, provoaca hipopotasemie, în care se manifestă bóo activitate mai mare și efectele sale mai de durată. Utilizarea torasemidă este o alegere potrivită pentru o terapie pe termen lung.
Farmacocinetica
După torasemid oral este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Masa nu are un efect semnificativ asupra absorbției medicamentului. Tmax plasmatic torasemid este de 1-2 ore de la ingestie. Biodisponibilitate - 80-90%, cu variații individuale ușoare.
Efectul diuretic este menținut până la 18 ore, care facilitează portabilitatea tratamentului din cauza lipsei de urinare foarte frecvente în primele ore după ingestia medicamentului, care limitează activitatea pacientului.
Comunicarea cu proteinele plasmatice până la 99%. Vizibil Vd este de 16 litri.
Acesta este metabolizat în ficat prin intermediul unui sistem de citocrom P450 izoenzima. Ca rezultat al reacțiilor de oxidare succesive, hidroxilarea sau trei hidroxilare inel metabolit format (M1, M3 și M5), care se leaga de proteinele plasmatice la 86, 95 și 97%, respectiv.
T1 / 2 de torasemidă și a metaboliților săi este de 3-4 ore și nu a schimbat cu CRF. Clearance-ul total de torasemidă este de 40 ml / min, clearance-ul renal - 10 ml / min. În medie, aproximativ 83% din doza administrată excretat prin rinichi: sub formă nemodificată (24%) și de preferință sub formă de metaboliți inactivi (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
În insuficiența renală, T1 / 2 de torasemidă nu este schimbat, T1 / 2 M3 și M5 metaboliti crește. Torsemida și metaboliții săi nu se elimină în mod semnificativ în hemodializă și hemofiltrare.
În insuficiența hepatică în concentrația în plasma sanguină a torasemidului este crescută datorită unei scăderi a metabolismului hepatic al medicamentului. La pacienții cu insuficiență cardiacă sau hepatică T1 / 2 torasemidei și a metabolitului M5 acumulare a crescut semnificativ de droguri este puțin probabilă.
Indicatii Torsemida NW de droguri
Sindromul edematos de origine diferită, inclusiv insuficiență cardiacă cronică, ficat, plămâni și rinichi;
Contraindicații
Hipersensibilitate la torasemidei sau la oricare dintre componentele;
alergic la sulfonamide (antimicrobiene sulfanilamide sau sulfonilureice);
insuficiență renală cu anurie;
coma si precoma hepatica;
hipopotasemie refractară / hiponatremie refractar;
hipovolemie (hipotensiune arterială sau fără) sau deshidratare;
pronunțată încălcări ale fluxului de urină din orice cauză (inclusiv boala tractului urinar unilateral);
aortica decompensată si stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă;
presiunea venoasă centrală ridicată (peste 10 mm Hg);
aplicarea simultană a cefalosporine și aminoglicozide;
intoleranță, deficit de lactază lactoză sau glucoză-galactoză malabsobtsiya;
alăptării;
vârsta de 18 ani.
Cu precauție: hipotensiune arterială, ateroscleroza constrictivă arterelor cerebrale, hipoproteinemie, predispus la hiperuricemie, tulburări ale fluxului de urină (hiperplazie benignă de prostată, îngustarea uretrei sau hidronefroză), aritmie ventriculară în istoria infarctului miocardic acut (risc crescut de șoc cardiogen), diaree , pancreatita, diabetul zaharat (toleranței la glucoză), sindromul hepatorenal, guta, anemie; utilizarea simultană a glicozide cardiace, corticosteroizi și ACTH.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Torasemida nu teratogen și fetotoxice, traversează bariera placentară, provocând tulburări ale metabolismului apei și electroliților și trombocitopenie la făt.
Nu au fost efectuate studii controlate privind utilizarea de torasemidă la femeile gravide, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii.
Nu se cunoaște dacă Torsemida trece în laptele matern. Dacă este necesar, utilizați Torsemida NW în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.
efecte secundare
Frecvența evenimentelor adverse clasificate în conformitate cu recomandările OMS. foarte des: ≥1 / 10 (≥10%); de multe ori - de ≥1 / 100 <1/10 (≥1 и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 (≥0,1 и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 (≥0,01 и <0,1%); очень редко — <1/10000 (<0,01%); частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Din sistemul nervos: de multe ori - dureri de cap, amețeli, somnolență; rar - convulsii ale membrelor inferioare; frecvența este necunoscută - confuzie, sincopă, parestezii la nivelul membrelor (amorțeală, furnicături și înțepături).
