O tabletă formă de dozare Izoniazidă (Tubazid)
Formele medicamentoase Izoniazidă Pastile (Tubazid)
Acțiunea farmacologică a isoniazida comprimate (Tubazid)
agenți antituberculoși; efect bactericid, inhibă sinteza acizilor mikolievyh sunt componente importante ale peretelui celular al micobacteriilor. Deosebit de activ împotriva microorganismelor bystrorazmnozhayuschiesya (localizată inclusiv intracelulară).
Farmacocinetica izoniazidei Tablete (Tubazid)
Izoniazida este absorbit rapid și complet după ingestie, alimentul reduce absorbția și biodisponibilitatea. Impactul indicatorului biodisponibilitate mare are ca efect „prima trecere“ prin ficat. TCmax - 1-2 ore, Cmax după administrarea orală a unei doze unice de 300 mg - 3,7 g / ml. Proteina de legare mică - până la 10%. Volumul de distribuție - 0.57 - 0.76 l / kg. Ei bine distribuite pe tot corpul, care pătrunde în toate țesuturile și fluidele corpului, inclusiv cefalorahidian, pleural, ascite; Concentrațiile mari sunt în pulmonare țesut, rinichi, ficat, mușchi, saliva si sputa. Ea traversează bariera placentară și în laptele matern.
Acesta este metabolizat în ficat prin acetilare pentru a forma produse inactive. In ficat N-acetiltransferaza este acetilat pentru a forma N-atsetilizoniazida care este apoi convertit în acidul izonicotinic și monoatsetilgidrazin, oferind efecte hepatotoxice prin formarea sistemului mixt oxidaza citocromului P450 cu N-hidroxilarea activ metabolit intermediar. acetilare Viteza este determinată genetic; persoanele cu „lent“, prin acetilarea puțin N-acetiltransferaza. Este un inhibitor al izozimei CYP2E1 și CYP2C9 în ficat. T1 / 2 pentru un „acetilatorilor rapid“ - 0,5-1,6 ore; la „lent“. - 2-5 ore în insuficiență renală T1 / 2 poate fi crescută până la 6,7 ore, T1 / 2 pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1,5 și 15 ani. - 2.3-4.9 ore, iar la nou-nascuti - 7.8-19.8 ore (ca Aceasta se datorează imperfecțiunea proceselor de acetilare la nou-nascuti). Deși rata T1 / 2 variază foarte mult în funcție de procesele individuale de acetilare intensitate, valoarea medie a T1 / 2 de 3 ore (ingestie de 600 mg) și 5,1 ore (900 mg). În denumirile repetate T1 / 2 este scurtat la 2-3 ore.
Precauții Izoniazidă Tablete (Tubazid)
Alcoolism, insuficienta hepatica, insuficienta renala, convulsii, sarcina (nu sunt administrate într-o doză mai mare de 10 mg / kg), CAS boală decompensată (insuficiență cardiacă, angină, hipertensiune), hipotiroidism.
Doze regim comprimate Izoniazidă (Tubazid)
La interior, după mese, 600-900 mg / zi în 1-3 recepție, singura doza maximă - 600 mg pe zi - 900 mg; copii - 5-15 mg / kg / zi, multiplicitatea receptie - 1-2 ori pe zi, cu o doză maximă - 500 mg / zi.
V / m - 5-12 mg / kg, de 1-2 ori pe zi, timp de 2-6 luni.
B / in (30-60 s) - 10-15 mg / kg / zi, într-o soluție 10%; Curs - 30-150 preparate injectabile. După introducerea observa repaus la pat timp de 1-1,5 ore.
Pentru a preveni - interior, 5-10 mg / kg / zi, în 2 doze divizate timp de 2 luni sau / m - 1, până la 300 mg o dată pe zi.
In timpul sarcinii, și în insuficiența cardiacă severă pulmonare, ateroscleroza, boala cardiacă ischemică și hipertensiune arterială nu trebuie administrat în doze mai mari de 10 mg / kg.
Contraindicații isoniazid Tablete (Tubazid)
Hipersensibilitate, hepatita indusă de medicamente și insuficiență hepatică (în fundalul izoniazida tratament anterior), boli de ficat în faza acută.
Indicatii Izoniazidă Tablete (Tubazid)
Tuberculoza (orice locatie, la adulți și copii, tratamentul și prevenirea, ca parte a terapiei combinate).
Efect secundar izoniazida Tablete (Tubazid)
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, rareori - oboseală extremă sau slăbiciune, iritabilitate, euforie, insomnie, parestezii, amorțeală a extremităților, neuropatie periferică, nevrită optică, polinevrite, psihoze, modificări ale dispoziției, depresie. Pacienții cu epilepsie pot fi crize mai frecvente.