Din simțurile: frecvența este necunoscută - vedere încețoșată, pierderea auzului, tinitus si pierderea auzului (este de obicei reversibilă), frecvent la pacienții cu insuficiență renală sau hipoproteinemie (sindrom nefrotic).
Din CVC: rar - extrasistole, aritmie, tahicardie; frecvență este necunoscută - o scădere excesivă a tensiunii arteriale. hipotensiune arterială ortostatică, colaps, tromboză venoasă profundă, tromboembolism, a scăzut CBV.
Sistemul respirator: rar - sângerări nazale.
Din sistemul digestiv: de multe ori - diaree; Nefrecventa - dureri abdominale, flatulență, polidipsie; frecvența este necunoscută - uscăciunea gurii, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, pancreatită, tulburări de diaree, colestază intrahepatică.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: frecvență necunoscută - prurit, erupții cutanate, urticarie, eritem multiform, dermatită exfoliativă, purpură, vasculită, fotosensibilizare.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: frecvența este necunoscută - slăbiciune musculară.
Din sistemul urinar: de multe ori - frecventa de urinare, poliurie, nicturie a crescut; rare - urinare frecventă; frecvență este necunoscută - oligurie, retenție urinară (la pacienți cu pacienți obstrucție a tractului urinar), nefrită interstițială, hematurie.
Sistemul de reproducere: frecvența este necunoscută - potență redusă.
De la un metabolism: frecvența este necunoscută - hipokaliemie, hiponatremie, hipomagneziemie, hipocalcemie, chloropenia, alcaloză metabolică, hipovolemie, deshidratare (mai frecvent la pacienții vârstnici).
Din parametrii de laborator: nefrecventa - hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie; frecvență este necunoscută - hiperuricemie, o ușoară creștere a activității ALP în plasma sângelui, creșterea concentrației de creatinină și uree în plasma sanguină, activitatea crescută a anumitor enzime hepatice plasmatice din sânge (de exemplu, GGT), trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză, hiperglicemie, toleranță scăzută la glucoză (posibila manifestare diabet latent care curge).
Altele: frecvența este necunoscută - anemie aplastica sau hemolitica.
interacțiune
Creșterea concentrației și riscul de nefrotoxicitate și acțiune ototoxicitatea cefalosporinele, aminoglicozidele, cloramfenicol, acidul etacrinic, cisplatin, amfotericina B (datorită excreției renale competitive).
Crește eficiența diazoxidului și teofilină reduce - agenți hipoglicemici, alopurinol.
Amine presoare și torasemidului reduc reciproc eficiența.
PM. blocarea secreției de kanaltsievuyu, crește concentrația de torasemidă în ser.
Cu aplicarea simultană a corticosteroizilor. amfotericina B risc de hipokaliemiei crescut, cu glicozide cardiace - creste riscul de glicozid intoxicație hipokaliemiei datorate (de polaritate înaltă și joasă) și elongația T1 / 2 (pentru polaritate scăzută).
Reduce clearance-ul renal al litiului și droguri crește riscul de intoxicare.
AINS. sucralfat reduce efectul diuretic datorită inhibării sintezei PG. încălcarea renină în plasma sanguină și excreția de aldosteron.
Ea îmbunătățește efectul antihipertensiv al medicamentelor antihipertensive, neuromusculari blocada depolarizing miorelaxante (suxametoniului) și reduce efectul miorelaxante-depolarizante non (tubocurarină).
Tratamentul simultan cu doze mari de salicilați, pe fundalul terapiei torasemidă crește riscul de manifestare a toxicității lor (din cauza excreției renale competitive).
Aplicația secvențială sau simultană a torasemidului cu inhibitori ai ECA sau antagoniști ai receptorilor de angiotensină II poate conduce la o reducere puternică a tensiunii arteriale. Acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de torasemidă sau de ao suspenda temporar.
Utilizarea simultană a probenecid sau metotrexat poate reduce eficacitatea torasemidă (aceeași cale secretorie). Pe de altă parte, torasemidă pot reduce eliminarea renală a acestor medicamente.
Odată cu utilizarea simultană a ciclosporinei și crește riscul de artrita torasemidă gutoase deoarece ciclosporina poate determina ruperea excreției renale urați și torasemidului - hiperuricemie.
S-a raportat că pacienții cu un risc ridicat de a dezvolta nefropatie, luând în torasemidă, introducerea disfuncției renale medii de contrast au fost mai frecvente decât la pacienții cu risc crescut de a dezvolta nefropatie, care, înainte de introducerea mediilor de contrast a fost realizată în / hidratare.
Biodisponibilitatea și, în consecință, eficacitatea torasemid poate fi redusă prin terapie combinată cu colestiramină.
Dozare și Administrarea
În interior. 1 ori pe zi, fără a fi mestecate, cu suficientă apă, în orice moment convenabil constant, indiferent de masă.
Sindromul Edemul in CHF. Doza inițială uzuală este de 10-20 mg 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi dublată pentru a obține efectul dorit.
Sindromul Edemul în boala renală. Doza inițială uzuală este de 20 mg 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi dublată pentru a obține efectul dorit.
Sindromul Edemul în bolile hepatice. Doza inițială uzuală este de 5-10 mg 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi dublată pentru a obține efectul dorit. Doza unică maximă este de 40 mg, nu este recomandat să depășească (experiența aplicații offline). Medicamentul este utilizat pentru o perioadă lungă de timp sau până la dispariția edemului.
Hipertensiune. Doza inițială este de 2,5 mg (Tabelul 1/2. 5 mg) 1 dată pe zi. În absența efectului terapeutic pe parcursul a 4 săptămâni, doza a fost crescută la 5 mg 1 dată pe zi. În absența reducerii corespunzătoare a tensiunii arteriale după administrarea unei doze de 5 mg 1 dată pe zi, timp de 4-6 săptămâni, doza a fost crescută la 10 mg 1 dată pe zi. Dacă aplicarea preparatului într-o doză de 10 mg / zi nu dă efectul dorit, schema terapeutică a fost adăugat antihipertensive medicație alt grup.
Pacienți vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei.
supradoză
Simptome: a crescut diureza, însoțită de o scădere a CCA și o încălcare a echilibrului apă-electrolitic de sânge, urmată de o reducere marcată a tensiunii arteriale. somnolență și confuzie, colaps. tulburări gastro-intestinale pot fi observate.
Tratament: simptomatic. Inducerea vomei, lavaj gastric, numirea de carbon activat; reducerea dozei sau întreruperea administrării medicamentului și în același timp înlocuirea volumului și indicatori de apă și electroliți echilibru și acido-bazic sub controlul concentrațiilor serice ale electroliților, hematocrit. Nu exista un antidot specific. Hemodializa este ineficientă.
Măsuri de precauție
Se aplică strict pe bază de rețetă.
Pacienții cu hipersensibilitate la sulfonamide și sulfonilureice poate fi cross-sensibilitate la droguri-Torsemida SOC.
Risc crescut de încălcări ale echilibrului apă-electrolitic observate la pacienții cu insuficiență renală. Pe parcursul tratamentului este necesară monitorizarea periodică a concentrației de electroliți în plasma sângelui (incluzând sodiu, calciu, potasiu, magneziu), acido-bazic, azotul rezidual, creatininei, acidului uric și să efectueze terapia corectivă adecvată (cu mărire mai mare, dacă este necesar - pacienții cu vărsături frecvente și în mijlocul fluide administrate parenteral).
Atunci când noi sau agravarea azotemie și oligurie la pacienții cu boală renală progresivă severă, se recomandă să suspende tratamentul.
La pacienții cu diabet zaharat sau toleranță scăzută la glucoză necesită monitorizarea periodică a concentrațiilor de glucoză în sânge și urină.
La pacienții la o stare de inconștiență, cu hiperplazia prostatei, îngustarea ureterelor, diureză trebuie monitorizată datorită posibilității de retenție urinară acută.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare. În timpul tratamentului, pacienții trebuie să se abțină de la activitățile de conducere și alte activități potențial periculoase, care necesită o concentrație ridicată și reacții viteză psihomotorii (risc de amețeală și somnolență).
Forma de presă
Comprimatele de 5 mg și 10 mg. Tabelul 10. în blistere. Tabelul 30. polimer bancă HDPE HDPE cu un capac sau polimer HDPE flacon HDPE cu capac. Fiecare borcan, flacon, 2, 3, 6, 10 pachete de celule de contur sunt plasate în ambalaj din carton.
producător
SA "North Star", România.
Tel / Fax:. (812) 309-21-77.