Din CCC: palpitații, angină pectorală, creșterea tensiunii arteriale.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gastralgia, hepatită toxică.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, febră, artralgii.
Reacții locale: iritație la locul de injectare.
Altele: foarte rar - ginecomastie, menoragie, tendința de sângerare și sângerare.
Supradozarea isoniazid Tablete (Tubazid)
Simptome: amețeli, disartrie, letargie, confuzie, hiperreflexie, polineuropatie periferică, disfuncție hepatică, acidoză metabolică, hiperglicemie, glicozurie, cetonuriei, convulsii (1-3 ore după aplicarea medicamentului), comă.
Tratament: polineuropatie periferica (vitaminele B6, B1, B12, ATP, acid glutamic, nicotinamida, masaj, fizioterapie); convulsii (w / o vitamina B6 - 200-250 mg / 40% soluție de dextroză - 20 ml / m soluție 25% sulfat de magneziu - 10 ml, diazepam); funcția anormală a ficatului (lipamid metionină, ATP, vitamina B12).
Precauții comprimat Izoniazidă (Tubazid)
Pentru a încetini dezvoltarea rezistenței microbiene este prescris în asociere cu alte persoane. Antituberculoase.
Datorită diferitelor viteze de metabolism izoniazida avantajoase pentru a determina rata de inactivare (de dinamica în sânge și urină). Când inactivarea rapidă a izoniazidă este utilizat în doze mai mari.
La risc de a dezvolta nevrite periferice (pacienți cu vârsta peste 65 de ani, diabetici, femeile gravide, pacienții cu insuficiență renală cronică, pacienții cu alcoolism, malnutriția, terapia concomitentă anticonvulsivant) a recomandat numirea de 10-25 mg / zi de piridoxină.
În timpul tratamentului trebuie să evite consumul de brânză (în special elvețiană sau Cheshire), pește (în special ton, sardine, dungat), deoarece simultană le utilizați cu izoniazida poate provoca reacții (înroșirea pielii, senzație de mâncărime de căldură sau frig, palpitații, transpirații, frisoane, dureri de cap, amețeli), asociate cu suprimarea activității MAO și diamine și conduc la perturbarea metabolismului tiramină și histamină conținute în pește și brânză.
Trebuie avut în vedere faptul că izoniazida poate provoca hiperglicemie cu glicozuria secundar; Testele cu restabilirea Cu2 + poate fi pozitiv un fals și enzimă testele de droguri glucoza nu are niciun efect.
Parametrii de laborator - ALT, AST, concentrația bilirubinei în serul sanguin poate crește tranzitor fără manifestări clinice.
Dacă apar semne de droguri hepatita toxica răsturnat.
Descriere Tablete Izoniazidă (Tubazid)
Pulbere cristalină de culoare brun-roșiatic. Puțin solubil în apă, bine - în cloroform, acetat de etil și metanol.
Interacțiunea izoniazidei Tablete (Tubazid)
Atunci când sunt combinate cu paracetamol crește gepatoto- și nefrotoxicitate; izoniazidei induce citocromului P450, ducând la creșterea metabolizării acetaminofen la produse toxice.
Etanol crește hepatotoxicitatea izoniazida și accelerează metabolismul.
Acesta reduce metabolismul teofilinei, ceea ce poate conduce la o creștere a concentrației în sânge.
Reduce conversia metabolică și crește concentrația sanguină a alfentanil.
Cycloserine și disulfiram consolideze efectele centrale adverse ale izoniazida.
Crește hepatotoxicității RIF.
Combinația cu piridoxina reduce riscul nevritei periferice.
Măsuri de precauție ar trebui să fie combinate cu potențial neuro, hepato și nefrotoxice droguri din cauza riscului creșterii efectelor secundare.
Ea îmbunătățește acțiunea derivaților cumarinici și indandione, benzodiazepine, carbamazepina, teofilina, deoarece reduce metabolismul lor prin activarea citocromului P450.
GCS accelerarea metabolismului hepatic și reduce concentrația activă în sânge.
Acesta inhibă metabolizarea fenitoină, ducând la o creștere a concentrației în sânge și crește efectul toxic (poate necesita corectare regim de dozare fenitoina, mai ales la pacienții cu acetilare lent izoniazidei).
medicamente antiacide (in special Al3 + -conținând) încetini absorbția și reduce concentrația în sânge izoniazidei (antiacidelor trebuie luate mai devreme de 1 oră după administrarea izoniazida).
Atunci când sunt aplicate simultan cu enfluran izoniazida poate crește formarea metabolitului fluorurii anorganic având efect nefrotoxic.
Reduce concentrația de ketoconazol în sânge.